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El levorfanol (lee vor’ fa nol) es un opioide totalmente sintético que tiene actividad agonista completa para los receptores de opiáceos de tipo µ que se encuentran en el sistema nervioso central, pero también en el corazón, los pulmones, el intestino y la piel. El levorfanol también tiene actividad contra los receptores opioides κ y δ. El compromiso de los receptores opiáceos resulta en la inhibición de la adenilato ciclasa intracelular, disminución de la afluencia de calcio e hiperpolarización de neuronas con supresión de potenciales de acción. Estas acciones conducen a efectos analgésicos típicos de los opioides. El levorfanol es similar a la morfina en efecto, pero es de 4 a 8 veces más potente y de acción algo más prolongada. El levorfanol es la versión levo-rotatoria del morphinan, el fármaco original y prototipo de muchos opioides e inhibidores del receptor NMDA (morphinans). El levorfanol fue aprobado por primera vez para su uso en los Estados Unidos en 1953. Las indicaciones son para dolor moderado a intenso que no responde a la analgesia no narcótica y para sedación y analgesia perioperatoria. Está disponible en comprimidos de 2 mg y como solución para inyección intravenosa o intramuscular en concentraciones de 2 mg/ml genéricamente y bajo la marca comercial Levo-dromoran. Las dosis típicas son de 2 mg por vía oral cada 6 a 8 horas y de 1 a 2 mg por vía parenteral cada 3 a 6 horas, según sea necesario. Los efectos secundarios incluyen sedación, depresión respiratoria, confusión, euforia, agitación, picazón, sudoración, distensión abdominal, náuseas, vómitos y estreñimiento, efectos adversos que son típicos de los opioides. El levorfanol es una sustancia controlada y se clasifica como una droga de la Lista II, lo que indica que tiene utilidad médica, pero también un alto potencial de dependencia y abuso físico y psicológico.