Esmololo – Brevibloc ®
dati di Stabilità: |
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| Interazioni | Stabilità Refrigerato |
Stabilità Camera Temp. |
Ricostituito Flaconcino / Polvere |
Note | P-Insert Aggiornato |
| Brevibloc-Esmololo | Conservare a 25 ° C (77 ° F). Escursioni consentite a 15°-30°C (59°-86°F)
Una volta che il farmaco è stato ritirato dalla borsa pronta per l’uso, la borsa deve essere utilizzata entro 24 ore. |
Soluzione | Proteggere dal congelamento. Evitare il calore eccessivo.
Ogni sacchetto non contiene conservanti. Eliminare la porzione non utilizzata. |
04 11 14 | |
Scad.: 24 ore a temperatura ambiente o refrigerato.
Calcolo della velocità di gocciolamento (ml / ora): 2,5 grammi/250 ml: peso (kg) x mcg/min x 0,006
Diluizione minima: Nota: L’uso di esmololo con glicole propilenico è stato associato ad una maggiore incidenza di irritazione venosa a concentrazioni superiori a 10 mg/mL in infusione continua. Miscelato dall’ampul a concentrazioni superiori a 10 mg/ml BREVIBLOC è stato tuttavia ben tollerato quando somministrato attraverso una vena centrale. Una borsa premiscelata è disponibile dal produttore: 2000 mg / 100 ml (osmolarità della soluzione regolata a 312 mOsmol/L).
Inizio di azione: I. V.: 2 a10 minuti (più veloce quando le dosi di carico sono amministrate)
Durata: 10-30 minuti. Prolungato dopo dosi cumulative più elevate o durata prolungata dell’uso.
Emivita: Adulti: 9 minuti
INDICAZIONI E UTILIZZO
Tachicardia Sopraventricolare
BREVIBLOC (Esmololo Cloridrato) è indicato per il controllo rapido della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale o flutter atriale in materia, decorso post-operatorio, o di altre circostanze emergenti, dove a breve termine, il controllo della frequenza ventricolare con una breve durata di azione dell’agente è auspicabile. BREVIBLOC è anche indicato nella tachicardia sinusale non compensatoria dove, a giudizio del medico, la frequenza cardiaca rapida richiede un intervento specifico. BREVIBLOC non è destinato all’uso in ambienti cronici in cui è previsto il trasferimento ad un altro agente.
Intraoperatorie e Postoperatorie Tachicardia e/o Ipertensione
BREVIBLOC (Esmololo Cloridrato) è indicato per il trattamento della tachicardia e ipertensione che si verificano durante l’induzione e l’intubazione tracheale, durante un intervento in emergenza dall’anestesia, e nel periodo post-operatorio, quando il medico di giudizio di tale intervento specifico è considerato indicato.
L’uso di BREVIBLOC per prevenire tali eventi non è raccomandato.
DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE
Informazioni sul dosaggio:
TACHICARDIA SOPRAVENTRICOLARE
Il dosaggio deve essere titolato, utilizzando la frequenza ventricolare come guida.
Si raccomanda una dose iniziale di carico di 0,5 milligrammi/kg (500 microgrammi/kg) infusa nell’arco di un minuto seguita da un’infusione di mantenimento di 0,05 milligrammi/kg/min (50 microgrammi/kg/min) per i successivi 4 minuti. Questo dovrebbe dare una guida approssimativa rispetto alla reattività della frequenza ventricolare.
Dopo i 4 minuti di infusione iniziale di mantenimento (la durata totale del trattamento è di 5 minuti), a seconda della risposta ventricolare desiderata, l’infusione di mantenimento può essere continuata a 0,05 mg/kg/min o aumentata gradualmente (ad es. 0,1 mg/kg/min, 0,15 mg/kg/min fino ad un massimo di 0,2 mg/kg/min) mantenendo ogni fase per 4 o più minuti.
Se è indispensabile un rallentamento più rapido della risposta ventricolare, la dose di carico di 0,5 mg/kg infusa in un periodo di 1 minuto può essere ripetuta, seguita da un’infusione di mantenimento di 0,1 mg/kg/min per 4 minuti. Quindi, a seconda della frequenza ventricolare, può essere somministrata un’altra dose di carico (e finale) di 0,5 mg/kg/min infusa in un periodo di 1 minuto seguita da un’infusione di mantenimento di 0,15 mg/kg/min. Se necessario, dopo 4 minuti di infusione di mantenimento da 0,15 mg / kg / min, l’infusione di mantenimento può essere aumentata fino ad un massimo di 0,2 mg/kg/min.
