physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; questo antagonizza gli effetti muscarinici del sovradosaggio con antidepressivi e anticolinergici. Con l’uso oftalmico, la miosi e la contrazione muscolare ciliare aumentano il deflusso dell’umore acqueo e diminuiscono la pressione intraoculare.
Farmacocinetica
Assorbimento: Ben assorbito dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e dai tessuti S. C. quando somministrato I. M. o I. V. Dopo l’uso oftalmico, può essere assorbito per via orale dopo il passaggio attraverso il dotto nasolacrimale.
Distribuzione: Ampiamente distribuito; attraversa la barriera emato-encefalica.
Metabolismo: la colinesterasi idrolizza il farmaco in tempi relativamente brevi.
Escrezione: Solo piccola quantità escreta nelle urine. Modalità esatta di escrezione sconosciuta.
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Controindicazioni e precauzioni
iniezione controindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o ai suoi componenti e nei pazienti allergici ai solfiti (uno commerciale il prodotto contiene sodio bisolfito). Inoltre controindicato nei pazienti con ostruzione meccanica dell’intestino o del tratto urogenitale, asma, cancrena, diabete, malattia CV o vagotonia e in quelli che ricevono esteri di colina o bloccanti neuromuscolari depolarizzanti.
La forma oftalmica è controindicata nei pazienti con intolleranza alla fisostigmina e in quelli con uveite attiva o lesione corneale. Utilizzare la forma iniettabile con cautela durante la gravidanza.
Interazioni
Droga-droga. Succinilcolina: prolunga la depressione respiratoria. Monitorare attentamente il paziente.
Farmaci colinergici sistemici: causa tossicità additiva. Monitorare il paziente per la tossicità.
Droga-erba. Albero di Jaborandi, euforbia portatrice di pillole: provoca effetti additivi. Scoraggiare l’uso insieme.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Nessuno riportato.
Overdose e trattamento
Tossicità può causare mal di testa, nausea, vomito, diarrea, visione indistintq, miosi, la miopia, l’eccessiva lacrimazione, broncospasmo, aumento delle secrezioni bronchiali, ipotensione, incoordinazione, eccessiva sudorazione, debolezza muscolare, bradicardia, salivazione eccessiva, irrequietezza o agitazione, confusione.
Supporto respirazione; l’aspirazione bronchiale può essere eseguita. Interrompere immediatamente il farmaco. Atropina può essere somministrata per bloccare gli effetti muscarinici. Evitare il sovradosaggio di atropina perché può causare la formazione di tappi bronchiali.
Considerazioni particolari
ALLERTA Osservare attentamente le reazioni avverse, in particolare i disturbi del SNC. Sollevare le guide laterali se il paziente diventa irrequieto o allucinato. Le reazioni avverse possono indicare tossicità del farmaco.
Forma iniettabile
Effectiveness L’efficacia è tipicamente immediata e drammatica ma può essere transitoria.
Observe Osservare la soluzione per lo scolorimento. Non utilizzare se oscurato, che può indicare la perdita di potenza.
Give Somministrare flebo a velocità controllata; utilizzare iniezione diretta a non più di 1 mg / minuto negli adulti o 0,5 mg / minuto nei bambini.
At L’iniezione di atropina solfato deve essere sempre disponibile come antagonista e antidoto per la maggior parte degli effetti della fisostigmina.
La formulazione disponibile in commercio di fisostigmina salicilato iniettabile contiene bisolfito di sodio, un solfito che può causare reazioni di tipo allergico, tra cui anafilassi e episodi asmatici potenzialmente letali o meno gravi in soggetti sensibili.
Forma oftalmica
Dopo l’applicazione di unguento, il paziente deve chiudere le palpebre e rotolare gli occhi.
Pazienti che allattano
Non è noto se il farmaco compare nel latte materno. La sicurezza e l’efficacia nelle donne che allattano non sono state stabilite.
Pazienti geriatrici
Usare con cautela quando si somministra a pazienti anziani perché possono essere più sensibili agli effetti del farmaco.
Educazione del paziente
Teach Insegnare al paziente come somministrare unguento oftalmico.
Istruire il paziente a non chiudere gli occhi o a lampeggiare inutilmente dopo aver instillato l’unguento.
Warn Avvertire il paziente che potrebbe avere visione offuscata e difficoltà a vedere dopo l’instillazione iniziale.
Instruc Istruire il paziente a segnalare crampi addominali, diarrea o salivazione eccessiva.
Remind Ricordare al paziente di attendere 10 minuti dopo l’instillazione prima di utilizzare un’altra preparazione per gli occhi.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato