Sulfanilamid

Sulfanilamid Chemické Vlastnosti,Použití,Výroba

vlastnosti Produktu

Sulfanilamid je organická sloučenina síry strukturálně podobné p-aminobenzoová kyselina (PABA) s antibakteriální vlastnost. Sulfanilamid soutěží s PABA o bakteriální enzym dihydropteroátsyntázu, čímž zabraňuje inkorporaci PABA do kyseliny dihydrofolové, bezprostředního prekurzoru kyseliny listové. To vede k inhibici syntézy bakteriální kyseliny listové a de novo syntézy purinů a pyrimidinů, což nakonec vede k zastavení růstu buněk a buněčné smrti.Bez ní se bakterie nemohou replikovat.

1. Mechanismus účinku: mechanismus účinku je v rozporu s syntézu nukleových kyselin potřebných pro patogenní mikroorganismy,takže bakterie, nedostatek výživy a zastavit růst, vývoj a reprodukci, s potlačení smrtícího účinku na hemolytická streptococcus, staphylococcus a meningokokům.
2. farmakodynamika: Perorální snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu, široce distribuován v těle, může pronikat hematoencefalickou bariéru do mozkové tkáně, a může proniknout placentou do plodu. Rychlé vylučování, vylučované hlavně metabolity z ledvin.
3. klinická aplikace: používá se hlavně pro traumatickou infekci způsobenou infekcí hemolytickým streptokokem, stafylokokem a lokálními infekcemi rány.
4. použití: sulfanilamid je nižší toxicita u sulfa léčiv, může být aplikován na kojence, těhotné ženy, těhotné ženy a během menstruace, ale ne ve velkých dávkách. S účinky na hemolytické streptokokové infekce (erysipel, puerperální horečka, angína), infekce močových cest, infekce (kapavka), a tak; také meziprodukt pro syntézu jiných sulfa drog (jako sulfa amidinu, pyrimidinu a sulfamethoxazol, sulfa methoxy-triazin, atd. ).

chemické vlastnosti

bílý granulovaný nebo krystalický prášek, bez zápachu. Mírně hořká chuť. Mírně rozpustný ve vodě, ethanolu, methanolu, diethyletheru a acetonu, dobře rozpustný ve vroucí vodě, glycerolu, kyseliny chlorovodíkové, hydroxidu sodného a hydroxidu draselného, nerozpustný v chloroformu, éteru, benzenu, petroletheru.

Používá

1. Sulfanilamid je hlavní surovinou pro syntézu sulfa drog.
2. Používá se jako činidlo pro stanovení dusitanů, které se také používá ve farmaceutickém průmyslu.
3. Používá se jako meziprodukty pro syntézu jiných sulfa léčiv, a to i pro dezinfekci ran.
4. Amino benzensulfonamid je meziprodukt herbicidu asulam, stejně jako meziprodukt sulfa medicíny.
5. Veterinární medicína, lokální protizánětlivé léky, pro analýzu a detekci.
6. Široké spektrum antibakteriální, mají antibakteriální účinky na hemolytické streptokoky, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus a další Gram-pozitivní a negativní bakterie. Tento produkt je topická aplikace, může být částečně absorbován z rány. Pro traumatické infekce hemolytických streptokoků a stafylokoků. Může být také použit k rychlému zastavení krvácející rány.

výrobní metody

existuje několik způsobů jejich přípravy.
1. Acetyl anilin používá jako surovina
acetanilide reaguje s chlorosulfonic kyseliny v 40~50 ℃, a pak se pomalu ochladí, přidá do vody pro rozklad kyseliny, zatímco srážky, sušené a filtruje dát paracetamol chloridy a amonné soli, amonné soli teplota je řízena na 40~45 ℃, hydrolýza, okyselení.
2. Metoda smíšené difenyl močoviny
Kondenzace anilinu a močoviny je single-phenylurea a difenyl-močoviny (tzv. smíšené močoviny), a pak získat z chlorsulfonovaného, oživením, hydrolýza, kyselé srážky. Reakční postup je následující.
(1)Kondenzace kondenzace anilinu hydrochloridu a močoviny při teplotě 101~110 ℃ reakce na 3~4 h, získání smíšené difenyl močoviny.
(2)Chlorsulfonátu Chloru kyselina je stisknuto do sulfonovaný hrnci, za stálého míchání, chlazení, když teplota klesne pod 10 ℃, rovnoměrně přidáno smíšené fenyl močoviny, za stálého míchání, reakční teplota se postupně zvyšuje, navíc je dokončena, v 46~50 ℃ izolace a míchání po dobu 2 h, pak se ochladí pod 10 ℃, přidané vody pro rozklad kyseliny. Controlling, že rozklad teplota nepřesahuje 15 ° c, po přidání vody pokračoval za stálého míchání po dobu 20 minut, pak srážením, promyje se s vodou, získávání smíšené phenylurea chloridu sodného.
(3)amonné soli 2% vodného amoniaku je kladen amonné soli do pánve, ochladí se na 25 ° c, za stálého míchání a přidány do míchací fenyl močoviny, chloridu sodného, kontrolovat teplotu na 40 ° c, izolace a reakce na 3h, získání amonné soli kapaliny.
(4)Hydrolýze a neutralizaci amidové se zahřeje na 90 ℃, je přidán 3% louh, i nadále, aby se teplo 108~112 ℃, hydrolýza po dobu 5 h, a přestěhoval se do krystalizace hrnec, přidané kyseliny chlorovodíkové k neutralizaci krystaly a krystaly se ochladí na 20 ℃, krystalizace, filtrace, promyje se vodou, suché, produkty jsou získány.

