Periostat

klinikai farmakológia

orális alkalmazás után a doxiciklin-ciklát gyorsan és majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A doxiciklin felezési ideje körülbelül 18 óra a vesén és a székleten keresztül, változatlan formában ürül.

hatásmechanizmus: kimutatták, hogy a doxiciklin in vitro gátolja a kollagenáz aktivitást.1 további vizsgálatok kimutatták, hogy a doxiciklin csökkenti az emelkedett kollagenáz aktivitást a felnőtt parodontitisben szenvedő betegek gingivális crevicularis folyadékában.2,3 ezen eredmények klinikai jelentősége nem ismert.

mikrobiológia: a doxiciklin az antibiotikumok tetraciklin osztályának tagja. A doxiciklin adagolása ezzel a termékkel a beadás során jóval a felnőtt parodontitishez általában társuló mikroorganizmusok gátlásához szükséges koncentráció alatt van. Az ezzel a készítménnyel végzett klinikai vizsgálatok nem mutattak ki hatást az összes anaerob és fakultatív baktériumra olyan betegekből származó plakkmintákban, akik ezt az adagolási rendet 9-18 hónapig alkalmazták. Ez a termék nem használható a parodontitishez kapcsolódó mikroorganizmusok számának csökkentésére vagy eltávolítására.

farmakokinetika

a doxiciklin farmakokinetikáját Periosztát (doxiciklin-ciklát) per os adását követően 4 önkéntes vizsgálatban tanulmányozták, amelyekben 107 felnőtt vett részt. Ezenkívül a doxiciklin farmakokinetikáját számos tudományos publikáció jellemezte.4 a Periosztát (doxiciklin-hiklát) farmakokinetikai paraméterei egyszeri orális adagolást követően és egyensúlyi állapotban egészséges önkéntesekben a következők:

a Periosztát (doxiciklin-hiklát) farmakokinetikai paraméterei a következők:)

felszívódás: a doxiciklin orális alkalmazás után jól felszívódik. Egy egyszeri dózisú vizsgálatban a Periosztát (doxiciklin-hiklát) és 1000 kalóriatartalmú, magas zsírtartalmú, magas fehérjetartalmú, tejtermékeket is tartalmazó étkezés együttadása egészséges önkénteseknél a felszívódás sebességének és mértékének csökkenését, valamint a maximális koncentráció eléréséig eltelt idő késleltetését eredményezte.

Eloszlás: a doxiciklin több mint 90% – ban kötődik plazmafehérjékhez. Látszólagos megoszlási térfogatáról különböző módon számoltak be: 52,6 és 134 L, 4, 6

metabolizmus: a doxiciklin fő metabolitjait nem azonosították. Az enziminduktorok, mint például a barbiturátok, a karbamazepin és a fenitoin azonban csökkentik a doxiciklin felezési idejét.

kiválasztás: a doxiciklin változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel. Különböző jelentések szerint a beadott dózis 29-55, 4% – a 72 órán keresztül a vizeletben elszámolható.Az 5,6 felezési idő átlagosan 18 óra volt egyszeri 20 mg doxiciklin adagot kapó betegeknél.

speciális betegcsoportok

geriátriai betegek: a doxiciklin farmakokinetikáját nem vizsgálták idős betegeknél.

gyermekgyógyászati: A doxiciklin farmakokinetikáját gyermekgyógyászati betegeknél nem vizsgálták (lásd a figyelmeztetések részt).

nem: a doxiciklin farmakokinetikáját 9 férfi és 11 nő esetében hasonlították össze táplált és éhgyomri körülmények között. Míg a nőknél magasabb volt a felszívódás aránya (Cmax) és mértéke (AUC), úgy gondolják, hogy ezek a különbségek a testtömeg/sovány testtömeg különbségeinek tudhatók be. Az egyéb farmakokinetikai paraméterek közötti különbségek nem voltak szignifikánsak.

rassz: a doxiciklin farmakokinetikájának különbségeit a rassz csoportok között nem vizsgálták.

Veseelégtelenség: A vizsgálatok nem mutattak szignifikáns különbséget a doxiciklin szérum felezési idejében normál és súlyosan károsodott vesefunkciójú betegeknél. A hemodialízis nem változtatja meg a doxiciklin felezési idejét.

májelégtelenség: a doxiciklin farmakokinetikáját májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Gyógyszerkölcsönhatások:

klinikai vizsgálat

egy randomizált, multicentrikus, kettős-vak, 9 hónapos , 3.fázisú vizsgálatban, amelyben 190 periodontális betegségben szenvedő felnőtt beteg vett részt, a napi kétszer 20 mg doxiciklin-hiclát orális adagolása (bioekvivalens kapszulaformával), valamint a scaling and root planing (SRP) hatását hasonlították össze a placebo kontroll és SRP kombinációjával. Mindkét kezelési csoportot a vizsgálat megkezdésekor 2 kvadránsban scaling és root planing kúrát alkalmaztak. Az ALV, a PD és a bleeding-on-probing (Bop) méréseit a kiindulási időpontban, 3, 6 és 9 hónapon belül minden helyről megkapták az SRP-t kapott két kvadráns minden egyes fogáról az UNC-15 kézi szondával. Minden foghelyet a kiindulási PD alapján a három réteg egyikébe soroltunk: 0-3 mm (nincs betegség), 4-6 mm (enyhe/közepes betegség), 7 mm (súlyos betegség). A 3., 6. és 9. hónapban minden egyes rétegre és kezelési csoportra a következőket számították ki: az ALv átlagos változása a kiindulási értékhez képest, a PD átlagos változása a kiindulási értékhez képest, a foghelyek átlagos százalékos aránya betegenként, akiknél a kötődés vesztesége a kiindulási értékhez képest 2 mm, valamint a tapintáskor vérző fogak százalékos aránya. Az eredményeket az alábbi táblázat foglalja össze.

klinikai eredmények a 20 mg-os Doxycycline Hyclate kapszula kilenc hónapos adagolásakor az SRP kiegészítéseként (bioekvivalens a Doxycycline Hyclate tablettával, 20 mg)

4. Saivain S., Houin G.: a doxiciklin és a minociklin klinikai farmakokinetikája. Clint. Farmakokinetika 1988; 15; 355-366.

5. Schach von Wittenau M., Twomey T.: a doxiciklin diszpozíciója ember és kutya által. Kemoterápia 1971; 16: 217-228.