Esmolol-Brevibloc ®

Stabiliteettitiedot:
lääke	Säilyvyys jääkaapissa	Säilyvyys huoneenlämpötilassa.	käyttövalmis injektiopullo / kuiva-aine	muistiinpanot	P-insertti päivitetty
Brevibloc-Esmololi		säilytä 25°C (77°F). Kun lääke on vedetty käyttövalmiista pussista, pussi on käytettävä 24 tunnin kuluessa.	liuos	suojaa jäätymiseltä. Vältä liiallista kuumuutta. yksi pussi ei sisällä säilytysainetta. Käyttämättä jäänyt annos on hävitettävä.	04 11 14

24 tuntia huoneenlämmössä tai kylmässä.
tiputusnopeuden laskeminen (ml/h): 2, 5 grammaa/250 ml: paino (kg) x mcg/min x 0, 006

Vähimmäislaimennus: Huom. Kun brevibloc on sekoitettu ampulista yli 10 mg/mL: n pitoisuuksina, se on kuitenkin hyvin siedetty, kun sitä annetaan keskuslaskimon kautta. Valmistajalta on saatavana esisekoitettu pussi: 2000 mg/100 ml (liuoksen osmolaarisuus säädetty 312 mOsmol/L).

vaikutuksen alkaminen: IV: 2-10 minuuttia (nopeimmin kyllästysannosten jälkeen)
Kesto: 10-30 minuuttia. Pidennetty suurempien kumulatiivisten annosten tai pidennetyn käytön keston jälkeen.
puoliintumisaika: Aikuiset: 9 minuuttia

käyttöaiheet ja käyttö
supraventrikulaarinen takykardia
BREVIBLOC (Esmololihydrokloridi) on tarkoitettu kammionopeuden nopeaan hallintaan potilailla, joilla on eteisvärinä tai eteislepatus perioperatiivisessa, postoperatiivisessa tai muussa hätätilanteessa, jossa kammionopeuden lyhytaikainen hallinta lyhytvaikutteisella aineella on toivottavaa. BREVIBLOC on tarkoitettu myös korvaamattomaan sinustakykardiaan, jossa lääkärin arvion mukaan nopea syke vaatii erityisiä toimenpiteitä. BREVIBLOC ei ole tarkoitettu käytettäväksi kroonisissa tilanteissa, joissa siirto toiseen aineeseen on odotettavissa.

intraoperatiivinen ja postoperatiivinen takykardia ja/tai hypertensio
BREVIBLOC (Esmololihydrokloridi) on tarkoitettu takykardian ja hypertension hoitoon, joita esiintyy induktion ja henkitorven intubaation aikana, leikkauksen aikana, anestesian syntyessä ja leikkauksen jälkeen, kun lääkärin mielestä tällainen erityinen toimenpide katsotaan aiheelliseksi.

BREVIBLOC-valmisteen käyttöä tällaisten tapahtumien ehkäisemiseksi ei suositella.

annostus ja antotapa
annostustiedot:
supraventrikulaarinen takykardia
annostusta on titrattava käyttäen apuna kammionopeutta.

suositellaan aloitusannokseksi 0, 5 milligrammaa/kg (500 mikrogrammaa/kg) minuutin infuusiona, jonka jälkeen annetaan ylläpitoinfuusio 0, 05 milligrammaa/kg/min (50 mikrogrammaa/kg/min) seuraavien 4 minuutin ajan. Tämän pitäisi antaa karkea opas suhteessa reagointikykyä kammion korko.