In assenza di dosi di carico, l’infusione costante di una singola concentrazione di esmololo raggiunge lo steady-state farmacocinetico e farmacodinamico in circa 30 minuti. Le infusioni di mantenimento (con o senza dosi da carico) possono essere continuate fino a 24 ore.
La seguente tabella riassume quanto sopra e presuppone che 3 dosi di carico (la massima raccomandata) siano infuse in 1 minuto e che siano necessarie dosi di mantenimento incrementali dopo ogni dose di carico. Non deve esserci una quarta dose di carico, ma la dose di mantenimento può essere incrementata ancora una volta.
| Trascorso il Tempo | Dose di Carico (più di 1 minuto) |
Dose di Mantenimento (più di 4 minuti) |
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| (minuti) | microgrammi/ kg /min | milligrammi /kg /min | microgrammi/kg /min | milligrammi/kg/min |
| 0 – 1 | 500 | 0.5 | ||
| 1 – 5 | 50 | 0.05 | ||
| 5 – 6 | 500 | 0.5 | ||
| 6 – 10 | 100 | 0.1 | ||
| 10 – 11 | 500 | 0.5 | ||
| 11 – 15 | 150 | 0.15 | ||
| 15 – 16 | · | · | ||
| 16 – 20 | *200 | *0.2 | ||
| > 20 | Dose di mantenimento titolata alla frequenza cardiaca o ad altri endpoint clinici. | |||
| *Quando si avvicina la frequenza cardiaca o l’endpoint desiderato, l’infusione di carico può essere omessa e l’infusione di mantenimento titolata a 300 mcg / kg / min (0,3 mg/kg/min) o verso il basso, a seconda dei casi. I dosaggi di mantenimento superiori a 200 mcg / kg / min (0,2 mg/kg/min) non hanno dimostrato di avere benefici significativamente aumentati. L’intervallo tra le fasi di titolazione può essere aumentato. | ||||
Nel trattamento della tachicardia sopraventricolare, le risposte a BREVIBLOC (Esmololo cloridrato) di solito (oltre il 95%) si verificano nell’intervallo da 50 a 200 microgrammi/kg/min (da 0,05 a 0,2 milligrammi/kg/min). Il dosaggio medio efficace è di circa 100 microgrammi / kg / min (0,1 milligrammi / kg / min) anche se dosaggi a partire da 25 microgrammi/kg/min (0,025 milligrammi/kg/min) sono stati adeguati in alcuni pazienti. Dosaggi fino a 300 microgrammi/kg/min (0.3 milligrammi / kg / min) sono stati usati, ma questi forniscono poco effetto aggiunto e aumentano il tasso di effetti avversi, quindi dosi superiori a 200 microgrammi/kg/min non sono raccomandate. Il dosaggio di BREVIBLOC nella tachicardia sopraventricolare deve essere individualizzato mediante titolazione in cui ogni fase consiste in un dosaggio di carico seguito da un dosaggio di mantenimento.
Questo regime posologico specifico non è stato studiato intraoperatorio e, a causa del tempo necessario per la titolazione, potrebbe non essere ottimale per l ‘ uso intraoperatorio.
La sicurezza dei dosaggi superiori a 300 mcg / kg / min (0.3 mg / kg / min) non è stato studiato.
In caso di reazione avversa, il dosaggio di BREVIBLOC può essere ridotto o interrotto. Se si sviluppa una reazione locale nel sito di infusione, si deve usare un sito di infusione alternativo e si deve usare cautela per prevenire lo stravaso. L’uso di aghi a farfalla dovrebbe essere evitato.
La brusca interruzione di BREVIBLOC nei pazienti non ha prodotto gli effetti di sospensione che possono verificarsi con la brusca sospensione dei beta bloccanti in seguito all’uso cronico in pazienti con malattia coronarica (CAD). Tuttavia, si deve ancora usare cautela nell’interrompere bruscamente le infusioni di BREVIBLOC nei pazienti CAD.
Dopo aver raggiunto un adeguato controllo della frequenza cardiaca e uno stato clinico stabile in pazienti con tachicardia sopraventricolare, può essere eseguita la transizione ad agenti antiaritmici alternativi come propranololo, digossina o verapamil.
