検眼における経口薬の役割

少し前までは、検眼医が経口薬を処方することは事実上考えられませんでした。 しかし、今日、我々は、局所および経口の両方の薬物のいくつかのクラスは、眼疾患の治療および管理において貴重であることを認識している。
AOA2004Scope of Practice Surveyで述べたように、検眼医は患者の医療眼ケアにおいてより大きな役割を果たしており、異なる薬物の役割を認識することに価値がある。1
ここでは、さまざまな眼の状態を管理するために使用される、より一般的な経口抗ウイルス薬、抗生物質、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、コルチコステロイドおよび炭酸脱水酵素阻害剤をレビューします。

抗ウイルス薬
経口抗ウイルス薬(表1)は、主に帯状疱疹の原因である水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)の治療に使用されます。 VZVの経口抗ウイルス療法は、最初の小胞皮膚発疹の三日以内に取られた場合に特に有効である。 抗ウィルス性の代理店の早い使用はウイルスの取除くことを減らし、postherpetic神経痛のような二次複雑化の減らされた印および徴候、またより早い解決およ
また、経口抗ウイルス薬は、単純ヘルペスウイルス(HSV)に関連する角膜炎およびブドウ膜炎の補助治療として使用することができる。 経口抗ウイルス療法は、患者が局所トリフルリジンにアレルギーがあるか、トリフルリジン耐性を発症した場合、小児患者である場合、または同時局所コルチコステロイドを使用している場合、能動的なHSV感染において特に有益である可能性がある。 特に、ヘルペス性眼疾患研究(HEDS)は、再発性眼HSVに対する予防的経口アシクロビルの利点を実証し、一年の期間にわたって再発を50%減少させた。2
経口抗ウイルス薬の主な副作用は胃腸系に関連しており、悪心が最も一般的である。 さらに、腎疾患および肝疾患を有する患者に特別な配慮を与える。

表1:抗ウイルス剤
作用機序(MOA):DNA複製を阻害する

ジェネリック 貿易 製剤 条件 投与量
アシクロビル ゾビラックス
(グラクソスミスクライン)
200mg
カプセル;400mgおよび800mg錠剤; 200mg/5ml
suspension
VZV 800mg 5x/d
for 7 to 10 days
HSV 400mg 5x/d
for 7 days
HSV (pediatric) 20mg/kg/d divided q.i.d. for 7 days
HSV prophylaxis 400mg b.i.d.
valacyclovir Valtrex (GlaxoSmithKline) 500mg,
1,000mg
(1g) caplets
VZV 1g t.i.d. for 7 to 10 days
HSV 500mg t.i.d.
for 7 days
HSV prophylaxis 500mg b.i.d.
famciclovir Famvir (Novartis) 125mg, 250mg, 500mg tablets VZV 500mg t.i.d. for 7 to 10 days
HSV 250mg t.i.d.
7日間
HSV予防法 250mg b.i.d.