popis

sulfanilamid, jehož struktura je podobná struktuře kyseliny p-aminobenzoové, soutěží s kyselinou p-aminobenzoovou o zařazení do molekuly kyseliny listové. Stručně řečeno, tím, že nahradí kyselinu P-aminobenzoovou, „zasahuje“ do biosyntézy kyseliny listové. Asa výsledek, „omyl“ enzymy vytvořit „falešné“ molekula kyseliny listové, která není schopna provádět životně důležité funkce pravda, kyselina listová.

použití

sulfanilamid je antibakteriální činidlo a antimikrobiální činidlo sulfonamidového typu (topické a vaginální).

používá

aktivní metabolit antibakteriálního barviva, Sulfamidochrysoidin. Inhibuje syntézu kyseliny listové u prokaryot. Antibakteriální.

Definice

typ oforganic sloučenina s obecným vzorcem R. SO2.NH2. Sulfonamidy, které areamides z sulfonové kyseliny, jsou aktivní againstbacteria, a některé jsou používány ve farmaceutickém průmyslu (‚sulfa drogy‘).

značka

Acetonal vaginální;Amidrin;Avc krém suppositoty;Avc/dienestrol;Avril;Azol polvo;Azol pomada;Buco pental;Buco regis;Chemiovis;Daromid;Defonamid;Dorsec;Expseptoplix;Faderma;Fricton;Gagaril sulfamida;Gynaedron;Instilin;Jacosulfon;Medeyol;Mentol sedany sulfamidad;Nasopomada;Odamida;Oestro-gyneadron;Otocaina;Otonasal;Otorrilan;Ovuthricinol;Oxidermiol;Paraseptol;Pental forte;Pentalmicina;Prach sulfonamid leti;Prach sulfonamid orrvan;Prášek wilfe;Mast na rány;Mast wilfe;Prontablin;Pulvi bacteramide;Pyodental;Pyodron;Quimpeamida;Rhinamide;Rino glucol sulf;Sulfacromo;Sulfonamid spuman;Sulfonamid-spuman-styl;Sulfonanilamid;Sulfosellan-salbe;Ung. vemleigh.

Světová Zdravotnická Organizace (WHO)

Sulfanilamid, sulfonamid anti-infekčního agens, byl introducedin roce 1936 pro léčbu bakteriálních infekcí. Význam sulfonamidůse následně snížil v důsledku rostoucí rezistence a jejichnahrazení antibiotiky, které jsou obecně aktivnější a méně toxické. Thesulfonamides je známo, že způsobují závažné nežádoucí účinky, jako jsou renální toxicita,někdy fatální, exfoliativní dermatitida a zarudnutí multiforma a dangerousadverse reakce postihující tvorbu krve jako agranulocytóza andhaemolytic nebo aplastická anémie. Sulfanilamid se v některých zemích stále používá jako apessary nebo jako vaginální krém.

Synthesis Reference(y)

Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 9, s. 71, 1961 DOI: 10.1248 / cpb.9.71

obecný popis

bílý prášek. pH 0,5% vodného roztoku: 5,8-6,1.

vzduch & reakce vody

mohou být nestabilní, pokud jsou vystaveny dlouhodobému působení vzduchu a světla . Mírně rozpustný ve vodě.

reaktivita

sulfanilamid je aminokyselina. Může být nekompatibilní s isokyanáty, halogenované organické látky, peroxidy, fenoly (kyselé), epoxidy, anhydridy a halogenidy kyseliny. Může reagovat s AZO a diazo sloučeninami za vzniku toxických plynů.

nebezpečí požáru

údaje o bodu vzplanutí sulfanilamidu nejsou k dispozici, ale sulfanilamid je pravděpodobně hořlavý.

bezpečnostní profil

jed intraperitoneální cestou. Mírně toxický při požití, subkutánně a intravenózně. Lidské teratogenní účinky nespecifikovanou cestou: vývojové abnormality krve a lymfatického systému (včetně sleziny a kostní dřeně). Experimentální reprodukční účinky. Sporný karcinogen s experimentálními karcinogenními údaji. Hlášené údaje o mutacích. Podílí se na aplastické anémii. Při zahřátí na rozklad vydává velmi toxické výpary NOx a SOx.