Di seguito è riportata una linea guida raccomandata per tale transizione, ma il medico deve considerare attentamente le istruzioni di etichettatura per l’agente alternativo selezionato.
| Agente Alternativo | Dosaggio |
| Propranolol hydrochloride | 10-20 mg q 4-6 ore |
| Digoxin | 0.125-0,5 mg q 6 ore (p.o. o io.v.) |
| Verapamil | 80 mg q 6 ore |
Il dosaggio di BREVIBLOC (Esmololo Cloridrato) deve essere ridotto come segue:
1. Trenta minuti dopo la prima dose dell’agente alternativo, ridurre la velocità di infusione di BREVIBLOC della metà (50%).
2. Dopo la seconda dose dell’agente alternativo, monitorare la risposta del paziente e se il controllo soddisfacente viene mantenuto per la prima ora, interrompere BREVIBLOC.
L’uso di infusioni di BREVIBLOC fino a 24 ore è stato ben documentato; inoltre, dati limitati da 24-48 ore (N=48) indicano che BREVIBLOC è ben tollerato fino a 48 ore.
TACHICARDIA INTRAOPERATORIA E POSTOPERATORIA E/O IPERTENSIONE
Nelle impostazioni intraoperatorie e postoperatorie non è sempre consigliabile titolare lentamente la dose di BREVIBLOC (Esmololo cloridrato) ad un effetto terapeutico. Pertanto, vengono presentate due opzioni di dosaggio: dosaggio di controllo immediato e un controllo graduale quando il medico ha il tempo di titolare.
1.Controllo immediato
Per il trattamento intraoperatorio di tachicardia e/o ipertensione somministrare una dose in bolo di 80 mg (circa 1 mg/kg) in 30 secondi seguita da un’infusione di 150 mcg/kg/min, se necessario. Regolare la velocità di infusione come richiesto fino a 300 mcg/kg/min per mantenere la frequenza cardiaca e/o la pressione sanguigna desiderata.
2.Controllo graduale
Per la tachicardia postoperatoria e l’ipertensione, il programma di dosaggio è lo stesso utilizzato nella tachicardia sopraventricolare. Per iniziare il trattamento, somministrare un’infusione di dosaggio di carico di 500 mcg/kg/min di BREVIBLOC per un minuto seguita da un’infusione di mantenimento di quattro minuti di 50 mcg/kg/min. Se non si osserva un adeguato effetto terapeutico entro cinque minuti, ripetere lo stesso dosaggio di carico e seguire con un’infusione di mantenimento aumentata a 100 mcg / kg / min (vedere sopra Tachicardia sopraventricolare).
Note:
1. Dosaggi più elevati (250-300 mcg/kg/min) possono essere necessari per un adeguato controllo della pressione sanguigna rispetto a quelli necessari per il trattamento della fibrillazione atriale, flutter e tachicardia sinusale. Un terzo dei pazienti ipertesi postoperatori ha richiesto queste dosi più elevate.
2. I farmaci per via parenterale devono essere ispezionati visivamente per la presenza di particolato e scolorimento prima della somministrazione, ogni volta che la soluzione e il contenitore lo consentono.
Istruzioni per l’uso dell’iniezione premiscelata Brevibloc (10 mg/mL) e dell’iniezione premiscelata Brevibloc DOUBLE STRENGTH (20 mg/mL)
Questa forma di dosaggio è prediluita a 100 o 250 mL per fornire una soluzione iso-osmotica pronta all’uso di esmololo cloridrato da 20 o 10 mg/mL in cloruro di sodio. È importante non introdurre additivi per l’INIEZIONE PREMISCELATA BREVIBLOC o per l’INIEZIONE PREMISCELATA BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH. Per ulteriori informazioni, consultare le Istruzioni per l’uso del sacchetto premiscelato.
istruzioni per l’Uso di Premiscelato, Borsa
Brevibloc Premiscelata di Iniezione (10 mg/mL) 250 mL di IntraVia Borsa
Brevibloc DOPPIA FORZA Premiscelata di Iniezione (20 mg/mL) 100 mL IntraVia Borsa
BREVIBLOC PREMISCELATA di INIEZIONE (10 mg/mL) e BREVIBLOC DOPPIA FORZA PREMISCELATA di INIEZIONE (20 mg/mL) sono forniti pronti all’uso, non in lattice, camere non-sacchi in PVC con due PVC porte un farmaco e di una porta di mandata. Il porto del farmaco deve essere utilizzato esclusivamente per prelevare un bolo iniziale dalla sacca; la porta di ritiro del farmaco non è destinata alla somministrazione ripetuta di bolo. La sterilità della sacca premiscelata non può essere assicurata dopo ripetuti prelievi dalla sacca. L’uso della tecnica asettica è richiesto quando si ritira la dose in bolo. Non aggiunga alcuni farmaci supplementari all’INIEZIONE PREMISCELATA BREVIBLOC. Ogni sacchetto è solo per uso singolo paziente e non contiene conservanti. Si consiglia che una volta che il farmaco è stato ritirato dall’INIEZIONE PREMISCELATA BREVIBLOC, la sacca deve essere utilizzata entro 24 ore, con qualsiasi porzione inutilizzata scartata.
