bogreol

baggrund

Levorphanol (lee vor’ fa nol) er et fuldsyntetisk opioid, der har fuld agonistaktivitet over for de opiatreceptorer, der findes i det centrale nervesystem, men også i hjertet, lungerne, tarmen og huden. Levorphanol har også aktivitet mod de oprensede og oprensede opioidreceptorer. Engagement af opiatreceptorerne resulterer i inhibering af intracellulær adenylatcyclase, fald i calciumtilstrømning og hyperpolarisering af neuroner med undertrykkelse af handlingspotentialer. Disse handlinger fører til typiske smertestillende virkninger af opioiderne. Levorphanol svarer til morfin i virkeligheden, men er 4 til 8 gange så potent og noget længere virkende. Levorphanol er den levo-rotatoriske version af morphinan, moderlægemidlet og prototypen af mange opioider og hæmmere af NMDA-receptoren (morphinans). Levorphanol blev først godkendt til brug i USA i 1953. Indikationer er for moderat til svær smerte, der ikke reagerer på nonnarkotisk analgesi og for perioperativ sedation og analgesi. Det Fås i tabletter på 2 mg og som en opløsning til intravenøs eller intramuskulær injektion i koncentrationer på 2 mg/mL generisk og under varemærket Levo-dromoran. Typiske doser er 2 mg oralt hver 6.til 8. time og 1 til 2 mg parenteralt hver 3. til 6. time efter behov. Bivirkninger omfatter sedation, respirationsdepression, forvirring, eufori, agitation, kløe, svedtendens, abdominal oppustethed, kvalme, opkastning og forstoppelse, bivirkninger, som er typiske for opioiderne. Levorphanol er et kontrolleret stof og klassificeres som et skema II-lægemiddel, hvilket indikerer, at det har medicinsk anvendelighed, men også et stort potentiale for fysisk og psykologisk afhængighed og misbrug.