physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; joka estää masennuslääkkeiden ja antikolinergien yliannostuksen muskariinisia vaikutuksia. Oftalmisessa käytössä mioosi ja sädelihasten supistuminen lisäävät kammionesteen ulosvirtausta ja vähentävät silmänpainetta.
farmakokinetiikka
imeytyminen
jakautuminen: jakautunut laajalti; läpäisee veri-aivoesteen.
metabolia: koliiniesteraasi hydrolysoi lääkkeen suhteellisen nopeasti.
erittyminen: Vain pieni määrä erittyy virtsaan. Tarkka erittymistapa tuntematon.
|
vasta-aiheet ja varotoimet
injektiomuoto vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai sen aineosille, ja potilaille, jotka ovat allergisia sulfiiteille (yksi kaupallinen tuote sisältää natriumbisulfiittia). Myös vasta-aiheinen potilailla, joilla on mekaaninen tukkeuma suolistossa tai urogenitaalisessa solussa, astma, kuolio, diabetes, CV-tauti tai vagotonia ja niillä, jotka saavat koliiniestereitä tai depolarisoivia neuromuskulaarisia salpaajia.
oftalminen muoto on vasta-aiheinen potilailla, jotka eivät siedä fysostigmiinia, ja potilailla, joilla on aktiivinen uveiitti tai sarveiskalvon vamma. Käytä ruiskeena varoen raskauden aikana.
yhteisvaikutukset
lääkeaineet. Sukkinyylikoliini: pidentää hengityslamaa. Seuraa potilasta tarkasti.
systeemiset kolinergiset lääkkeet: aiheuttaa additiivista toksisuutta. Tarkkaile potilaan toksisuutta.
lääkeyrtti. Jaborandi puu, pilleri-laakeri spurge: aiheuttaa additiivisia vaikutuksia. Älä käytä yhdessä.
vaikutukset laboratoriotestituloksiin
ei raportoitu.
yliannostus ja hoito
toksisuus voi aiheuttaa päänsärkyä, pahoinvointia, oksentelua, ripulia, näön hämärtymistä, mioosia, likinäköisyyttä, liiallista repimistä, bronkospasmia, lisääntynyttä keuhkoputkien erittymistä, hypotensiota, koordinoimattomuutta, liiallista hikoilua, lihasheikkoutta, bradykardiaa, liiallista syljeneritystä, levottomuutta tai agitaatiota ja sekavuutta.
Tukihengitys; keuhkoputken imu voidaan suorittaa. Lopeta lääke välittömästi. Atropiinia voidaan antaa estämään muskariinivaikutuksia. Vältä atropiinin yliannostusta, koska se voi aiheuttaa keuhkoputkien muodostumista.
erityisiä näkökohtia
tarkkaile huolellisesti haittavaikutuksia,erityisesti keskushermoston häiriöitä. Nosta sivukiskot jos potilas tulee levoton tai hallusinaatioita. Haittavaikutukset voivat viitata lääkeainetoksisuuteen.
Injisoitavassa muodossa
liikeradat teho on tyypillisesti välitön ja dramaattinen, mutta se voi olla ohimenevää.
uns tarkkaile liuosta värimuutosten varalta. Älä käytä tummuneena, mikä voi viitata tehon menetykseen.
it annetaan laskimoon säädellyllä nopeudella; annetaan suora injektio enintään annoksella 1 mg/min aikuisille ja 0, 5 mg/min lapsille.
atropiinisulfaatti-injektion tulee aina olla saatavilla antagonistina ja antidoottina useimpiin fysostigmiinin vaikutuksiin.
kaupallisesti saatavilla oleva fysostigmiinisalisylaatti – injektiomuoto sisältää natriumbisulfiittia, sulfiittia, joka voi aiheuttaa allergistyyppisiä reaktioita, mukaan lukien anafylaksiaa ja hengenvaarallisia tai lievempiä astmakohtauksia herkille henkilöille.
oftalminen muoto
potilaan silmäluomet on suljettava voiteen levittämisen jälkeen ja silmät on pyöritettävä.
imettävät potilaat
ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Turvallisuutta ja tehoa imetyksen aikana ei ole osoitettu.
iäkkäät potilaat
ää käytetään varoen iäkkäille potilaille, koska he saattavat olla herkempiä lääkkeen vaikutuksille.
Potilaskoulutus
peruskoulutus opettaa potilaalle, miten silmävoidetta annetaan.
yy ohjeistetaan potilasta olemaan sulkematta silmiään tiukasti tai räpyttämättä silmiään tarpeettomasti voiteen annostelun jälkeen.
annosohjeet varoittavat potilasta, että hänellä saattaa esiintyä näön hämärtymistä ja näkövaikeuksia ensimmäisen tiputuksen jälkeen.
ee kehottaa potilasta ilmoittamaan vatsakrampeista, ripulista tai liiallisesta syljenerityksestä.
10 minuuttia tiputuksen jälkeen ennen kuin potilas käyttää toista silmävalmistetta.
reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ vain Kanada
◇ merkitsemätön kliininen käyttö