L’iniezione premiscelata Brevibloc contiene Esmololo cloridrato ad una concentrazione di 10 milligrammi / mL. Quando si utilizza una concentrazione di 10 milligrammi / mL, una dose di carico di 0,5 milligrammi/kg infusa per un periodo di tempo di 1 minuto, per un paziente di 70 kg, è di 3,5 mL. La dose di carico può essere rimossa dalla porta del farmaco della sacca premiscelata.
L’iniezione premiscelata Brevibloc DOUBLE STRENGTH contiene Esmololo cloridrato ad una concentrazione di 20 milligrammi / mL. Quando si utilizza una concentrazione di 20 milligrammi / mL, una dose di carico di 0.5 milligrammi/kg infusi per un periodo di tempo di 1 minuto, per un paziente di 70 kg, sono 1,75 mL. La dose di carico può essere rimossa dalla porta del farmaco della sacca premiscelata.
ATTENZIONE
Non utilizzare contenitori di plastica nei collegamenti in serie. Tale uso potrebbe provocare un’embolia dovuta all’aria residua aspirata dal contenitore primario prima che la somministrazione del fluido dal contenitore secondario sia completata.
PER APRIRE
Non rimuovere l’unità dall’involucro fino al momento dell’uso. Non utilizzare se l’involucro è stato precedentemente aperto o danneggiato. L’involucro è una barriera all’umidità. La sacca interna mantiene la sterilità della soluzione. Strappare overwrap a tacca e rimuovere sacchetto premiscelato. Si può osservare una certa opacità della plastica dovuta all’assorbimento dell’umidità durante il processo di sterilizzazione. Questo è normale e non influisce sulla qualità o sulla sicurezza della soluzione. L’opacità diminuirà gradualmente.
Controllare le perdite minute comprimendo saldamente la borsa interna. Se si riscontrano perdite, scartare la soluzione in quanto la sterilità potrebbe essere compromessa. Non utilizzare a meno che la soluzione è chiara, incolore a giallo chiaro, e il sigillo è intatto.
Compilare l’etichetta informativa per il paziente fornita e applicare sulla sacca interna.
Non introdurre additivi per l’INIEZIONE PREMISCELATA BREVIBLOC o per l’INIEZIONE PREMISCELATA BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH.
PREPARAZIONE PER SOMMINISTRAZIONE ENDOVENOSA
(usare tecnica asettica)
1. Sospendere la borsa premiscelata dal supporto dell’occhiello.
2. Rimuovere la protezione in plastica dalla porta di consegna nella parte inferiore della borsa.
3. Allega il set di amministrazione. Fare riferimento alle istruzioni complete insieme di accompagnamento.
istruzioni per l’Uso del Ready-to-utilizzare Fiale
Brevibloc Iniezione (10 mg/mL) 10 mL Pronto all’uso Flacone
Brevibloc DOPPIA FORZA di Iniezione (20 mg/mL 5 mL Pronto all’uso Flacone
Questa forma di dosaggio è prediluito per fornire un pronto per l’uso, iso-osmotica della soluzione di 10 o 20 mg/mL esmololo cloridrato in cloruro di sodio raccomandato per BREVIBLOC la somministrazione per via endovenosa. Può essere usato per somministrare le infusioni di dosaggio di carico di BREVIBLOC (Esmololo cloridrato) appropriate mediante siringa portatile mentre è in preparazione l’infusione di mantenimento.
Il flaconcino pronto all’uso da 10 mL contiene Esmololo cloridrato ad una concentrazione di 10 milligrammi/mL. Quando si utilizza una concentrazione di 10 milligrammi / mL, una dose di carico di 0,5 mg/kg infusa per un periodo di tempo di 1 minuto, per un paziente di 70 kg è di 3,5 mL.
