physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; cela antagonise les effets muscariniques d’un surdosage avec des antidépresseurs et des anticholinergiques. Avec une utilisation ophtalmique, le myosis et la contraction du muscle ciliaire augmentent l’écoulement de l’humeur aqueuse et diminuent la pression intraoculaire.
Pharmacocinétique
Absorption: Bien absorbé par les voies gastro-intestinales, les muqueuses et les tissus SC lorsqu’il est administré par voie intraveineuse ou intraveineuse après une utilisation ophtalmique, il peut être absorbé par voie orale après passage par le canal nasolacrymal.
Distribution : Largement distribuée; traverse la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme: La cholinestérase hydrolyse le médicament relativement rapidement.
Excrétion: Seule une petite quantité excrétée dans l’urine. Mode exact d’excrétion inconnu.
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Contre-indications et précautions
Forme injectée contre-indiquée chez les patients hypersensibles au médicament ou à ses composants et chez les patients allergiques aux sulfites (un produit commercial contient du bisulfite de sodium). Également contre-indiqué chez les patients présentant une obstruction mécanique de l’intestin ou du tractus urogénital, l’asthme, la gangrène, le diabète, la maladie CV ou la vagotonie et chez ceux recevant des esters de choline ou des bloqueurs neuromusculaires dépolarisants.
La forme ophtalmique est contre-indiquée chez les patients intolérants à la physostigmine et chez ceux présentant une uvéite active ou une lésion cornéenne. Utilisez la forme injectable avec prudence pendant la grossesse.
Interactions
Drogue-drogue. Succinylcholine : Prolonge la dépression respiratoire. Surveillez le patient de près.
Médicaments cholinergiques systémiques: Provoque une toxicité additive. Surveiller la toxicité du patient.
Herbe médicamenteuse. Arbre Jaborandi, euphorbe portant des pilules: Provoque des effets additifs. Découragez l’utilisation ensemble.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun rapport.
Surdosage et traitement
La toxicité peut provoquer des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une vision floue, un myosis, une myopie, des larmoiements excessifs, un bronchospasme, une augmentation des sécrétions bronchiques, une hypotension, une incoordination, une transpiration excessive, une faiblesse musculaire, une bradycardie, une salivation excessive, une agitation ou une agitation et une confusion.
Soutenir la respiration; une aspiration bronchique peut être réalisée. Arrêtez immédiatement le médicament. L’atropine peut être administrée pour bloquer les effets muscariniques. Évitez le surdosage d’atropine car il peut provoquer la formation d’un bouchon bronchique.
Considérations particulières
ALERTE Surveillez de près les effets indésirables, en particulier les perturbations du système nerveux central. Soulevez les rails latéraux si le patient devient agité ou hallucine. Les effets indésirables peuvent indiquer une toxicité du médicament.
Forme injectable
L’efficacité est généralement immédiate et spectaculaire, mais elle peut être transitoire.
Observez la solution pour la décoloration. Ne pas utiliser s’il est assombri, ce qui peut indiquer une perte de puissance.
Administrer des intraveineuses à une vitesse contrôlée; utiliser l’injection directe à une dose maximale de 1 mg/minute chez l’adulte ou de 0,5 mg/minute chez l’enfant.
L’injection de sulfate d’atropine doit toujours être disponible comme antagoniste et antidote pour la plupart des effets de la physostigmine.
La formulation de salicylate de physostigmine injectable disponible dans le commerce contient du bisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique, y compris une anaphylaxie et des épisodes asthmatiques potentiellement mortels ou moins graves chez les personnes sensibles.
Forme ophtalmique
Après l’application de la pommade, faire fermer les paupières du patient et rouler les yeux.
Patientes qui allaitent
On ne sait pas si le médicament apparaît dans le lait maternel. L’innocuité et l’efficacité chez les femmes qui allaitent n’ont pas été établies.
Patients gériatriques
Utiliser avec prudence lors de l’administration à des patients âgés, car ils peuvent être plus sensibles aux effets du médicament.
Éducation du patient
Enseigner au patient comment administrer une pommade ophtalmique.
Demandez au patient de ne pas fermer les yeux ou de cligner des yeux inutilement après avoir instillé une pommade.
Avertir le patient qu’il peut avoir une vision floue et des difficultés à voir après l’instillation initiale.
Demandez au patient de signaler des crampes abdominales, de la diarrhée ou une salivation excessive.
Rappeler au patient d’attendre 10 minutes après l’instillation avant d’utiliser une autre préparation oculaire.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou FRÉQUENTES ET POTENTIELLEMENT MORTELLES.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non étiquetée