表の情報は、ガイドとしてのものであり、投薬に禁忌がない健康な成人を対象としています。

抗生物質
眼疾患を有する患者のケアにおいて、経口抗生物質(表2)には多くの適応症がある。 おそらく、検眼の練習で最も一般的な用途は、蓋疾患および眼表面疾患の治療である。 重度または複数の内部hordeolaを有する患者のために、経口抗生物質は、多くの場合、臨床的解決を達成するために必要とされます。 経口抗生物質の慎重な使用はまた、前中隔蜂巣炎および眼窩蜂巣炎を含むより重篤な合併症を予防するのに役立つ可能性がある。 最も一般的には、ケフレックス(cephalexin、Eli Lilly)のようなセファロスポリンが感染性蓋疾患に用いられる。 しかし、フルオロキノロン、マクロライドまたはペニシリンを含む多数の抗生物質が有効であり得る。 顕著な効力および好ましい投薬の養生法のために、口頭fluoroquinolonesは、levofloxacin、gatifloxacinおよびmoxifloxacinのような、承諾が問題であるか、または抵抗が心配のとき考慮されるべきです。
眼表面疾患は、経口抗生物質の使用を保証するために感染性である必要はない。 例えば、ドライアイ症候群は、しばしば、経口テトラサイクリンおよびその誘導体(例えば、ドキシサイクリン)に有利に応答するマイボーム腺機能不全(MGD)と関連している。 テトラサイクリン薬は、明確な治療メカニズムを持っています; それらは細菌の増殖を減少させるだけでなく、マイボーム分泌物も変化させる。
経口抗生物質の使用を保証するもう一つの重要な眼の状態は、トキソプラズマ症網膜炎である。 免疫担当患者のための古典的な治療レジメンは、ピリメタミン(50-100mgのp.o.負荷用量を一から二日間、続いて25mgのp.o.b.i.d.を二から四週間)とスルファジアジン(2gの負荷用量、次に1gのp.o.q.i.d.を二から四週間)の組み合わせである。 薬物は両方ともトキソプラズマの有機体が存続することができるように必要な葉酸の新陳代謝を禁じます。
クラミジア感染に続発する成人包接結膜炎は、経口抗生物質の絶対的な適応である。 ある特定の新しい項目代理店(例えば、moxifloxacin0.5%の解決)がChlamydiaのtrachomatisに対して効力を示した間、これらの場合の同時生殖の伝染の圧倒的な可能性は全身療法を クラミジアの伝染のための選択の処置は口頭アジスロマイシン、診断の時に膠灰粘土の形態の1,000mgです。
経口抗生物質の主な副作用には、膣内イースト菌感染症および胃腸の苦痛および下痢が含まれ、これらの薬物は正常な腸内細菌叢を破壊する傾向があ これらの薬を食物と一緒に服用することは、通常、これらの症状の重症度を制限するのに役立ちます。 テトラサイクリンは潜在的な悪影響のために幾分悪名高いです。 歯や骨の変色は、これらの薬にさらされた幼児や子供で発生する可能性があるため、妊娠中の女性、授乳中の母親や8歳未満の子供には禁忌です。 テトラサイクリンの他の副作用には、光感受性、胃腸の不調および二次的な酵母感染が含まれる。 また、テトラサイクリンの治療効果は、乳糖の同時摂取によって不活性になる可能性があるため、これらの薬物を服用する際に乳製品を制限または避

患者がペニシリンにアレルギーを報告した場合、このクラスの薬物に対する交差アレルギー反応がしばしば起こるため、セファロスポリンの使用を避け 最後に、抗生物質を処方する前に、下痢を呈する患者の偽膜性大腸炎を考慮するようにしてください。 偽膜性大腸炎は、軽度から生命を脅かす重症度の範囲であり、ほぼすべての抗生物質剤と関連し得る。

表2:抗生物質
テトラサイクリン
MOA:タンパク質合成阻害、抗コラーゲン分解活性

ジェネリック 貿易 製剤 投与量
テトラサイクリン スマイシン
(アポテコン)
250mg、500mg錠剤/
カプセル;シロップ125mg/tsp
250mg、500mg q.i.d.
doxycycline Vibramycin (Pfizer) 50mg, 100mg capsules;
100mg tablet; suspension 25mg/tsp syrup; 50mg/tsp
50mg or 100mg b.i.d.
coated doxycycline
hyclate pellets
Doryx
(Faulding
Pharmaceuticals)
75mg, 110mg coated pellets 50mg or
100mg b.i.d.

Macrolides
MOA: Inhibit protein synthesis

erythromycin E-Mycin (Pacific) 250mg, 500mg tablets 250mg
to 500mg b.i.d-q.i.d.
azithromycin Zithromax (Pfizer) 250mg capsules; 500mg, 600mg tablets; suspension 100mg/5ml; 200mg/ml; Z-PAK: six 250mg capsules; TRI-PAK: three 500mg tablets 1g one-dose administration for Chlamydia; 500mg q.d., followed by 250mg q.d. for 4 days for soft tissue infection.

Penicillins
MOA: Inhibit bacterial cell wall formation

amoxicillin
and clavulanate
Augmentin
(GlaxoSmithKline)
250mg, 500mg, 875mg + 125mg tablets 500mg + 125mg b.i.d./t.i.d
amoxicillin and
clavulanate extended release
Augmentin XR
(GlaxoSmithKline)
1,000mg + 62.5mg extended-release tablets two tablets b.i.d.

Cephalosporins
MOA: Inhibit bacterial cell wall formation

cephalexin Keflex (Eli Lilly) 250mg, 500mg capsules 500mg b.i.d.
cefaclor Ceclor (Eli Lilly) 250mg, 500mg capsules 250 to 500mg t.i.d.