La fiala pronta per l’uso a DOPPIA RESISTENZA da 5 mL contiene Esmololo cloridrato ad una concentrazione di 20 milligrammi/mL. Quando si utilizza una concentrazione di 20 milligrammi / mL, una dose di carico di 0,5 mg/kg infusa per un periodo di tempo di 1 minuto, per un paziente di 70 kg è di 1,75 mL.
Istruzioni per l’uso di Brevibloc Concentrato 10 ml Ampul (250 milligrammi/mL)
IL 2500 mg AMPUL NON È PER INIEZIONE ENDOVENOSA DIRETTA. QUESTA FORMA DI DOSAGGIO È UN FARMACO CONCENTRATO E POTENTE CHE DEVE ESSERE DILUITO PRIMA DELLA SUA INFUSIONE. BREVIBLOC NON DEVE ESSERE MISCELATO CON BICARBONATO DI SODIO. BREVIBLOC NON DEVE ESSERE MISCELATO CON ALTRI FARMACI PRIMA DELLA DILUIZIONE IN UN FLUIDO ENDOVENOSO ADATTO.(Vedere la sezione Compatibilità di seguito.)
Diluizione: Preparare asetticamente un’infusione da 10 mg / mL aggiungendo due ampolle da 2500 mg in un contenitore da 500 ml o una ampolla da 2500 mg in un contenitore da 250 mL di una soluzione endovenosa compatibile elencata di seguito. (Rimuovere il surplus prima della diluizione, a seconda dei casi.) Questo produce una concentrazione finale di 10 mg / mL. La soluzione diluita è stabile per almeno 24 ore a temperatura ambiente. Nota: L’uso di esmololo con glicole propilenico è stato associato ad una maggiore incidenza di irritazione venosa a concentrazioni superiori a 10 mg/mL all’infusione continua. Miscelato dall’ampul a concentrazioni superiori a 10 mg/ml BREVIBLOC è stato tuttavia ben tollerato quando somministrato attraverso una vena centrale.
Compatibilità con fluidi endovenosi comunemente usati
BREVIBLOC è stato testato per la compatibilità con dieci fluidi endovenosi comunemente usati ad una concentrazione finale di 10 mg di Esmololo cloridrato per mL. BREVIBLOC è risultato compatibile con le seguenti soluzioni ed è rimasto stabile per almeno 24 ore a temperatura ambiente controllata o sotto refrigerazione:
* Dextrose (5%) Injection, USP
* Dextrose (5%) in Lactated Ringer’s Injection
* Dextrose (5%) in Ringer’s Injection
* Dextrose (5%) and Sodium Chloride (0.45%) Injection, USP
* Dextrose (5%) and Sodium Chloride (0.9%) Injection, USP
* Lactated Ringer’s Injection, USP
* Potassium Chloride (40 mEq/liter) in Dextrose (5%) Injection, USP
* Sodium Chloride (0.45%) Injection, USP
* Sodium Chloride (0.9%) Injection, USP
BREVIBLOC is NOT compatible with Sodium Bicarbonate (5%) Injection, USP.
HOW SUPPLIED
BREVIBLOC PREMIXED INJECTION
NDC 10019-055-61, 2500 mg – 250 mL in Ready-to-use 250 mL IntraVia Bags
BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH PREMIXED INJECTION
NDC 10019-075-87, 2000 mg – 100 mL in Ready-to-use 100 mL IntraVia Bags
BREVIBLOC INJECTION
NDC 10019-115-01, 100 mg – 10 mL Ready-to-use Vials, Package of 25
BREVIBLOC DOUBLE STRENGTH INJECTION
NDC 10019-085-01, 100 mg – 5 mL Ready-to-use Vials, Package of 10
BREVIBLOC CONCENTRATE
NDC 10019-025-18, 2500 mg – 10 mL Ampuls for Dilution, Package of 10
Conservare a 25°C (77 ° F). Escursioni consentite a 15°-30 ° C (59°-86°F). PROTEGGERE DAL CONGELAMENTO. Evitare il calore eccessivo.
Prodotto per
Baxter Healthcare Corporation
Deerfield, IL 60015 USA
Baxter, Brevibloc, Brevibloc Premixed e IntraVia sono marchi di Baxter International Inc.
Brevibloc (esmolol hydrochloride) e il suo imballaggio sono protetti da uno o più dei seguenti: U. S. Pat. N. 5,017,609; 5,849,843; 5,998,019; 6,310,094; 6,528,540; Pat. Attesa.
Per l’inchiesta del prodotto 1 800 ANA DRUG (1-800-262-3784)
Rivisto: Agosto 2005