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GliptinasGrupos de medicamentosLas liptinas antidiabéticas o los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 son agentes hipoglucemiantes del grupo de antidiabéticos utilizados para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Sus efectos se basan en la inhibición de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), responsable de la descomposición de las propias incretinas GLP-1 y GIP del organismo. Como resultado, se mejoran los efectos de estas hormonas peptídicas. Las gliptinas aumentan la secreción de insulina, disminuyen la liberación de glucogones y promueven la saciedad. Los comprimidos generalmente se toman una vez al día. Las posibles reacciones adversas incluyen molestias gastrointestinales, dolor de cabeza, aumento de la susceptibilidad a enfermedades infecciosas. En muy raras ocasiones, puede producirse inflamación aguda del páncreas (pancreatitis).

sinónimo: Inhibidores de dipeptidil peptidasa-4, inhibidores de DPP4, inhibidores de DPP4

Productos

Las gliptinas están disponibles comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película. Sitagliptina (Januvia®) fue aprobada como el primer representante en los EE.UU. en 2006. Hoy en día, varios ingredientes activos y preparaciones combinadas están disponibles comercialmente (ver a continuación). También se denominan inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4.

Estructura y propiedades

Algunas gliptinas tienen una estructura similar a la prolina, ya que la enzima inhibida DPP-4 preferiblemente escinde dipéptidos que contienen una prolina (o alanina como en GLP-1) en la segunda posición del terminal N.

Efectos

Las gliptinas (ATC A10BH ) tienen propiedades hipoglucémicas y antidiabéticas. Sus efectos se basan en la inhibición de la serina proteasa dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que se encuentra en muchos tejidos, incluidos los riñones, el hígado, los pulmones, los intestinos y las células inmunitarias.

DPP-4 descompone las incretinas GLP-1 (péptido similar al glucagón-1) y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de glucosa) por escisión de los dos aminoácidos N-terminales (ver Figura 1). Estas hormonas peptídicas se secretan en la circulación sanguínea en el intestino después de una comida. Están formados por L-resp. Células K. Tienen una vida media corta en el rango de unos pocos minutos.

La ilustración muestra en qué punto el DPP-4 escinde la hormona peptídica GLP-1.

Como resultado de la inhibición de la enzima, la concentración de incretinas aumenta y se potencian sus efectos antidiabéticos. Por cierto: los agonistas de los receptores de GLP-1 (GLP-1-AR), como la exenatida y la liraglutida, son análogos de péptidos de las incretinas con propiedades comparables.

Gliptina:

• dependiente de la glucosa, aumenta la liberación de insulina de las células beta del páncreas.
• mejorar la sensibilidad de las células beta a la glucosa y aumentar su absorción en los tejidos.
• reducir la secreción de glucagón de las células alfa, lo que conduce a una disminución de la producción de glucosa en el hígado.
• ralentice el vaciado gástrico y reduzca la velocidad a la que la glucosa ingresa al torrente sanguíneo.
• aumente la sensación de saciedad y no conduzca al aumento de peso.

Dado que las gliptinas solo son eficaces cuando el azúcar en sangre es normal o elevado, tienden a desencadenar menos hipoglucemia.

Mecanismo de acción de la gliptina, haga clic para ampliar. Ilustración © PharmaWiki

Indicaciones

Para el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Las gliptinas también se combinan con otros agentes antidiabéticos como metformina, sulfonilureas, inhibidores del SGLT2, glitazonas y con insulinas.

Dosis

De acuerdo con el RCP. Los comprimidos generalmente se toman una vez al día. Vildagliptina también se puede administrar dos veces al día.

ingredientes Activos

• Alogliptin (Vipidia®)
• Linagliptina (Trajenta®)
• Saxagliptina (Onglyza®)
• Sitagliptina (Januvia®)
• Vildagliptina (Galvus®)

Hay otros representantes que no han sido registradas en Suiza.

Además de los monopreparados, existen varias combinaciones fijas disponibles en el mercado, por ejemplo, Janumet® o Galvumet®, ambos con metformina.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

Las precauciones completas se pueden encontrar en la información del producto.

Interacciones

Algunas gliptinas, como la saxagliptina, interactúan con las isoenzimas del CYP450. Otros, por otro lado, no son sustratos del CYP ni inhibidores o inductores (por ejemplo, vildagliptina).

Reacciones adversas

Las posibles reacciones adversas incluyen molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, así como dolores de cabeza y una mayor susceptibilidad a enfermedades infecciosas. Porque la DPP-4 también desempeña un papel en el sistema inmunitario.

La hipoglucemia se produce muy raramente en monoterapia, pero el riesgo aumenta cuando se combina con otros antidiabéticos.

La pancreatitis aguda peligrosa puede ocurrir raramente. Se manifiesta en dolor abdominal persistente y severo. Diese Beschwerden sollten den Patienten bekannt sein.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Antidiabetika, Diabetes mellitus Tipo 2

Literatur

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Autor

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