Esmolol – Brevibloc ®
Stabilitätsdaten: |
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| Droge | Stabilität Gekühlt |
Stabilität Raumtemperatur. |
Rekonstituiert Durchstechflasche/Pulver |
Anmerkungen | P-Insert Aktualisiert |
| Brevibloc – Esmolol | Bei 25°C (77°F) lagern. Exkursionen auf 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F)
Sobald das Arzneimittel aus dem gebrauchsfertigen Beutel entnommen wurde, sollte der Beutel innerhalb von 24 Stunden verwendet werden. |
Lösung | Vor dem Einfrieren schützen. Vermeiden Sie übermäßige Hitze.
Jeder Beutel enthält kein Konservierungsmittel. Entsorgen Sie nicht verwendete Teile. |
04 11 14 | |
Verwendbar bis: 24 Stunden bei Raumtemperatur oder gekühlt.
Berechnung der Tropfrate (ml / h): 2,5 Gramm / 250 ml: Gew. (kg) x mcg / min x 0,006
Minimale Verdünnung: Hinweis: Die Verwendung von Esmolol mit Propylenglykol wurde mit einer höheren Inzidenz von venösen Reizungen bei Konzentrationen von mehr als 10 mg / ml bei fortgesetzter Infusion in Verbindung gebracht. Gemischt aus der Ampulle in Konzentrationen von mehr als 10 mg / ml wurde BREVIBLOC jedoch gut vertragen, wenn es über eine zentrale Vene verabreicht wurde. Ein vorgemischter Beutel ist vom Hersteller erhältlich: 2000 mg / 100 ml (Lösungsosmolarität eingestellt auf 312 mOsmol / l).
Wirkungseintritt: I.V.: 2 bis 10 Minuten (am schnellsten, wenn Ladedosen verabreicht werden)
Dauer: 10-30 Minuten. Verlängert nach höheren kumulativen Dosen oder längerer Anwendungsdauer.
Halbwertszeit: Erwachsene: 9 minuten
INDIKATIONEN UND ANWENDUNG
Supraventrikuläre Tachykardie
BREVIBLOC (Esmololhydrochlorid) ist indiziert zur schnellen Kontrolle der ventrikulären Rate bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern unter perioperativen, postoperativen oder anderen auftretenden Umständen, bei denen eine kurzfristige Kontrolle der ventrikulären Rate mit einem kurzwirksamen Mittel wünschenswert ist. BREVIBLOC ist auch bei nichtkompensatorischer Sinustachykardie indiziert, bei der nach Einschätzung des Arztes die schnelle Herzfrequenz einen spezifischen Eingriff erfordert. BREVIBLOC ist nicht für den Einsatz in chronischen Umgebungen vorgesehen, in denen eine Übertragung auf einen anderen Agenten erwartet wird.
Intraoperative und postoperative Tachykardie und / oder Hypertonie
BREVIBLOC (Esmololhydrochlorid) ist indiziert zur Behandlung von Tachykardie und Hypertonie, die während der Induktion und Trachealintubation, während der Operation, beim Austritt aus der Anästhesie und in der postoperativen Phase auftreten, wenn nach ärztlicher Beurteilung ein solcher spezifischer Eingriff als indiziert angesehen wird.
Die Anwendung von BREVIBLOC zur Vorbeugung solcher Ereignisse wird nicht empfohlen.
DOSIERUNG UND ANWENDUNG
Dosierungsinformationen:
SUPRAVENTRIKULÄRE TACHYKARDIE
Die Dosierung muss titriert werden, wobei die ventrikuläre Rate als Richtwert verwendet wird.
Es wird eine initiale Aufsättigungsdosis von 0,5 Milligramm/kg (500 Mikrogramm/kg) empfohlen, die über einen Zeitraum von einer Minute infundiert wird, gefolgt von einer Erhaltungsinfusion von 0,05 Milligramm/kg/min (50 Mikrogramm/kg/min) für die nächsten 4 Minuten. Dies sollte eine grobe Anleitung in Bezug auf die Reaktionsfähigkeit der ventrikulären Rate geben.