Fluoroquinolones
MOA: Inhibit bacterial DNA synthesis

levofloxacin Levaquin
(Ortho-McNeil)
250mg, 500mg and
750mg tablets;
25mg/ml oral solution
250 to 750mg q.d.
ciprofloxacin Cipro (Bayer) 100mg, 250mg, 500mg, 750mg and 1,000mg tablets 500 to 750mg b.i.d.
gatifloxacin Tequin
(Bristol-Myers Squibb)
200mg, 400mg tablets 400mg q.d.
moxifloxacin Avelox (Bayer) 400mg tablet 400mg q.d.

Sulfonamides
MOA: 葉酸のa合成を禁じて下さい

トリメトプリムおよび
スルファメトキサゾール
バクトリムDS(ロシュ) 160mg+800mg(ダブルストレングス)錠 160mg+800mg b.i.d.

抗ヒスタミン薬
今日の局所アレルギー薬はアレルギー性結膜炎に対して有効で速効性であるため、経口抗ヒスタミン薬(表3)は、一般に、アレルギー疾患の複数の成分および非眼式が存在する場合にのみ示される。 目の徴候と関連付けられる重要なアレルギー鼻炎、蕁麻疹または接触皮膚炎、厳しいeczemaまたはアトピー性の喘息がある患者で口頭抗ヒスタミン薬を使用
第一世代抗ヒスタミン薬の使用は、その有害な鎮静作用および抗コリン作用のために制限されている。 第二世代のエージェントは第一世代の抗ヒスタミン薬に効力で類似していますが、同じ程度に血頭脳の障壁を交差させません。 したがって、それらは比較的鎮静性ではない。3さらに、第二世代の抗ヒスタミン薬はより容易な投薬のスケジュールが望ましいです。
経口抗ヒスタミン薬の多くは、副鼻腔圧および鼻づまりの緩和を助けるために、プソイドエフェドリンまたは他の充血除去薬と組み合わせても利用 そのような薬の名前は、通常、抗ヒスタミン薬の後に-Dを有する。
経口抗ヒスタミン薬の注目すべき副作用には、頭痛、めまい、眠気、背中の痛み、咳などがあります。 それらはまた頻繁に乾燥した口か乾燥した目に終って外分泌の分泌を、減少するために知られています。 経口抗ヒスタミン薬治療を使用する場合、涙液量の減少および眼表面の乾燥を軽減するために眼用潤滑剤が必要であることが多い。 歴史的な注意の:Seldane(terfenadine、Hoechst Marion Roussel)およびHismanal(astemizole、Janssen)は、特定の薬と組み合わせた場合、深刻な心臓副作用のために米国市場から除去された。 血液中のセルダンの濃度は、エリスロマイシンまたはケトコノゾールと同時に使用すると増加し、心臓不整脈の重篤または致命的な症例をもたらす。 抗ヒスタミン薬、Singulair(montelukast、Merck)と競う新しい薬はロイコトリエンの受容器の反対者として作用する一日一回反アレルギーの薬物として最近販売されました。 Montelukastは伝統的に喘息の予防と慢性治療に使用されていました。 薬物相互作用はmontelukastとphenobarbitalおよびrifampinの間で起こるかもしれません。

表3:抗ヒスタミン薬
第一世代
MOA:ブロックヒスタミン

ジェネリック 貿易 製剤 投与量
ジフェンヒドラミン ベナドリル
(ワーナー-ランバート)
25mg、50mg錠剤/カプセル;12。5mg/5ml elixir 25 to 50mg q6 to 8h
chlorpheniramine Chlor-Trimetron (Schering-Plough) 4mg, 8mg,
12mg tablets
4mg q6 to 8h

Second Generation
MOA: Block histamine

desloratidine Clarinex
(Schering-Plough)
5mg tablets, 0.5mg/1ml syrup 5mg q.d., 5mg/10ml q.d.
loratidine Claritin
(Schering-Plough)
10mg tablets, 1mg/ml syrup 10mg q.d.
フェキソフェナジン アレグラ
(Aventis)
30mg、60mg、180mgタブレット;60mgカプセル;60mg、120mg延長解放のタブレット 60mg b.i.d.、120mgまたは180mg q.d..
セチリジン ジルテック(ファイザー) 5mg、10mg錠、チュアブル錠;5mg/5mlシロップ 5-10mg q.d.