4 minuutin ylläpitoinfuusion jälkeen (hoidon kokonaiskesto on 5 minuuttia), riippuen halutusta kammioperäisestä vasteesta, ylläpitoinfuusiota voidaan jatkaa annoksella 0, 05 mg/kg/min tai lisätä vaiheittain (esim.0, 1 mg/kg/min, 0, 15 mg/kg/min enintään 0, 2 mg/kg/min) niin, että jokaista vaihetta jatketaan vähintään 4 minuuttia.

jos kammioperäisen vasteen nopeampi hidastuminen on välttämätöntä, 1 minuutin infuusiona annettu 0, 5 mg/kg kyllästysannos voidaan toistaa ja sen jälkeen antaa ylläpitoinfuusio 0, 1 mg/kg/min 4 minuutin ajan. Kammion nopeudesta riippuen voidaan antaa toinen (ja lopullinen) kyllästysannos 0, 5 mg/kg/min infuusiona 1 minuutin aikana ja sen jälkeen ylläpitoinfuusio 0, 15 mg/kg/min. Tarvittaessa ylläpitoinfuusiota voidaan lisätä 4 minuutin kuluttua 0, 15 mg/kg/min ylläpitoinfuusiosta enimmäisannokseen 0, 2 mg/kg/min.

ilman kyllästysannoksia jatkuva kerta-annos esmololia saavuttaa farmakokineettisen ja farmakodynaamisen vakaan tilan noin 30 minuutissa. Ylläpitoinfuusiota (kyllästysannoksen kanssa tai ilman) voidaan jatkaa jopa 24 tuntia.

seuraavassa taulukossa esitetään yhteenveto edellä mainituista ja oletetaan, että 3 kyllästysannosta (suositeltu enimmäisannos) infusoidaan 1 minuutin aikana ja jokaisen kyllästysannoksen jälkeen tarvitaan lisää ylläpitoannoksia. Neljättä kyllästysannosta ei tule antaa, mutta ylläpitoannosta voidaan suurentaa vielä kerran.

kulunut aika	kyllästysannos (yli 1 minuutti)		ylläpitoannos (yli 4 minuuttia))
( minuuttia)	mikrogrammaa / kg / min	milligrammaa / kg / min	mikrogrammaa / kg / min	milligrammaa/kg/min
0 – 1	500	0.5
1 – 5			50	0.05
5 – 6	500	0.5
6 – 10			100	0.1
10 – 11	500	0.5
11 – 15			150	0.15
15 – 16	·	·
16 – 20			*200	*0.2
> 20			ylläpitoannos titrataan sykkeen tai muun kliinisen päätetapahtuman mukaan.
*halutun sykkeen tai päätetapahtuman lähestyessä kyllästysinfuusio voidaan jättää antamatta ja ylläpitoinfuusio titrata tasolle 300 mcg/kg/min (0, 3 mg/kg/min) tai tarvittaessa alaspäin. Yli 200 mcg/kg/min (0, 2 mg/kg/min) ylläpitoannoksilla ei ole osoitettu olevan merkitsevää lisähyötyä. Titrausvaiheiden välistä aikaa voidaan pidentää.

supraventrikulaarisen takykardian hoidossa brevibloc-vaste (Esmololihydrokloridi) yleensä (yli 95%) esiintyy alueella 50-200 mikrogrammaa/kg/min (0, 05-0, 2 milligrammaa/kg/min). Keskimääräinen tehokas annos on noin 100 mikrogrammaa / kg/min (0, 1 milligrammaa/kg/min), vaikka niinkin alhaiset annokset kuin 25 mikrogrammaa/kg/min (0, 025 milligrammaa/kg / min) ovat olleet riittäviä joillakin potilailla. Annokset jopa 300 mikrogrammaa / kg / min (0.3 milligrammaa / kg / min) on käytetty, mutta nämä antavat vain vähän lisävaikutuksia ja lisäävät haittavaikutusten määrää, joten yli 200 mikrogrammaa/kg/min annoksia ei suositella. Brevibloc-annos supraventrikulaarisessa takykardiassa on yksilöitävä titrauksella, jossa jokainen vaihe koostuu kyllästysannoksesta ja sen jälkeen ylläpitoannoksesta.