Nach den 4 Minuten der anfänglichen Erhaltungsinfusion (Gesamtbehandlungsdauer beträgt 5 Minuten) kann die Erhaltungsinfusion in Abhängigkeit von der gewünschten ventrikulären Reaktion mit 0,05 mg / kg / min fortgesetzt oder schrittweise erhöht werden (z. B. 0,1 mg / kg / min, 0,15 mg / kg / min bis maximal 0,2 mg / kg / min), wobei jeder Schritt für 4 oder mehr Minuten aufrechterhalten wird.
Wenn eine schnellere Verlangsamung der ventrikulären Reaktion erforderlich ist, kann die über einen Zeitraum von 1 Minute infundierte Beladungsdosis von 0, 5 mg / kg wiederholt werden, gefolgt von einer Erhaltungsinfusion von 0, 1 mg / kg / min für 4 Minuten. Abhängig von der ventrikulären Rate kann dann eine weitere (und endgültige) Beladungsdosis von 0,5 mg / kg / min, die über einen Zeitraum von 1 Minute infundiert wird, verabreicht werden, gefolgt von einer Erhaltungsinfusion von 0,15 mg / kg / min. Falls erforderlich, kann nach 4 Minuten der Erhaltungsinfusion von 0,15 mg/kg / min die Erhaltungsinfusion auf maximal 0,2 mg/kg / min erhöht werden.
In Abwesenheit von Ladedosen erreicht die konstante Infusion einer einzelnen Konzentration von Esmolol in etwa 30 Minuten einen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Steady-State. Erhaltungsinfusionen (mit oder ohne Ladedosen) können bis zu 24 Stunden fortgesetzt werden.
Die folgende Tabelle fasst das Obige zusammen und geht davon aus, dass 3 Beladungsdosen (die maximal empfohlene) über 1 Minute infundiert werden und nach jeder Beladungsdosis inkrementelle Erhaltungsdosen erforderlich sind. Es sollte keine 4. Aufsättigungsdosis gegeben werden, aber die Erhaltungsdosis kann noch einmal erhöht werden.
| Verstrichene Zeit | Initialdosis (über 1 Minute) |
Erhaltungsdosis (über 4 Minuten) |
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| ( minuten) | mikrogramm/kg/min | milligramm /kg/min | mikrogramm/kg/min | milligramm/kg/min |
| 0 – 1 | 500 | 0.5 | ||
| 1 – 5 | 50 | 0.05 | ||
| 5 – 6 | 500 | 0.5 | ||
| 6 – 10 | 100 | 0.1 | ||
| 10 – 11 | 500 | 0.5 | ||
| 11 – 15 | 150 | 0.15 | ||
| 15 – 16 | · | · | ||
| 16 – 20 | *200 | *0.2 | ||
| > 20 | Erhaltungsdosis titriert auf Herzfrequenz oder anderen klinischen Endpunkt. | |||
| * Wenn sich die gewünschte Herzfrequenz oder der gewünschte Endpunkt nähert, kann die Beladungsinfusion weggelassen und die Erhaltungsinfusion auf 300 mcg / kg / min (0,3 mg / kg / min) oder nach unten titriert werden. Erhaltungsdosen über 200 mcg / kg / min (0,2 mg / kg / min) haben keinen signifikant erhöhten Nutzen gezeigt. Der Abstand zwischen den Titrierschritten kann erhöht werden. | ||||
Bei der Behandlung der supraventrikulären Tachykardie treten die Reaktionen auf BREVIBLOC (Esmololhydrochlorid) normalerweise (über 95%) im Bereich von 50 bis 200 Mikrogramm / kg / min (0,05 bis 0,2 Milligramm / kg / min) auf. Die durchschnittliche wirksame Dosierung beträgt ungefähr 100 Mikrogramm / kg / min (0,1 Milligramm / kg / min), obwohl Dosierungen von nur 25 Mikrogramm / kg / min (0,025 Milligramm / kg / min) bei einigen Patienten ausreichend waren. Dosierungen bis zu 300 Mikrogramm/kg/min (0.3 milligramm / kg / min) wurden verwendet, aber diese bieten wenig zusätzliche Wirkung und erhöhen die Rate der Nebenwirkungen, so dass Dosen von mehr als 200 Mikrogramm / kg / min nicht empfohlen werden. Die Dosierung von BREVIBLOC bei supraventrikulärer Tachykardie muss durch Titration individualisiert werden, wobei jeder Schritt aus einer Beladungsdosis gefolgt von einer Erhaltungsdosis besteht.