鎮痛薬
経口鎮痛薬を処方する目標(表4)は、所望の効果を達成するために最も弱い薬剤を使用することである。 鎮痛薬の必要性と鎮痛薬の効果の両方が患者によって異なる。 鎮痛薬を求める一般的な眼の状態には、角膜擦り傷、角膜びらん、紫外線角膜炎、ブドウ膜炎、眼の外傷および手術後の不快感が含まれる。
非ステロイド性抗炎症薬(Nsaid)などの治療薬は、代謝経路を遮断することによって末梢性疼痛受容体を阻害する。 対照的に、麻薬は、末梢疼痛受容体からの信号を遮断するために、オピオイド受容体上で中央に機能する。
アスピリンは、市販の鎮痛剤の中で最も古く、最も広く使用されている。 レイエス症候群は、アスピリンに関連するまれではあるが重篤な疾患である。 子供およびティーネージャーはReyesシンドロームおよびサリチル酸塩含んでいる薬物との連合に二次水痘またはインフルエンザの徴候のためにアスピリン 残りのOTCの薬物の、acetaminophenは最も安全の考慮されますが、他の薬物の炎症抑制の効果に欠けています。 なお、慢性アルコール乱用者はacetaminophenの使用のレバー毒性のために危険がある状態にあります。 OTC鎮痛薬および抗炎症薬の主な副作用は胃腸の不調です。
COX-2阻害剤は、OTC薬と同じくらい効果的であるという認識された利点を有するが、副作用は少ない、古いNSAIDよりも安全な鎮痛薬として宣伝された。4しかし、最近、このクラスの薬を含む多くの論争がありました。 Vioxx(rofecoxib、Merck)は心臓発作および打撃の高められた相対的な危険のために市場から取除かれました。 最近では、Bextra(valdecoxecib、Pfizer)も同様の懸念のために米国市場から撤退しました。 Celebrex(celecoxib、ファイザー)が市場に残るが、短期療法のためのmedi陽イオンのこのクラスを、規定する前に深刻な考察を与えなさい。
Ultram(tramadol、Ortho-McNeil)は、非麻薬性の非NSAIDであるため、ユニークな薬です。 Tramadolは、麻薬を使用せずに強力な鎮痛効果が望まれる場合には良い選択です。 行為のメカニズムはオピオイドのアゴニストおよび弱いnoradrenalineおよびセロトニンのreuptakeの抑制剤としてあります。 トラマドールは、発作障害の病歴を有する患者には禁忌である。
麻薬性鎮痛薬は、その中毒性の性質のために短期使用のためにのみ示されている。 麻薬性鎮痛薬を処方する前に、抗ヒスタミン薬を含む他の中枢神経系抑制剤の使用と同様に、薬物乱用または依存症について患者に質問する。 麻薬を服用している人は、アルコールを避けるように警告する必要があります。 コデインの単一の線量が60mgを超過すれば、これらの副作用の増加は利点を上回り始めます。 高用量では、麻薬は呼吸不全または死亡を引き起こす可能性があります。 過剰摂取の徴候には、発作、混乱、落ち着きのなさ、過度の眠気、過度のめまい、瞳孔縮瞳、過度の衰弱および苦労した呼吸が含まれる。
薬物の選択と投与量は、患者の痛みの量とその痛みの耐性によって決定される。 再び、目標は、所望の効果を達成するために最も弱い薬剤で患者を短期的に効果的に治療することである。

表4:鎮痛薬/抗炎症薬
店頭
MOA: Inhibit the synthesis of prostaglandins

Generic Trade Formulations Dosage
acetylsalicylic acid Aspirin (Bayer) multiple 2400 to 4000mg/d (divided doses)
acetaminophen Tylenol (McNeil) 325mg tablets; 500mg, 650mg capsules/tablets; 160mg, 325mg/5ml syrups 325 to 650mg q4 to 6h; maximum 4,000mg/d
naproxen sodium Aleve (Bayer) 220mg, 250mg, 275mg, 375mg, 500mg, 550mg tablets 550mg b.i.d.
ibuprofen Advil (Wyeth) 100mg caplet; 200mg capsule; 200mg, 400mg 600mg, 800mg tablets 200 to 400mg q4 to 6h; maximum 3,200mg/d

Non-narcotic NSAIDs
MOA: Inhibits the synthesis of prostaglandins. One set of enzymes involved is cyclooxgenase (COX-1 and COX-2). (Celecoxib is selective for COX-2)

ketorolac Toradol (Roche) 10mg tablet 20mg starting, then 10mg q.i.d.; maximum 40mg/d for no more than 5 days
celecoxib Celebrex (Pfizer) 100mg, 200mg, 400mg capsules 400mg starting, then 200mg b.i.d.

