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Hintergrund

Levorphanol (lee vor‘ fa nol) ist ein vollsynthetisches Opioid mit voller Agonistenaktivität für die Opiatrezeptoren vom µ-Typ, die im Zentralnervensystem, aber auch in Herz, Lunge, Darm und Haut vorkommen. Levorphanol hat auch Aktivität gegen die κ- und δ-Opioidrezeptoren. Die Aktivierung der Opiatrezeptoren führt zu einer Hemmung der intrazellulären Adenylatcyclase, einer Abnahme des Calciumzuflusses und einer Hyperpolarisation von Neuronen mit Unterdrückung der Aktionspotentiale. Diese Wirkungen führen zu typischen analgetischen Wirkungen der Opioide. Levorphanol ähnelt Morphin in der Wirkung, ist aber 4 bis 8 mal so stark und etwas länger wirkend. Levorphanol ist die levo-rotatorische Version von Morphinan, dem Stammarzneimittel und Prototyp vieler Opioide und Inhibitoren des NMDA-Rezeptors (Morphinane). Levorphanol wurde erstmals 1953 in den USA zugelassen. Indikationen sind mittelschwere bis starke Schmerzen, die nicht auf nicht-narkotische Analgesie ansprechen, sowie perioperative Sedierung und Analgesie. Es ist in Tabletten zu 2 mg und als Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Injektion in Konzentrationen von 2 mg / ml generisch und unter dem Markennamen Levo-Dromoran erhältlich. Typische Dosen sind 2 mg oral alle 6 bis 8 Stunden und 1 bis 2 mg parenteral alle 3 bis 6 Stunden, je nach Bedarf. Nebenwirkungen sind Sedierung, Atemdepression, Verwirrtheit, Euphorie, Unruhe, Juckreiz, Schwitzen, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung, Nebenwirkungen, die typisch für die Opioide sind. Levorphanol ist eine kontrollierte Substanz und wird als Schedule II-Medikament eingestuft, was darauf hinweist, dass es medizinischen Nutzen hat, aber auch ein hohes Potenzial für physische und psychische Abhängigkeit und Missbrauch.