physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; ez antagonizálja az antidepresszánsok és antikolinerg szerek túladagolásának muszkarin hatásait. Szemészeti alkalmazás esetén a miosis és a ciliáris izom összehúzódása növeli a vizes humor kiáramlását és csökkenti az intraokuláris nyomást.
farmakokinetika
felszívódás: a GI traktusból, a nyálkahártyákból és az SC szövetekből jól felszívódik, ha szemészeti alkalmazás után I. M. vagy I. V.-t adnak be, orálisan felszívódhat a nasolacrimalis csatornán való áthaladás után.
Eloszlás: széles körben elterjedt; keresztezi a vér-agy gátat.
metabolizmus: a kolinészteráz viszonylag gyorsan hidrolizálja a gyógyszert.
kiválasztás: Csak kis mennyiség ürül a vizelettel. A kiválasztás pontos módja ismeretlen.
|
ellenjavallatok és óvintézkedések
injektált forma ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a gyógyszerre vagy annak összetevőire, valamint a szulfitokra allergiás betegeknél (egy kereskedelmi termék nátrium-biszulfitot tartalmaz). Szintén ellenjavallt a bél vagy az urogenitális traktus mechanikai elzáródásában, asztmában, gangrénában, cukorbetegségben, CV-betegségben vagy vagotoniában szenvedő betegeknél, valamint kolin-észtereket vagy depolarizáló neuromuszkuláris blokkolókat kapó betegeknél.
a szemészeti forma ellenjavallt a fizosztigmin intoleranciában szenvedő betegeknél, valamint aktív uveitisben vagy szaruhártya-sérülésben szenvedőknél. Használja injekciós formában óvatosan a terhesség alatt.
kölcsönhatások
gyógyszer-gyógyszer. Szukcinilkolin: meghosszabbítja a légzésdepressziót. Szorosan figyelje a beteget.
szisztémás kolinerg gyógyszerek: additív toxicitást okoz. Ellenőrizze a beteget a toxicitás szempontjából.
gyógyszer-gyógynövény. Jaborandi fa, pirulát hordozó spurge: additív hatásokat okoz. Ne használja együtt.
a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatások
nem jelentettek.
túladagolás és kezelés
a toxicitás fejfájást, hányingert, hányást, hasmenést, homályos látást, miosist, rövidlátást, túlzott könnyezést, hörgőgörcsöt, fokozott hörgőváladékot, hipotenziót, koordinálatlanságot, túlzott izzadást, izomgyengeséget, bradycardiát, túlzott nyálképződést, nyugtalanságot vagy izgatottságot és zavart okozhat.
támogatja a légzést; bronchiális szívást lehet végezni. Azonnal hagyja abba a gyógyszert. Atropin adható a muszkarin hatások blokkolására. Kerülje az atropin túladagolását, mert hörgődugó képződését okozhatja.
különleges megfontolások 
figyelmeztetés a mellékhatások, különösen a központi idegrendszeri zavarok fokozott figyelése. Emelje fel az oldalsó síneket, ha a beteg nyugtalanná válik vagy hallucinál. A mellékhatások gyógyszer toxicitást jelezhetnek.
injektálható forma
a hatékonyság általában azonnali és drámai, de átmeneti lehet.
6. ábra: figyelje meg az oldat elszíneződését. Ne használja, ha elsötétült, ami a hatékonyság elvesztését jelezheti.
6CG. intravénásan ellenőrzött sebességgel; felnőttek esetében legfeljebb 1 mg/perc, gyermekeknél pedig 0,5 mg/perc közvetlen injekciót kell alkalmazni.
a fizosztigmin legtöbb hatásának antagonistájaként és ellenszereként mindig rendelkezésre kell állnia az atropin-szulfát injekciónak.
a fizosztigmin-szalicilát injekció kereskedelmi forgalomban kapható formulája nátrium-biszulfitot tartalmaz, egy szulfitot, amely allergiás típusú reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiát és az életveszélyes vagy kevésbé súlyos asztmás epizódokat az arra érzékeny egyéneknél.
szemészeti forma
a kenőcs alkalmazása után a betegnek csukja be a szemhéját és tekerje a szemét.
szoptató betegek
nem ismert, hogy a gyógyszer megjelenik-e az anyatejben. A biztonságosságot és hatásosságot szoptató nők esetében nem igazolták.
geriátriai betegek
az idős betegeknek történő beadáskor óvatosan kell eljárni, mert érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer hatásaira.
a betegek oktatása
a betegeket megtanítják a szemészeti kenőcs beadására.
a beteg utasítsa a beteget, hogy ne csukja be szorosan a szemét, vagy ne pislogjon feleslegesen a kenőcs behelyezése után.
GmbH figyelmezteti a beteget, hogy a kezdeti becseppentést követően homályos látást és látási nehézségeket tapasztalhat.
a beteget arra utasítják, hogy jelentse a hasi görcsöket, a hasmenést vagy a túlzott nyálképződést.
6. ábra: emlékeztesse a beteget, hogy a becseppentés után várjon 10 percet, mielőtt másik szemkészítményt használna.
a reakciók gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek lehetnek.
kizárólag Kanadában
ons klinikai alkalmazás