2-deossi-D-glucosio

2-DG è assorbito dai trasportatori di glucosio della cellula. Pertanto, le cellule con maggiore assorbimento di glucosio, ad esempio le cellule tumorali, hanno anche un assorbimento più elevato di 2-DG. Poiché 2-DG ostacola la crescita cellulare, è stato suggerito il suo uso come terapeutico tumorale e, di fatto, 2-DG è in studi clinici. Un recente studio clinico ha dimostrato che 2-DG potrebbe essere tollerato in una dose di 63 mg / kg / die, tuttavia, i collaterali cardiaci osservati (prolungamento dell’intervallo Q-T) nella dose e il grasso di due cellule (66%) due pazienti potrebbero progredire nella vita di questo reagente per un successivo uso clinico. Tuttavia, non è completamente chiaro come 2-DG inibe o crescita cellulare. Il contenuto di glicole inibito da 2-DG sembra non essere sufficiente a spiegare perché le cellule trattate con 2-DG param crescono. A causa della sua somiglianza strutturale al mannosio, 2DG ha il potenziale per inibire la N-glicosilazione nelle cellule di mammifero e in altri sistemi, e come tale induce lo stress ER e la via di risposta proteica scarsamente enoveled.

i medici hanno osservato che 2-DG è metabolizzato nella via pentoso-fosfato almeno nei globuli rossi, sebbene il significato di questo per altri tipi di cellule e per il trattamento del cancro in generale non sia chiaro.

il lavoro sulla dieta chetogenica come trattamento per l’epilessia ha studiato il ruolo della glicolisi nella malattia. il 2-deossiglucosio è stato proposto da Garriga-Canut et al. come un mimetrix della dieta chetogenica e mostra grande promessa come un nuovo farmaco antiepiletico. Gli autori suggeriscono che 2-DG funziona, in parte, aumentando l’espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF), del fattore di crescita del nervo (NGF), della proteina associata al citoscheletro regolata dall’attività ( ARC) e del fattore di crescita del fibroblasto di base (FGF2). Tali usi sono complicati dal fatto che il 2-deossiglucosio ha una certa tossicità.

uno studio ha scoperto che combinando lo zucchero 2-deossi-D-glucosio (2-DG) con fenofibrato, un composto che è stato usato in modo sicuro negli esseri umani per più di 40 anni per abbassare il colesterolo e i trigliceridi, un intero tumore sarebbe effettivamente mirato senza l’uso di chemioterapia tossica.

2-DG è stato utilizzato come agente di imaging ottico diretto a immagini fluorescenti in vivo. Nell’imaging medico clinico (scansione PET), viene utilizzato fluorodeossiglucosio, dove uno dei 2 idrogeno di 2-deossi-D-glucosio viene sostituito dall’isotopo che emette positroni fluoro-18, che emette raggi gamma accoppiati, consentendo la distribuzione del tracker per essere fotografato da telecamere gamma esterne. Questo viene sempre più fatto in combinazione con una funzione di tomografia computerizzata (CT) che fa parte della stessa macchina PET/CT, per consentire una migliore localizzazione delle differenze di assorbimento del glucosio nel piccolo volume tissutale.

la resistenza a 2-DG è stata riportata nelle cellule HeLa e nel lievito; quest’ultimo comporta la disintossicazione di un metabolita derivato da 2-DG (2DG-6-fosfato) da una fosfatasi. Nonostante l’esistenza di questa fosfatasi nell’uomo (chiamata HDHD1A), tuttavia, non è chiaro se contribuisca alla resistenza delle cellule umane a 2DG o influenzi l’immagine basata su FDG.