Bookshelf

Background

Levorphanol (lee vor’ fa nol) è un oppioide completamente sintetico che ha piena attività agonista ai recettori degli oppiacei di tipo µ che si trovano nel sistema nervoso centrale, ma anche nel cuore, nei polmoni, nell’intestino e nella pelle. Levorfanolo ha anche attività contro i recettori oppioidi κ e δ. L’impegno dei recettori degli oppiacei provoca l’inibizione dell’adenilato ciclasi intracellulare, la diminuzione dell’afflusso di calcio e l’iperpolarizzazione dei neuroni con soppressione dei potenziali d’azione. Queste azioni portano a tipici effetti analgesici degli oppioidi. Il levorfanolo è simile alla morfina in effetti, ma è da 4 a 8 volte più potente e agisce un po ‘ più a lungo. Il levorfanolo è la versione levo-rotatoria di morphinan, il farmaco genitore e prototipo di molti oppioidi e inibitori del recettore NMDA (morphinans). Il levorfanolo è stato approvato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1953. Le indicazioni sono per il dolore da moderato a grave che non risponde all’analgesia nonnarcotica e per la sedazione e l’analgesia perioperatoria. È disponibile in compresse da 2 mg e come soluzione per iniezione endovenosa o intramuscolare in concentrazioni di 2 mg/mL genericamente e con il marchio Levo-dromoran. Le dosi tipiche sono 2 mg oralmente ogni 6-8 ore e 1-2 mg parenterally ogni 3-6 ore, come stato necessario. Gli effetti collaterali includono sedazione, depressione respiratoria, confusione, euforia, agitazione, prurito, sudorazione, gonfiore addominale, nausea, vomito e costipazione, effetti avversi tipici degli oppioidi. Il levorfanolo è una sostanza controllata ed è classificato come farmaco Schedule II, indicando che ha utilità medica, ma anche un alto potenziale di dipendenza e abuso fisico e psicologico.