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Contexte

Le Lévorphanol (lee vor ‘ fa nol) est un opioïde entièrement synthétique qui a une activité agoniste complète des récepteurs opiacés de type µ qui se trouvent dans le système nerveux central, mais aussi dans le cœur, les poumons, l’intestin et la peau. Le lévorphanol a également une activité contre les récepteurs opioïdes κ et δ. L’engagement des récepteurs opiacés entraîne une inhibition de l’adénylate cyclase intracellulaire, une diminution de l’afflux de calcium et une hyperpolarisation des neurones avec suppression des potentiels d’action. Ces actions conduisent à des effets analgésiques typiques des opioïdes. Le lévorphanol est similaire à la morphine, mais il est 4 à 8 fois plus puissant et agit un peu plus longtemps. Le lévorphanol est la version lévo-rotatoire du morphinane, le médicament parent et le prototype de nombreux opioïdes et inhibiteurs du récepteur NMDA (morphinanes). Le lévorphanol a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1953. Les indications sont pour la douleur modérée à sévère qui ne répond pas à l’analgésie non narcotique et pour la sédation et l’analgésie périopératoires. Il est disponible en comprimés de 2 mg et en solution pour injection intraveineuse ou intramusculaire à des concentrations de 2 mg / mL de manière générique et sous la marque Levo-dromoran. Les doses typiques sont de 2 mg par voie orale toutes les 6 à 8 heures et de 1 à 2 mg par voie parentérale toutes les 3 à 6 heures, au besoin. Les effets secondaires comprennent la sédation, la dépression respiratoire, la confusion, l’euphorie, l’agitation, les démangeaisons, la transpiration, les ballonnements abdominaux, les nausées, les vomissements et la constipation, des effets indésirables typiques des opioïdes. Le lévorphanol est une substance contrôlée et est classé comme médicament de l’annexe II, ce qui indique qu’il a une utilité médicale, mais aussi un potentiel élevé de dépendance physique et psychologique et d’abus.