physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; to antagonizuje muskarinové účinky předávkování antidepresivy a anticholinergiky. S oční použití, mióza a ciliární svalové kontrakce zvýšení komorové odtoku a snížení nitroočního tlaku.
Farmakokinetika
Absorpce: Dobře vstřebává z GASTROINTESTINÁLNÍHO traktu, sliznic, a. S. C. tkáně, pokud je podáván I. M. nebo I. V. Po oční použití, může být absorbován perorálně po průchodu přes slzovod.
distribuce: široce distribuovaná; prochází hematoencefalickou bariérou.
metabolismus: cholinesteráza hydrolyzuje léčivo relativně rychle.
vylučování: Pouze malé množství se vylučuje močí. Přesný způsob vylučování není znám.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Injekčně forma kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na lék nebo jeho složek a u pacientů alergické na siřičitany (jeden komerční výrobek, obsahuje hydrogensiřičitan sodný). Také kontraindikován u pacientů s mechanickou obstrukcí střeva nebo urogenitálního traktu, astma, gangréna, diabetes CV onemocnění, nebo vagotonie a u pacientů léčených estery cholinu nebo depolarizující neuromuskulární blokátory.
oční forma je kontraindikována u pacientů s intolerancí na fyzostigmin a u pacientů s aktivní uveitidou nebo poškozením rohovky. Během těhotenství používejte injekční formu opatrně.
interakce
lék-lék. Sukcinylcholin: prodlužuje respirační depresi. Pečlivě sledujte pacienta.
systémové cholinergní léky: způsobuje aditivní toxicitu. Monitorujte toxicitu pacienta.
lék-bylina. Jaborandi strom, pryšec nesoucí pilulky: způsobuje aditivní účinky. Odradit použití společně.
účinky na výsledky laboratorních testů
žádné hlášené.
Předávkování a léčba
Toxicita může způsobit bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, rozmazané vidění, mióza, krátkozrakost, nadměrné slzení, bronchospazmus, zvýšená bronchiální sekrece, hypotenze, poruchy koordinace, nadměrné pocení, svalová slabost, bradykardie, nadměrné slinění, neklid nebo agitovanost a zmatenost.
podpora dýchání; může být provedeno bronchiální odsávání. Okamžitě přerušte léčbu. Atropin může být podáván k blokování muskarinových účinků. Vyvarujte se předávkování atropinem, protože může způsobit tvorbu průdušek.
Zvláštní upozornění 
pozorně sledujte nežádoucí účinky, zejména poruchy CNS. Zvedněte boční kolejnice, pokud se pacient stane neklidným nebo halucinuje. Nežádoucí účinky mohou naznačovat toxicitu léku.
injekční forma
Effectiveness účinnost je obvykle okamžitá a dramatická ale může být přechodná.
Observe pozorujte roztok pro změnu barvy. Nepoužívejte, pokud ztmavne, což může znamenat ztrátu účinnosti.
podávejte i. v. kontrolovanou rychlostí; použijte přímou injekci v dávce nejvýše 1 mg/minutu u dospělých nebo 0, 5 mg / minutu u dětí.
injekce atropin sulfátu by měla být vždy k dispozici jako antagonista a antidotum pro většinu účinků fyzostigminu.
komerčně dostupných formulace fysostigmin salicylát sodný roztok obsahuje hydrogensiřičitan sodný, siřičitan, které mohou způsobit alergické reakce, včetně anafylaxe a život ohrožující nebo méně závažné astmatické příhody u vnímavých jedinců.
oftalmická forma
po nanesení masti nechte pacienta zavřít oční víčka a převalte oči.
kojící pacienti
není známo, zda se lék objevuje v mateřském mléce. Bezpečnost a účinnost u kojících žen nebyla stanovena.
geriatričtí pacienti
Use při podávání starším pacientům používejte opatrně, protože mohou být citlivější na účinky léku
vzdělávání pacientů
Teach Naučte pacienta, jak podávat oční masti
instruc Poučte pacienta, aby po instilaci masti nezavíral pevně oči ani zbytečně nemrkal.
Warn varujte pacienta, že po počáteční instilaci může dojít k rozmazanému vidění a potížím se zrakem.
instruc instruujte pacienta, aby hlásil břišní křeče, průjem nebo nadměrné slinění.
Remind Připomeňte pacientovi, aby počkal 10 minut po instilaci před použitím jiného očního přípravku.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neoznačené klinické použití