Knihkupectví

Pozadí

Levorphanol (lee vor‘ fa nol) je plně syntetický opiát, který má plný agonista na μ typ opiátové receptory, které se nacházejí v centrálním nervovém systému, ale i na srdce, plíce, střeva a kůže. Levorfanol má také aktivitu proti opioidním receptorům κ a δ. Zapojení opiátové receptory vede k inhibici intracelulární adenylátcyklázy, snížení vápníku příliv, a hyperpolarizace neuronů s potlačením akčních potenciálů. Tyto účinky vedou k typickým analgetickým účinkům opioidů. Levorfanol je ve skutečnosti podobný morfinu, ale je 4 až 8krát účinnější a poněkud déle působící. Levorfanol je levo-rotační verze morfinanu, mateřského léčiva a prototypu mnoha opioidů a inhibitorů NMDA receptoru (morfinanů). Levorfanol byl poprvé schválen pro použití ve Spojených státech v roce 1953. Indikace jsou pro středně těžkou až těžkou bolest, která nereaguje na nonnarkotickou analgezii a pro perioperační sedaci a analgezii. Je dostupný v tabletách po 2 mg a jako roztok pro intravenózní nebo intramuskulární injekci v koncentracích 2 mg/mL obecně a pod značkou Levo-dromoran. Typické dávky jsou 2 mg perorálně každých 6 až 8 hodin a 1 až 2 mg parenterálně každé 3 až 6 hodin, podle potřeby. Nežádoucí účinky patří sedace, respirační deprese, zmatenost, euforie, neklid, svědění, pocení, bolesti břicha, nadýmání, nevolnost, zvracení a zácpa, nežádoucí účinky, které jsou typické pro opioidy. Levorphanol je kontrolované látky a je klasifikován jako lék Schedule II, což znamená, že má zdravotní užitečnost, ale také vysoký potenciál pro fyzické a psychické závislosti a zneužívání.