kirjahylly

Tausta

Levorfanoli (lee vor’ fa Nol) on täysin synteettinen opioidi, jolla on täysi agonistivaikutus µ-tyypin opiaattireseptoreihin, joita on keskushermostossa, mutta myös sydämessä, keuhkoissa, suolistossa ja ihossa. Levorfanoli vaikuttaa myös κ-ja δ-opioidireseptoreihin. Opiaattireseptorien sitoutuminen johtaa solunsisäisen adenylaattisyklaasin estymiseen, kalsiumin virtaamisen vähenemiseen ja neuronien hyperpolarisaatioon, jossa vaikutuspotentiaalit tukahdutetaan. Nämä vaikutukset johtavat opioidien tyypillisiin kipua lievittäviin vaikutuksiin. Levorfanoli muistuttaa vaikutukseltaan morfiinia, mutta on 4-8 kertaa voimakkaampaa ja jonkin verran pitempivaikutteista. Levorfanoli on morfinaanin levo-rotatorinen versio, joka on monien opioidien ja NMDA-reseptorin estäjien (morfinaanien) kantalääke ja prototyyppi. Levorfanoli hyväksyttiin ensimmäisen kerran käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 1953. Käyttöaiheita ovat keskivaikea tai vaikea kipu, joka ei reagoi nonnarcotiseen analgesiaan, sekä perioperatiivinen sedaatio ja analgesia. Sitä on saatavana 2 mg: n tabletteina ja laskimonsisäisenä tai lihaksensisäisenä injektioliuoksena pitoisuuksina 2 mg/mL yleisesti ja tuotenimellä Levo-dromoran. Tyypilliset annokset ovat 2 mg suun kautta 6-8 tunnin välein ja 1-2 mg parenteraalisesti 3-6 tunnin välein tarpeen mukaan. Haittavaikutuksia ovat sedaatio, hengityslama, sekavuus, euforia, agitaatio, kutina, hikoilu, vatsan turvotus, pahoinvointi, oksentelu ja ummetus, opioideille tyypilliset haittavaikutukset. Levorfanoli on valvottava aine, ja se on luokiteltu Schedule II-lääkkeeksi, mikä osoittaa, että sillä on lääketieteellistä hyötyä, mutta myös suuri potentiaali fyysiseen ja psyykkiseen riippuvuuteen ja väärinkäyttöön.