Dieses spezifische Dosierungsschema wurde intraoperativ nicht untersucht und ist aufgrund der für die Titration erforderlichen Zeit möglicherweise nicht optimal für die intraoperative Anwendung.
Die Sicherheit von Dosierungen über 300 mcg/kg/min (0.3 mg/kg/min) wurde nicht untersucht.
Im Falle einer Nebenwirkung kann die Dosierung von BREVIBLOC reduziert oder abgesetzt werden. Wenn sich eine lokale Reaktion an der Infusionsstelle entwickelt, sollte eine alternative Infusionsstelle verwendet werden, und es ist Vorsicht geboten, um eine Extravasation zu verhindern. Die Verwendung von Schmetterlingsnadeln sollte vermieden werden.
Es wurde nicht berichtet, dass ein abruptes Absetzen von BREVIBLOC bei Patienten die Entzugseffekte hervorruft, die bei einem abrupten Absetzen von Betablockern nach chronischer Anwendung bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) auftreten können. Vorsicht ist jedoch weiterhin geboten, wenn die Infusion von BREVIBLOC bei CAD-Patienten abrupt abgebrochen wird.
Nach Erreichen einer angemessenen Kontrolle der Herzfrequenz und eines stabilen klinischen Status bei Patienten mit supraventrikulärer Tachykardie kann der Übergang zu alternativen Antiarrhythmika wie Propranolol, Digoxin oder Verapamil erfolgen.
Eine empfohlene Richtlinie für einen solchen Übergang ist unten angegeben, aber der Arzt sollte die Kennzeichnungsanweisungen für das ausgewählte alternative Mittel sorgfältig prüfen.
| Alternatives Mittel | Dosierung |
| Propranololhydrochlorid | 10-20 mg alle 4-6 Stunden |
| Digoxin | 0,125-0,5 mg alle 6 Stunden (p.o. oder i.v.) |
| Verapamil | 80 mg alle 6 Stunden |
Die Dosierung von BREVIBLOC (Esmololhydrochlorid) sollte wie folgt reduziert werden:
1. Dreißig Minuten nach der ersten Dosis des Alternativmittels die Infusionsrate von BREVIBLOC um die Hälfte (50%) reduzieren.
2. Überwachen Sie nach der zweiten Dosis des alternativen Wirkstoffs das Ansprechen des Patienten und brechen Sie BREVIBLOC ab, wenn in der ersten Stunde eine zufriedenstellende Kontrolle aufrechterhalten wird.
Die Anwendung von BREVIBLOC-Infusionen bis zu 24 Stunden ist gut dokumentiert; darüber hinaus deuten begrenzte Daten von 24-48 Stunden (N=48) darauf hin, dass BREVIBLOC bis zu 48 Stunden gut vertragen wird.
INTRAOPERATIVE UND POSTOPERATIVE TACHYKARDIE UND / ODER HYPERTONIE
In der intraoperativen und postoperativen Umgebung ist es nicht immer ratsam, die Dosis von BREVIBLOC (Esmololhydrochlorid) langsam auf eine therapeutische Wirkung zu titrieren. Daher werden zwei Dosierungsoptionen vorgestellt: sofortige Kontrolldosierung und eine schrittweise Kontrolle, wenn der Arzt Zeit zum Titrieren hat.
1.Sofortige Kontrolle
Zur intraoperativen Behandlung von Tachykardie und / oder Hypertonie geben Sie eine Bolusdosis von 80 mg (ungefähr 1 mg / kg) über 30 Sekunden, gefolgt von einer Infusion von 150 mcg / kg / min, falls erforderlich. Passen Sie die Infusionsrate nach Bedarf bis zu 300 mcg / kg / min an, um die gewünschte Herzfrequenz und / oder den gewünschten Blutdruck aufrechtzuerhalten.
