physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; das antagonisiert die muskarinischen Wirkungen einer Überdosierung mit Antidepressiva und Anticholinergika. Bei ophthalmischer Anwendung erhöhen Miosis und Ziliarmuskelkontraktion den Abfluss von Kammerwasser und verringern den Augeninnendruck.
Pharmakokinetik
Resorption: Gut resorbiert aus dem GI-Trakt, den Schleimhäuten und dem SC-Gewebe bei Verabreichung von I.M. oder I.V. Nach ophthalmischer Anwendung kann nach Passage durch den Tränennasengang oral resorbiert werden.
Verbreitung: Weit verbreitet; überquert die Blut-Hirn-Schranke.
Metabolismus: Cholinesterase hydrolysiert Arzneimittel relativ schnell.
Ausscheidung: Nur geringe Menge im Urin ausgeschieden. Genaue Art der Ausscheidung unbekannt.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Injizierte Form kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf Arzneimittel oder seine Bestandteile reagieren, und bei Patienten, die gegen Sulfite allergisch sind (ein kommerzielles Produkt enthält Natriumbisulfit). Auch kontraindiziert bei Patienten mit mechanischer Obstruktion des Darms oder des Urogenitaltrakts, Asthma, Gangrän, Diabetes, Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder Vagotonie und bei Patienten, die Cholinester oder depolarisierende neuromuskuläre Blocker erhalten.
Die ophthalmische Form ist bei Patienten mit Unverträglichkeit gegenüber Physostigmin und bei Patienten mit aktiver Uveitis oder Hornhautverletzung kontraindiziert. Verwenden Sie injizierbare Form vorsichtig während der Schwangerschaft.
Wechselwirkungen
Droge-Droge. Succinylcholin: Verlängert die Atemdepression. Überwachen Sie den Patienten genau.
Systemische cholinerge Arzneimittel: Verursacht additive Toxizität. Überwachen Sie den Patienten auf Toxizität.
Droge-Kraut. Jaborandi-Baum, pillentragende Wolfsmilch: Verursacht additive Effekte. Entmutigen verwenden zusammen.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Keine berichtet.
Überdosierung und Behandlung
Toxizität kann Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, verschwommenes Sehen, Miosis, Kurzsichtigkeit, übermäßiges Reißen, Bronchospasmus, erhöhte Bronchialsekrete, Hypotonie, Koordinationsstörungen, übermäßiges Schwitzen, Muskelschwäche, Bradykardie, übermäßigen Speichelfluss, Unruhe oder Unruhe und Verwirrung verursachen.
Unterstützung der Atmung; Bronchialabsaugung kann durchgeführt werden. Medikament sofort absetzen. Atropin kann gegeben werden, um muskarinische Wirkungen zu blockieren. Vermeiden Sie eine Überdosierung von Atropin, da dies zur Bildung von Bronchialpfropfen führen kann.
Besondere Hinweise 
WARNUNG Achten Sie genau auf Nebenwirkungen, insbesondere ZNS-Störungen. Heben Sie die Seitenschienen an, wenn der Patient unruhig wird oder halluziniert. Nebenwirkungen können auf eine Arzneimitteltoxizität hinweisen.
Injizierbare Form
Die Wirksamkeit ist typischerweise unmittelbar und dramatisch, kann jedoch vorübergehend sein.
Lösung auf Verfärbung beobachten. Verwenden sie nicht, wenn verdunkelt, die kann zeigen verlust der potenz.
I.V. mit kontrollierter Geschwindigkeit verabreichen; direkte Injektion mit nicht mehr als 1 mg/Minute bei Erwachsenen oder 0,5 mg/Minute bei Kindern.
Die Injektion von Atropinsulfat sollte immer als Antagonist und Gegenmittel für die meisten Wirkungen von Physostigmin verfügbar sein.
Die im Handel erhältliche Formulierung der Physostigminsalicylat-Injektion enthält Natriumbisulfit, ein Sulfit, das allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich Anaphylaxie und lebensbedrohlichen oder weniger schweren asthmatischen Episoden bei empfindlichen Personen.
Ophthalmische Form
Nach dem Auftragen der Salbe die Augenlider schließen und die Augen rollen lassen.
Stillende Patientinnen
Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in der Muttermilch vorkommt. Sicherheit und Wirksamkeit bei stillenden Frauen wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Patienten
Vorsicht bei der Verabreichung an ältere Patienten, da diese möglicherweise empfindlicher auf Arzneimittelwirkungen reagieren.
Patientenaufklärung
Bringen Sie dem Patienten bei, wie man Augensalbe verabreicht.
Weisen Sie den Patienten an, nach dem Einträufeln der Salbe die Augen nicht fest zu schließen oder unnötig zu blinzeln.
Warnen Sie den Patienten, dass er nach der ersten Instillation verschwommenes Sehen und Schwierigkeiten beim Sehen haben kann.
Weisen Sie den Patienten an, Bauchkrämpfe, Durchfall oder übermäßigen Speichelfluss zu melden.
Erinnern Sie den Patienten daran, nach der Instillation 10 Minuten zu warten, bevor Sie ein anderes Augenpräparat verwenden.
Reaktionen können häufig, gelegentlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Nur Kanada
◇ Nicht markierte klinische Anwendung