単剤療法
再発性疾患を治療するための新しいアプローチ
抗アンドロゲンによる単剤療法は、ステロイドまたは非ステロイドのいずれかで、外科的または医学的去勢の代替を提供する。 非ステロイド性の代理店のフルタミドおよびbicalutamideはARに結合し、細胞増殖に対する循環のテストステロンおよびDHTの細胞効果を妨げます。 男性ホルモン負帰還システムの中断は血清LH、テストステロンおよびDHTのレベルの反射の増分で起因します。 抗アンドロゲンを用いた以前の研究は、これらの薬剤が部分的に勃起機能を維持することを示唆した。 但し、データはすべての扱われた人の20%だけが抗アンドロゲン療法の朝の建設そして性的活動を維持することを提案します。 治療前に性機能が可能な男性のみを考慮すると、18％がビカルタミドの性機能スコアの低下を報告し、去勢後に37％が報告された。236の副作用は患者の4%から10%に起こり、ほてり、女性化乳房、hepatotoxicity、非特異的な眼科の変更および下痢を含んでいます（特にフルタミドのために）。236骨密度はestradiolの146%の増加およびestradiolが人の骨密度の主要な仲介者であるという事実にbicalutamideを、多分二次受け取っている人で改良します。237
ランダム化試験では、抗アンドロゲンを単独療法として医学的または外科的去勢と比較しています。 最初の調査はbicalutamideの50mgがorchiectomy程に有効ではないことを示しました。238後の研究では、150mgのビカルタミドを使用し、局所進行（T1-4、N+、MO）および転移性疾患の患者において、150mgのビカルタミドと医学的または外科的去勢を比較した。239ビカルタミドは、局所的に進行したが転移性疾患ではないため、医療または外科的去勢と同等であった。これらの研究からの236プールされた成熟したデータは、ビカルタミド（毎日150mg）と外科的去勢との間に生存差がないことを示唆している。 他の利用可能なデータは、ビカルタミドが去勢ほど効果的ではないことを示唆している。238 2717人の患者を含む研究のメタアナリシスは、抗アンドロゲン単独療法では医学的または外科的去勢よりも再発のハザード比が高かったが、統計的有意性には近づいたが到達しなかったことを示唆した（HR1.22、95%CI0.99～1.50）。240抗アンドロゲン単独療法は去勢ほど効果的ではないように見えるが、一部の男性はサーベイランスよりもこの療法を選択することがある。239ASCOガイドラインには、外科的去勢またはGnRH-Aの代替として非ステロイド性抗アンドロゲンによる単独療法の議論の選択肢が含まれています。227
抗アンドロゲンの開発におけるより最近の進歩は、第一世代の薬物に対する非常に強力な代替物を確立している。 これらはARの反対者のenzalutamideを含んでいます。 最初に肯定の試験に続くpostchemotherapy患者の使用のための2012年にFDAによって承認されて、241それは勝つ試験に続く2014年に化学療法の前の使用のためにその上に承認 2014年のPREVAIL試験では、プラセボ群と比較して30％の減少を示したOSのcoprimaryエンドポイントと、81％の減少を示したx線写真PFSの両方が満たされました。242さらに、多数の調査はenzalutamideが第一世代の抑制剤と比較されるはるかに有効で、有効なantiandrogenであることを示しました（flutamide、nilutamideおよびbicalutamideのような）。 また前の薬剤とは違って、enzalutamideはhepatoxicityまたは高いレバー酵素および全面的な表示最低の副作用の証拠を表示しないという証拠がずっとあります。242
転移性CRPCの治療のために現在検討されている他の抗アンドロゲンには、他の抗アンドロゲンとは異なり、N末端AR AF-1ドメインに結合するEPI-506が含151前臨床試験では非常に成功していますが、第i/II相臨床試験でどのように機能するかはまだ分かっていません。
逆説的に、おそらく部分的に抗アンドロゲンに対する感受性を回復させることによって、生理学的レベルのテストステロンの投与は、転移性CRPCの治療にも有望であることが示されている。 高い（supraphysiological）および低い（ほぼ去勢の血清のテストステロンのレベル）テストステロンのcypionateの急速な循環のレベルと扱われるmetastatic前立腺癌を緩和するために低速の16の無症候性CRPCの患者の試験調査はPSAのレベルおよびx線写真の応答の減少で起因しました。243この作戦は両極男性ホルモン療法(BAT)と名づけられ、CRPCの患者の処置でより大きい試験がそれ以上の評価に要求されるが、大きい約束を示します。