sulfaniiliamidi

BY admin
|

sulfaniiliamidi kemialliset ominaisuudet,käyttötarkoitukset,tuotanto

tuotteen ominaisuudet

sulfaniiliamidi on rakenteeltaan orgaaninen rikkiyhdiste, joka muistuttaa P-aminobentsoehappoa (PABA), jolla on antibakteerisia ominaisuuksia. Sulfaniiliamidi kilpailee PABA-bakteerin kanssa dihydropteroaattisyntaasientsyymistä estäen siten PABA: n liittymisen dihydrofoolihappoon, joka on foolihapon välitön esiaste. Tämä johtaa bakteerien foolihapposynteesin ja puriinien ja pyrimidiinien de novo-synteesin estymiseen, mikä johtaa lopulta solujen kasvun pysähtymiseen ja solukuolemaan.Ilman sitä bakteerit eivät voi lisääntyä.

  1. vaikutusmekanismi: vaikutusmekanismi häiritsee patogeenisten mikro-organismien tarvitsemien nukleiinihappojen synteesiä,aiheuttaa bakteerien ravinnonpuutteen ja pysäyttää kasvun, kehityksen ja lisääntymisen.
  2. farmakodynamiikka: Suun helposti imeytyvä ruoansulatuskanavasta, laajalti kehossa, voi tunkeutua veri-aivoesteen aivokudokseen ja voi tunkeutua istukan esteen sikiöön. Nopea erittyminen, pääasiassa metaboliitteina munuaisten kautta.
  3. kliininen käyttö: käytetään pääasiassa hemolyyttisen streptokokin, stafylokokin ja paikallisten haavainfektioiden aiheuttaman trauman hoitoon.
  4. käyttö: sulfaniiliamidi on pienempi toksisuus sulfa-lääkkeissä, sitä voidaan käyttää imeväisille, raskaana oleville naisille, raskaana oleville naisille ja kuukautisten aikana, mutta ei suurina annoksina. Vaikuttaa hemolyyttiseen streptokokki-infektioon (erysipelas, puerperal-kuume, tonsilliitti), virtsatieinfektioon (tippuri) ja niin; myös välituote muiden sulfa-lääkkeiden synteesiin (kuten sulfa amidiini, pyrimidiini ja sulfametoksatsolisulfametoksitriatsiini jne. ).

kemialliset ominaisuudet

valkoinen rakeinen tai kiteinen jauhe, hajuton. Hieman karvas maku. Liukenee hieman veteen, etanoliin, metanoliin, eetteriin ja asetoniin, liukenee kiehuvaan veteen, glyseroliin, kloorivetyhappoon, natriumhydroksidiin ja kaliumhydroksidiliuokseen, liukenematon kloroformiin, eetteriin, bentseeniin, petrolieetteriin.

käyttää

  1. sulfaniiliamidi on sulfalääkkeiden synteesin pääraaka-aine.
  2. käytetään reagenssina nitriitin määrittämiseen, jota käytetään myös lääketeollisuudessa.
  3. käytetään välituotteina muiden sulfa-lääkkeiden synteesissä, jopa haavojen desinfiointiin.
  4. Aminobentseenisulfonamidi on rikkakasvien torjunta-aineena käytettävän asulaamin Välituote, samoin kuin sulfalääkkeenä käytettävän sulfan Välituote.
  5. Eläinlääketiede, paikallisesti käytettävät tulehduskipulääkkeet, analyysiin ja toteamiseen.
  6. laajakirjoinen antibakteerinen, jolla on antibakteerisia vaikutuksia hemolyyttiseen streptokokkiin, Neisseria meningitidikseen, Staphylococcus aureukseen ja muihin grampositiivisiin ja negatiivisiin bakteereihin. Tämä tuote on ajankohtainen sovellus, se voi imeytyä osittain haavasta. Hemolyyttisen streptokokin ja staphylococcus-bakteerin traumainfektioihin. Sitä voidaan käyttää myös verenvuodon tyrehdyttämiseen nopeasti.

valmistusmenetelmät

niiden valmistamiseen on useita menetelmiä.
1. Asetyylianiliini, jota käytetään raaka-aineena
asetanilidi reagoi kloorisulfonihapon kanssa 40~50℃: ssa ja jäähdytetään sitten hitaasti, lisätään veteen hapon hajoamista varten, kun taas saostus, kuivattu ja suodatettu, jotta parasetamolikloridi ja ammoniumoitu, ammoniakkilämpötila säädetään 40~45℃: ssa, hydrolyysi, happamoituminen.
2. Difenyyliurean sekoittumismenetelmä
aniliinin ja urean kondensaatio on yksifenyyliurea ja difenyyliurea (jota kutsutaan sekamuotoiseksi ureaksi), ja sitä saadaan sitten kloorisulfonoimalla, aminoimalla, hydrolyysillä, happamalla saostamalla. Reaktiomenetelmä on seuraava.
(1) Aniliinihydrokloridin ja urean tiivistyminen lämpötilassa 101~110 ℃ reaktio 3~4 h, jolloin saadaan sekoitettu difenyyliurea.
(2) Kloorisulfonoitu kloorihappo painetaan sulfonoituun ruukkuun sekoittaen jäähdytystä, kun lämpötila laskee alle 10℃, lisätään tasaisesti sekoitettua fenyyliureaa sekoittaen, reaktiolämpötila kasvaa vähitellen, lisäys on valmis, 46~50℃: n eristyksessä ja sekoittamisessa 2 tunnin ajan, jäähdytetään alle 10℃: een, lisätään vettä happojen hajoamiseen. Säätämällä, että Hajoamislämpötila ei ylitä 15℃, veden lisäämisen jälkeen jatketaan sekoittaen 20min, sitten saostamalla, pestään vedellä, saadaan sekoitettu fenyyliurea kloridi.
(3) ammonium 2% vesi-ammoniakkia laitetaan ammoniumvuokaan, jäähdytetään 25℃: een, sekoitetaan ja lisätään sekoitukseen fenyyliureakloridia, valvotaan lämpötilaa 40 ℃, eristys ja reaktio 3h, saadaan ammoniumnestettä.
(4)hydrolyysi ja neutralointi amidi kuumennetaan 90℃: een, lisätään 3% lipeää, kuumennetaan edelleen 108~112 ℃, hydrolyysi 5 h ja siirretään kiteytysastiassa, lisätään suolahappoa kiteiden neutraloimiseksi ja kiteet jäähdytetään 20℃: een, kiteytys, suodatus, pestään vedellä, kuiva, tuotteet saadaan.