2.Schrittweise Kontrolle
Bei postoperativer Tachykardie und Hypertonie ist das Dosierungsschema dasselbe wie bei supraventrikulärer Tachykardie. Um die Behandlung zu beginnen, verabreichen Sie eine Beladungsdosis-Infusion von 500 mcg / kg / min BREVIBLOC für eine Minute, gefolgt von einer vierminütigen Erhaltungsinfusion von 50 mcg / kg / min. Wenn innerhalb von fünf Minuten keine ausreichende therapeutische Wirkung beobachtet wird, wiederholen Sie die gleiche Beladungsdosis und führen Sie eine Erhaltungsinfusion durch, die auf 100 mcg / kg / min erhöht ist (siehe oben) supraventrikuläre Tachykardie).
Anmerkungen:
1. Für eine angemessene Kontrolle des Blutdrucks können höhere Dosierungen (250-300 mcg / kg / min) erforderlich sein als für die Behandlung von Vorhofflimmern, Flattern und Sinustachykardie. Ein Drittel der postoperativen hypertensiven Patienten benötigte diese höheren Dosen.
2. Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wann immer Lösung und Behälter dies zulassen.
Gebrauchsanweisung für Brevibloc Premixed Injection (10 mg/ml) und Brevibloc DOUBLE STRENGTH Premixed Injection (20 mg/ml)
Diese Darreichungsform wird auf 100 oder 250 ml vorverdünnt, um eine gebrauchsfertige, isoosmotische Lösung von 20 oder 10 mg/ml Esmololhydrochlorid in Natriumchlorid bereitzustellen. Es ist wichtig, keine Zusatzstoffe zu BREVIBLOC PREMIXED INJECTION oder BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH PREMIXED INJECTION hinzuzufügen. Weitere Informationen finden Sie in der Gebrauchsanweisung für den vorgemischten Beutel.
Gebrauchsanweisung für den vorgemischten Beutel
Brevibloc Vorgemischte Injektion (10 mg/ml) 250 ml IntraVia-Beutel
Brevibloc DOPPELT STARKE vorgemischte Injektion (20 mg/ml) 100 ml IntraVia-Beutel
BREVIBLOC VORGEMISCHTE INJEKTION (10 mg/ml) und BREVIBLOC DOPPELT STARKE VORGEMISCHTE INJEKTION (20 mg/ml) wird in gebrauchsfertigen, latexfreien, PVC-freien Beuteln mit zwei PVC-Anschlüssen, einem Medikamentenanschluss und einem Lieferanschluss geliefert. Der Medikamentenport darf ausschließlich zum Entnehmen eines anfänglichen Bolus aus dem Beutel verwendet werden; die Medikamentenentnahmeöffnung ist nicht für die wiederholte Bolusverabreichung vorgesehen. Die Sterilität des vorgemischten Beutels kann nach wiederholten Entnahmen aus dem Beutel nicht gewährleistet werden. Die Verwendung einer aseptischen Technik ist erforderlich, wenn die Bolusdosis entnommen wird. Fügen Sie keine zusätzlichen Medikamente zu BREVIBLOC PREMIXED INJECTION hinzu. Jeder Beutel ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt und enthält kein Konservierungsmittel. Es wird empfohlen, dass der Beutel nach Entnahme des Arzneimittels aus der BREVIBLOC-VORMISCHINJEKTION innerhalb von 24 Stunden verwendet und nicht verwendete Teile verworfen werden.
Die Brevibloc-Vormischinjektion enthält Esmololhydrochlorid in einer Konzentration von 10 Milligramm / ml. Bei Verwendung einer Konzentration von 10 Milligramm / ml beträgt eine Beladungsdosis von 0, 5 Milligramm / kg, die über einen Zeitraum von 1 Minute für einen 70 kg schweren Patienten infundiert wird, 3, 5 ml. Die Ladedosis kann aus dem Medikamentenport des vorgemischten Beutels entnommen werden.
Die Brevibloc DOUBLE STRENGTH Premixed Injection enthält Esmololhydrochlorid in einer Konzentration von 20 Milligramm/ml. Bei Verwendung einer Konzentration von 20 Milligramm / ml beträgt die Beladungsdosis 0.5 milligramm / kg infundiert über einen Zeitraum von 1 Minute für einen 70 kg schweren Patienten beträgt 1,75 ml. Die Ladedosis kann aus dem Medikamentenport des vorgemischten Beutels entnommen werden.