tätä spesifistä annostusta ei ole tutkittu intraoperatiivisesti, ja titraukseen tarvittavan ajan vuoksi se ei ehkä ole optimaalinen intraoperatiiviseen käyttöön.

yli 300 mcg/kg/min annosten turvallisuus (0.3 mg / kg / min) ei ole tutkittu.

haittavaikutuksen ilmetessä BREVIBLOC-annosta voidaan pienentää tai se voidaan lopettaa. Jos potilaalle kehittyy paikallinen infuusiokohdan reaktio, on käytettävä toista infuusiokohtaa ja noudatettava varovaisuutta ekstravasaation estämiseksi. Perhosneulojen käyttöä tulee välttää.

BREVIBLOC-hoidon äkillisen lopettamisen potilailla ei ole raportoitu aiheuttavan vieroitusvaikutuksia, joita saattaa esiintyä beetasalpaajien käytön äkillisellä lopettamisella sepelvaltimotautipotilaiden kroonisen käytön jälkeen. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, jos Katad-potilaiden brevibloc-infuusiot lopetetaan äkillisesti.

kun supraventrikulaarista takykardiaa sairastavilla potilailla on saavutettu riittävä sydämen lyöntitiheyden säätely ja vakaa kliininen tila, voidaan siirtyä vaihtoehtoisiin rytmihäiriölääkkeisiin, kuten propranololiin, digoksiiniin tai verapamiiliin.

suositusohjeet tällaista siirtymistä varten on esitetty alla, mutta lääkärin tulee huolellisesti harkita valitun vaihtoehtoisen lääkeaineen merkintäohjeita.

vaihtoehtoinen lääke	annostus
Propranololihydrokloridi	10-20 mg x 4-6 tuntia
Digoksiini	0, 125-0, 5 mg kerran 6 tuntia (SP. tai i. v.)
verapamiili	80 mg x 6 h

brevibloc-annosta (Esmololihydrokloridi) tulee pienentää seuraavasti:

1. 30 minuuttia vaihtoehtoisen lääkeaineen ensimmäisen annoksen jälkeen pienennä brevibloc-infuusionopeutta puolella (50%).
2. Seuraa potilaan vastetta vaihtoehtoisen lääkeaineen toisen annoksen jälkeen ja jos tyydyttävä hoitotasapaino säilyy ensimmäisen tunnin ajan, brevibloc-hoito on keskeytettävä.

brevibloc-infuusioiden käyttö 24 tuntiin asti on dokumentoitu hyvin; lisäksi rajalliset tiedot 24-48 tunnista (N=48) osoittavat, että BREVIBLOC on hyvin siedetty 48 tuntiin asti.

intraoperatiivinen ja postoperatiivinen takykardia ja/tai hypertensio
intraoperatiivisessa ja postoperatiivisessa ympäristössä ei aina ole suositeltavaa titrata hitaasti brevibloc-annosta (Esmololihydrokloridi) terapeuttiseen vaikutukseen. Siksi on esitetty kaksi annosvaihtoehtoa: välitön verrokkiannos ja asteittainen verrokkihoito, kun lääkärillä on aikaa titrata.

1.Välitön kontrolli
takykardian ja/tai hypertension intraoperatiivisessa hoidossa annetaan 80 mg: n (noin 1 mg/kg) bolusannos 30 sekunnin aikana, minkä jälkeen annetaan tarvittaessa 150 mikrog/kg/min infuusio. Säädä infuusionopeus tarpeen mukaan 300 mcg/kg/min halutun syketiheyden ja/tai verenpaineen ylläpitämiseksi.

2.Asteittainen kontrolli
postoperatiivisessa takykardiassa ja hypertensiossa annosaikataulu on sama kuin supraventrikulaarisessa takykardiassa. Hoidon aloittamiseksi annetaan yhden minuutin ajan kyllästysannostusannoksena 500 mikrog/kg/min BREVIBLOC-valmistetta ja sen jälkeen neljän minuutin ylläpitoinfuusio 50 mikrog/kg/min. Jos riittävää terapeuttista vaikutusta ei havaita viiden minuutin kuluessa, toistetaan sama kyllästysannos ja jatketaan ylläpitoinfuusiolla, joka on nostettu arvoon 100 mcg/kg/min (KS.edellä supraventrikulaarinen takykardia).