kuvaus

sulfaniiliamidi, jonka rakenne muistuttaa p-aminobentsoehapon rakennetta, kilpailee P-aminobentsoehapon kanssa foolihappomolekyyliin kuulumisesta. Lyhyesti sanottuna ottamalla P-aminobentsoehapon paikan se ”häiritsee” foolihapon biosynteesiä. Asa tulos,” harhaan ”entsyymit rakentaa” väärä ” molekyyli foolihappoa, joka ei ole kykenevätoteuttaa elintärkeä tehtävä todellisen foolihapon.

käyttö

sulfaniiliamidi on sulfonamidityyppinen antibakteerinen ja antimikrobinen aine (paikallisesti ja emättimessä).

käyttää

antibakteerisen väriaineen aktiivista metaboliittia, Sulfamidokrysoidiinia. Estää foolihapon synteesiä prokaryooteissa. Antibakteerinen.

määritelmä

orgaaninen yhdiste, jonka yleinen kaava on R. SO2.NH2. sulfonamidit, jotka ovat sulfonihappojen areamideja, ovat aktiivisia bakteereita vastaan, ja joitakin käytetään lääkkeissä (”sulfa-lääkkeet”).

tuotenimi

asetonaalinen emätin; Amidrin;AVC cream suppositoty; AVC/dienestrol; Avril; Azol polvo; Azol pomada; Buco pental; Buco regis; Chemiovis; Daromid; Defonamid;Dorsec; Expseptoplix; Faderma; Fricton; Gagaril sulfamida;Gynaedri;Insiliini; Jakosulfoni; Medeyoli;Mentolisedaanit sulfamidad;Nasopomada;Odamida;Oestro-gyneadron;Otocaina;Otonasal;Otorrilan;Ovuthricinol;Oxidermiol;Paraseptol;Pental forte; Pentalmicina; Dust sulfonamide leti; Dust sulfonamide orrvan;jauheet wilfe;voide haavoille;voide wilfe;Prontablin;Pulvi bacteramide;Pyodental;Pyodron;Quimpeamida;Rhinamide;Rino glucol sulf;Sulfacromo;Sulfonamid spuman;Sulfonamide-spuman-style;Sulfonanilamidi;Sulfosellan-salbe; Ung. vemleigh.

Maailman terveysjärjestö (WHO)

sulfaniiliamidi, sulfonamidia infektoiva aine, tuotiin markkinoille vuonna 1936 bakteeri-infektioiden hoitoon. Sulfonamidien merkitys väheni myöhemmin lisääntyvän resistenssin ja niiden korvaamisen antibiooteilla, jotka ovat yleensä aktiivisempia ja vähemmän myrkyllisiä. Näiden sulfonamidien tiedetään aiheuttavan vakavia haittavaikutuksia, kuten munuaistoksisuutta, joskus kuolemaan johtavaa eksfoliatiivista dermatiittia ja erythema multiformaa, sekä verenmuodostukseen vaikuttavia vaarallisiaadversaalireaktioita, kuten agranulosytoosia ja hemolyyttistä tai aplastista anemiaa. Sulfaniiliamidia käytetään edelleen joissakin maissa apessaarina tai emätinvoiteena.

Synthesis Reference(s)

Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 9, s. 71, 1961 DOI: 10.1248/cpb.9, 71

yleinen kuvaus

valkoinen jauhe. 0,5-prosenttisen vesiliuoksen pH: 5,8-6,1.

ilma & veden reaktiot

voivat olla epästabiileja, jos altistetaan pitkiä aikoja ilmaa ja valoa . Lievästi vesiliukoinen.

Reaktiivisuusprofiili

sulfaniiliamidi on aminohappo. Voivat olla yhteensopimattomia isosyanaattien, halogenoitujen orgaanisten aineiden, peroksidien, fenolien (happamien), epoksidien, anhydridien ja happohalidien kanssa. Voi reagoida Atso-ja diatsoyhdisteiden kanssa muodostaen myrkyllisiä kaasuja.

palovaara

Leimahduspistetietoja Sulfaniiliamidista ei ole, mutta sulfaniiliamidi on todennäköisesti palavaa.

turvallisuusprofiili

myrkkyä vatsaontelonsisäisesti. Kohtalaisen Myrkyllistä nieltynä, ihonalaisena ja laskimoon. Ihmisen teratogeeniset vaikutukset määrittämättömällä reitillä: veren ja imunestejärjestelmän kehityshäiriöt (perna ja luuydin mukaan lukien). Kokeelliset lisääntymisvaikutukset. Kyseenalainen karsinogeeni kokeellisilla karsinogeenisuustiedoilla. Mutaatiotiedot ilmoitettu. Liittyy aplastiseen anemiaan. Kuumennettaessa hajoamaan se päästää erittäin myrkyllisiä NOx-ja SOx-kaasuja.