VORSICHT
Keine Kunststoffbehälter in Reihenschaltung verwenden. Eine solche Verwendung könnte zu einer Embolie führen, da Restluft aus dem Primärbehälter angesaugt wird, bevor die Verabreichung der Flüssigkeit aus dem Sekundärbehälter abgeschlossen ist.
ZUM ÖFFNEN VON
Gerät erst gebrauchsfertig aus der Umhüllung nehmen. Nicht verwenden, wenn Overwrap zuvor geöffnet oder beschädigt wurde. Die Umhüllung ist eine Feuchtigkeitsbarriere. Der Innenbeutel hält die Sterilität der Lösung aufrecht. Overwrap an der Kerbe aufreißen und vorgemischten Beutel entfernen. Eine gewisse Opazität des Kunststoffs aufgrund der Feuchtigkeitsaufnahme während des Sterilisationsprozesses kann beobachtet werden. Dies ist normal und beeinträchtigt weder die Qualität noch die Sicherheit der Lösung. Die Deckkraft nimmt allmählich ab.
Prüfen Sie auf winzige Leckagen, indem Sie den Innenbeutel fest zusammendrücken. Wenn Undichtigkeiten festgestellt werden, entsorgen Sie die Lösung, da die Sterilität beeinträchtigt sein kann. Nicht verwenden, es sei denn, die Lösung ist klar, farblos bis hellgelb und die Versiegelung ist intakt.
Füllen Sie das mitgelieferte Patienteninformationsetikett aus und bringen Sie es auf den Innenbeutel an.
Fügen Sie keine Zusatzstoffe zu BREVIBLOC PREMIXED INJECTION oder BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH PREMIXED INJECTION hinzu.
ZUBEREITUNG ZUR INTRAVENÖSEN VERABREICHUNG
(aseptische Technik anwenden)
1. Hängen Sie den vorgemischten Beutel an der Ösenstütze auf.
2. Entfernen kunststoff protector von lieferung port an der unterseite der tasche.
3. Administrationssatz anhängen. Siehe komplette Anweisungen begleitenden Satz.
Gebrauchsanweisung für die gebrauchsfertigen Durchstechflaschen
Brevibloc-Injektion (10 mg/ml) 10 ml gebrauchsfertige Durchstechflasche
Brevibloc DOUBLE STRENGTH Injection (20 mg/ml) 5 ml gebrauchsfertige Durchstechflasche
Diese Darreichungsform ist vorverdünnt, um eine gebrauchsfertige, isoosmotische Lösung von entweder 10 oder 20 mg/ml Esmololhydrochlorid in Lösung mit natriumchlorid empfohlen für die intravenöse Verabreichung von BREVIBLOC. Es kann verwendet werden, um die entsprechenden BREVIBLOC (Esmololhydrochlorid) -Ladedosierungsinfusionen mit einer Handspritze zu verabreichen, während die Erhaltungsinfusion vorbereitet wird.
Die gebrauchsfertige 10-ml-Durchstechflasche enthält Esmololhydrochlorid in einer Konzentration von 10 Milligramm/ml. Bei Verwendung einer Konzentration von 10 Milligramm / ml beträgt eine Beladungsdosis von 0, 5 mg / kg, die über einen Zeitraum von 1 Minute infundiert wird, für einen 70 kg schweren Patienten 3, 5 ml.
Die gebrauchsfertige 5 ml-Durchstechflasche mit DOPPELTER STÄRKE enthält Esmololhydrochlorid in einer Konzentration von 20 Milligramm/ml. Bei Verwendung einer Konzentration von 20 Milligramm / ml beträgt eine Beladungsdosis von 0, 5 mg / kg, die über einen Zeitraum von 1 Minute infundiert wird, für einen 70 kg schweren Patienten 1, 75 ml.