Huom.:
1. Verenpaineen riittävään hallintaan saatetaan tarvita suurempia annoksia (250-300 mcg/kg/min) kuin eteisvärinän, lepattelun ja sinustakykardian hoidossa. Kolmannes leikkauksen jälkeisistä verenpainepotilaista tarvitsi näitä suurempia annoksia.
2. Parenteraaliset lääkevalmisteet on tarkastettava silmämääräisesti hiukkasten ja värimuutosten varalta ennen annostelua aina, kun liuos ja pakkaus sen sallivat.

käyttöohjeet Brevibloc-injektionestettä (10 mg/mL) ja BREVIBLOC-KAKSOISVAHVUUTTA (20 mg/mL)

tämä annosmuoto on ennalta laimennettu 100 tai 250 mL: aan, jotta saadaan käyttövalmis, iso-osmoottinen liuos, jossa on joko 20 tai 10 mg / mL esmololihydrokloridia natriumkloridissa. On tärkeää, ettei esisekoitetun BREVIBLOC-injektion tai KAKSOISSEKOITETUN BREVIBLOC-injektion lisäaineita lisätä. Katso lisätietoja esitäytetyn pussin käyttöohjeista.

käyttöohje:
Brevibloc-Esisekoituspussi (10 mg/mL) 250 mL IntraVia-pussi

BREVIBLOC-KAKSOISVAHVUUS, esisekoitettu injektio (20 mg/mL) 100 mL IntraVia-pussi

BREVIBLOC-esisekoitettu injektio (10 mg/mL) ja BREVIBLOC-KAKSOISVAHVUUS, esisekoitettu injektio (20 mg/ml) toimitetaan käyttövalmiissa, ei-lateksissa, Ei-PVC-pusseissa, joissa on kaksi PVC-porttia, Lääkeportti ja Toimitusportti. Lääkeporttia saa käyttää ainoastaan alkuboluksen vetämiseen pussista; lääkityksen poistoporttia ei ole tarkoitettu boluksen toistamiseen. Seospussin steriiliyttä ei voida varmistaa toistuvien pussista vetämisten jälkeen. Bolusannoksen vetämisessä on noudatettava aseptista tekniikkaa. Älä lisää mitään muita lääkkeitä BREVIBLOC-injektionesteeseen. Jokainen pussi on tarkoitettu vain yhden potilaan käyttöön, eikä se sisällä säilytysaineita. On suositeltavaa, että kun lääke on vedetty pois BREVIBLOC-esitäytetystä injektiosta, pussi on käytettävä 24 tunnin kuluessa ja käyttämätön annos on hävitettävä.

esisekoitettu Brevibloc-injektio sisältää Esmololihydrokloridia pitoisuutena 10 milligrammaa / mL. Käytettäessä 10 milligrammaa/mL konsentraatiota 70 kg: n potilaan kyllästysannos 0, 5 milligrammaa/kg Infusoituna 1 minuutin aikana on 3, 5 mL. Kyllästysannos voidaan poistaa lääkepussista.