Gebrauchsanweisung für die Brevibloc Konzentrat 10 ml Ampulle (250 Milligramm/ml)
DIE 2500 mg AMPULLE IST NICHT ZUR DIREKTEN INTRAVENÖSEN INJEKTION BESTIMMT. DIESE DARREICHUNGSFORM IST EIN KONZENTRIERTES, POTENTES MEDIKAMENT, DAS VOR DER INFUSION VERDÜNNT WERDEN MUSS. BREVIBLOC DARF NICHT MIT NATRIUMBICARBONAT GEMISCHT WERDEN. BREVIBLOC SOLLTE VOR DER VERDÜNNUNG IN EINER GEEIGNETEN INTRAVENÖSEN FLÜSSIGKEIT NICHT MIT ANDEREN ARZNEIMITTELN GEMISCHT WERDEN.(Siehe Abschnitt Kompatibilität unten.)
Verdünnung: Bereiten Sie aseptisch eine 10 mg / ml-Infusion vor, indem Sie zwei 2500 mg Ampullen in ein 500 ml-Behältnis oder eine 2500 mg Ampulle in ein 250 ml-Behältnis einer kompatiblen intravenösen Lösung geben, die unten aufgeführt ist. (Überschuss vor der Verdünnung gegebenenfalls entfernen.) ergibt eine Endkonzentration von 10 mg/ml. Die verdünnte Lösung ist mindestens 24 Stunden bei Raumtemperatur stabil. Hinweis: Die Anwendung von Esmolol mit Propylenglykol wurde mit einer höheren Inzidenz venöser Reizungen bei Konzentrationen von mehr als 10 mg / ml bei fortgesetzter Infusion in Verbindung gebracht. Gemischt aus der Ampulle in Konzentrationen von mehr als 10 mg / ml wurde BREVIBLOC jedoch gut vertragen, wenn es über eine zentrale Vene verabreicht wurde.
Verträglichkeit mit gängigen intravenösen Flüssigkeiten
BREVIBLOC wurde bei einer Endkonzentration von 10 mg Esmololhydrochlorid pro ml auf Verträglichkeit mit zehn gängigen intravenösen Flüssigkeiten getestet. BREVIBLOC erwies sich als kompatibel mit den folgenden Lösungen und war mindestens 24 Stunden bei kontrollierter Raumtemperatur oder unter Kühlung stabil:
* Dextrose (5%) Injection, USP
* Dextrose (5%) in Lactated Ringer’s Injection
* Dextrose (5%) in Ringer’s Injection
* Dextrose (5%) and Sodium Chloride (0.45%) Injection, USP
* Dextrose (5%) and Sodium Chloride (0.9%) Injection, USP
* Lactated Ringer’s Injection, USP
* Potassium Chloride (40 mEq/liter) in Dextrose (5%) Injection, USP
* Sodium Chloride (0.45%) Injection, USP
* Sodium Chloride (0.9%) Injection, USP
BREVIBLOC is NOT compatible with Sodium Bicarbonate (5%) Injection, USP.
HOW SUPPLIED
BREVIBLOC PREMIXED INJECTION
NDC 10019-055-61, 2500 mg – 250 mL in Ready-to-use 250 mL IntraVia Bags
BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH PREMIXED INJECTION
NDC 10019-075-87, 2000 mg – 100 mL in Ready-to-use 100 mL IntraVia Bags
BREVIBLOC INJECTION
NDC 10019-115-01, 100 mg – 10 mL Ready-to-use Vials, Package of 25
BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH INJECTION
NDC 10019-085-01, 100 mg – 5 mL Ready-to-use Vials, Package of 10
BREVIBLOC CONCENTRATE
NDC 10019-025-18, 2500 mg – 10 mL Ampuls for Dilution, Package of 10
Bei 25°C (77°F) lagern. Exkursionen erlaubt bis 15 °-30 ° C (59°-86 ° F). VOR DEM EINFRIEREN SCHÜTZEN. Vermeiden Sie übermäßige Hitze.
Hergestellt für
Baxter Healthcare Corporation
Deerfield, IL 60015 USA
Baxter, Brevibloc, Brevibloc Premixed und IntraVia sind Marken von Baxter International Inc.
Brevibloc (Esmololhydrochlorid) und seine Verpackung sind durch eine oder mehrere der folgenden Patentschriften geschützt: US-Pat. Nr. 5,017,609; 5,849,843; 5,998,019; 6,310,094; 6,528,540; Pat. Anhängig.
Für Produktanfrage 1 800 ANA DRUG (1-800-262-3784)
Überarbeitet: August 2005