BREVIBLOC-KAKSOISVAHVUUS, esisekoitettu injektio sisältää Esmololihydrokloridia pitoisuutena 20 milligrammaa/mL. Käytettäessä 20 milligrammaa/mL pitoisuutta, kyllästysannos on 0.5 milligrammaa / kg infuusiona 1 minuutin ajan 70 kg: n painoiselle potilaalle on 1, 75 mL. Kyllästysannos voidaan poistaa lääkepussista.

varoitus
älä käytä muoviastioita sarjaliitoksissa. Tällainen käyttö voi johtaa emboliaan, joka johtuu siitä, että jäljelle jäävä ilma poistuu ensisijaisesta säiliöstä ennen kuin nesteen antaminen toissijaisesta säiliöstä on valmis.

avataksesi
älä poista yksikköä päällyskääreestä ennen kuin se on käyttövalmis. Älä käytä, jos päällyskääre on aiemmin avattu tai vahingoittunut. Päällyskarva on kosteussulku. Sisäpussi säilyttää liuoksen steriiliyden. Repäise päällysvyö notchissa ja poista esisekoitettu pussi. Joitakin opasiteetti muovi johtuu kosteuden imeytymistä sterilointiprosessin aikana voidaan havaita. Tämä on normaalia eikä vaikuta ratkaisun laatuun tai turvallisuuteen. Sameus vähenee vähitellen.

Tarkista minuuttivuodot puristamalla sisäpussia tiukasti. Jos havaitaan vuotoja, hävitä liuos, koska steriiliys voi heikentyä. Liuosta ei saa käyttää, ellei se ole kirkas, väritön tai vaaleankeltainen ja sinetti ole ehjä.

täytä mukana oleva potilastietoetiketti ja kiinnitä se sisäpussiin.

ei saa lisätä lisäaineita BREVIBLOC-ESISEKOITUKSEEN eikä BREVIBLOC-KAKSOISVAHVISTEISEEN ESISEKOITUKSEEN.

laskimoon annettava valmiste
(käytä aseptista tekniikkaa)

1. Suspendoi esisekoitettu pussi silmukkatuesta.
2. Poista muovisuoja laukun pohjassa olevasta jakeluportista.
3. Liitä hallintajärjestelmä. Katso täydelliset ohjeet mukana asetettu.

käyttövalmiiden injektiopullojen käyttöohjeet
Brevibloc-injektio (10 mg/mL) 10 mL käyttövalmis injektiopullo
BREVIBLOC-Kaksoisvahvuusinjektiopullo (20 mg/mL) 5 mL käyttövalmis injektiopullo

tämä annosmuoto on ennalta valmistettu niin, että saadaan käyttövalmis, iso-osmoottinen liuos, joka sisältää joko 10 tai 20 mg/mL esmololihydrokloridia natriumkloridissa suositellaan annettavaksi brevibloc laskimoon. Sitä voidaan käyttää asianmukaisen brevibloc (Esmololihydrokloridi)-kyllästysannostusannoksen antamiseen käsiruiskulla ylläpitoinfuusiota valmistettaessa.

10 mL: n käyttövalmis injektiopullo sisältää Esmololihydrokloridia pitoisuutena 10 milligrammaa/mL. Käytettäessä 10 mg/mL: n konsentraatiota 70 kg: n painoiselle potilaalle 0, 5 mg/kg: n kyllästysannos 1 minuutin aikana on 3, 5 mL.

5 mL: n KAKSIVAHVUINEN käyttövalmis injektiopullo sisältää Esmololihydrokloridia pitoisuutena 20 milligrammaa/mL. Käytettäessä 20 mg/mL: n konsentraatiota 70 kg: n painoiselle potilaalle 1, 75 mL: n kyllästysannos on 0, 5 mg/kg infuusiona 1 minuutin ajan.

Brevibloc-konsentraatin käyttöohjeet 10 mL (250 milligrammaa/mL)
2500 mg: n ampullia ei ole tarkoitettu suoraan laskimonsisäiseen injektioon. TÄMÄ ANNOSMUOTO ON VÄKEVÄ, VOIMAKAS LÄÄKE, JOKA ON LAIMENNETTAVA ENNEN SEN INFUUSIOTA. BREVIBLOC-VALMISTETTA EI SAA SEKOITTAA NATRIUMBIKARBONAATTIIN. BREVIBLOCIA EI SAA SEKOITTAA MUIDEN LÄÄKKEIDEN KANSSA ENNEN LAIMENTAMISTA SOPIVAAN LASKIMONSISÄISEEN NESTEESEEN.(Katso yhteensopivuutta koskeva kohta jäljempänä.)

laimennus: Valmistetaan aseptisesti 10 mg/mL: n infuusio lisäämällä kaksi 2500 mg: n ampullia 500 mL: n säiliöön tai yksi 2500 mg: n ampulli 250 mL: n säiliöön alla lueteltua yhteensopivaa laskimonsisäistä liuosta. (Tarpeeton yliviivataan ennen laimentamista. Tällöin lopullinen pitoisuus on 10 mg / mL. Laimennettu liuos säilyy huoneenlämmössä vähintään 24 tuntia. Huomautus: esmololin ja propyleeniglykolin käyttöön on liittynyt suurempi laskimoärsytyksen esiintyvyys, kun pitoisuus on yli 10 mg/mL jatkettaessa infuusiota. Kun brevibloc on sekoitettu ampulista yli 10 mg/mL: n pitoisuuksina, se on kuitenkin hyvin siedetty, kun sitä annetaan keskuslaskimon kautta.

Yhteensopivuus yleisesti käytettyjen laskimonsisäisten nesteiden kanssa
BREVIBLOC-valmisteen yhteensopivuutta kymmenen yleisesti käytetyn laskimonsisäisen nesteen kanssa testattiin siten, että lopullinen pitoisuus oli 10 mg Esmololihydrokloridia millilitrassa. BREVIBLOC todettiin yhteensopivaksi seuraavien liuosten kanssa ja säilyi stabiilina vähintään 24 tuntia valvotussa huoneenlämmössä tai jäähdytettynä:

* Dextrose (5%) Injection, USP
* Dextrose (5%) in Lactated Ringer’s Injection
* Dextrose (5%) in Ringer’s Injection
* Dextrose (5%) and Sodium Chloride (0.45%) Injection, USP
* Dextrose (5%) and Sodium Chloride (0.9%) Injection, USP
* Lactated Ringer’s Injection, USP
* Potassium Chloride (40 mEq/liter) in Dextrose (5%) Injection, USP
* Sodium Chloride (0.45%) Injection, USP
* Sodium Chloride (0.9%) Injection, USP

BREVIBLOC is NOT compatible with Sodium Bicarbonate (5%) Injection, USP.

HOW SUPPLIED
BREVIBLOC PREMIXED INJECTION
NDC 10019-055-61, 2500 mg – 250 mL in Ready-to-use 250 mL IntraVia Bags

BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH PREMIXED INJECTION
NDC 10019-075-87, 2000 mg – 100 mL in Ready-to-use 100 mL IntraVia Bags

BREVIBLOC INJECTION
NDC 10019-115-01, 100 mg – 10 mL Ready-to-use Vials, Package of 25

BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH INJECTION
NDC 10019-085-01, 100 mg – 5 mL Ready-to-use Vials, Package of 10

BREVIBLOC CONCENTRATE
NDC 10019-025-18, 2500 mg – 10 mL Ampuls for Dilution, Package of 10

säilytä 25°C (77°F). Excursions allowed to 15°-30°C (59°-86°F). SUOJAA JÄÄTYMISELTÄ. Vältä liiallista kuumuutta.

valmistettu
Baxter Healthcare Corporation
Deerfield, IL 60015 USA
Baxter, Brevibloc, Brevibloc esisekoitettu ja IntraVia ovat Baxter International Inc: n tavaramerkkejä.

Brevibloc (esmololihydrokloridi) ja sen pakkaukset on suojattu yhdellä tai useammalla seuraavista: U. S. Pat. Nos. 5,017,609; 5,849,843; 5,998,019; 6,310,094; 6,528,540; Pat. Vireillä.

Tuotetiedusteluun 1 800 ANA-lääkettä (1-800-262-3784)
tarkistettu: Elokuuta 2005