Non-narcotic non-NSAIDs
MOA: Opioid agonist; weak noradrenaline and serotonin reuptake inhibitor

tramadol Ultram
(Ortho-McNeil)
50mg tablet 50 to 100mg q4 to 6h; maximum 400mg/d (300mg/d in elderly patients)

Narcotics
MOA: Stimulate opioid receptors in the brain

acetaminophen and codeine Tylenol No. 3 (OrthoMcNeil) 300mg + 60mg tablets 300 to 1,000mg + 15-60mg q.i.d. Maximum 24-hour dose is 4,000mg of acetaminophen
and 360mg of codeine
acetaminophen
and oxycodone
Percocet (Endo Pharmaceuticals) 325mg + 2.5, 5, 7.5 or 10mg; 500mg + 7.5mg; 10mg + 650mg tablets one tablet q.i.d.

Corticosteroids
MOA: Glucocorticoid receptor agonist

prednisone Deltason
(Pfizer)
2.5mg, 5mg, 10mg, 20mg and 50mg tablets; 5mg/5ml溶液/シロップ は条件によって異なります
メチルプレドニゾロン Medrol Dosepak(ファイザー) 2mg、4mg、8mg、16mg、24mgおよび32mgタブレット
Medrol Dosepak21 4mgタブレット
は条件に基づいて変わります

抗炎症薬
Nsaidは、眼の炎症状態がより重度でない患者の管理に役立つ優れた鎮痛薬です。 しかし、眼の炎症が深く、全身状態に関連する場合、または局所コルチコステロイドが効果がない場合は、経口コルチコステロイド(表4)を検討してくださ 口頭副腎皮質ホルモンの使用を要求するかもしれない共通の条件は強膜炎、反抗的なepiscleritis、ブドウ膜炎、periocular虫刺され、激しいアレルギーのblepharodermatoconjunctivitis、炎症性眼窩pseudotumor、巨細胞のarteritisおよびpseudotumor cerebriを含んでいます。 レトロスペクティブ研究では、強膜炎患者の30%が経口Nsaidを必要としたのに対し、上膜炎患者の約17%が解像度を達成するために経口Nsaidによる補足的治療を必 合計32%は口頭prednisoloneを必要とし、26%は限定的な処置として全身の免疫抑制薬剤を必要としました。5臨床調査が決定的ではなかったが、口頭副腎皮質ホルモンはantiviralsと共に使用されたとき50より古い患者の帯状疱疹のophthalmicusと関連付けられる苦痛の管理
急性、短期の状況では、経口コルチコステロイドのテーパー療法は必要ない場合がある。 但し、目の副腎皮質ホルモンがより長い期間のために使用され、先を細くすることが示されるとき、先を細くすることは処置の適量そして持続期間に
経口コルチコステロイドの副作用には、免疫応答の低下、副腎不全、誘発性二次糖尿病、クッシング症候群、創傷治癒の遅延、体重増加および気分のむらが 口頭副腎皮質ホルモンを始める前に患者の第一次心配の医者と相談することを忘れないでいて下さい。 全身ステロイドを用いた慢性的な患者の管理においては,血圧モニタリング,血糖値または尿検査,骨粗鬆症リスクの評価が重要である。

炭酸脱水酵素阻害剤
炭酸脱水酵素阻害剤(CAIs)(表5)は、眼および脳室系における細胞外液の産生を減少させる。 従って、それらはintraocularおよびintracranial圧力の減少に於いての深遠な役割があるかもしれません。 経口CaiはIOPを50%も低下させる可能性があるが、緑内障の治療におけるそれらの役割は、より良い局所的および外科的治療の選択肢のために、近年減少 しかし,Caisは急性閉塞隅角緑内障および偽大脳腫ようの管理において依然として価値がある。
CAIsはスルホンアミド型化合物であるため、スルファアレルギー患者には禁忌である。 さらに、Caiは、慢性閉塞性肺疾患、肝臓疾患、腎臓疾患、Addisons疾患、制御不良糖尿病および鎌状赤血球疾患または形質と診断された患者には推奨されない。
CAIsの副作用は顕著であり、腎結石(腎臓結石)、頻尿、下痢、悪心、耳鳴り、うつ病、血液異常、疲労、金属味および感覚異常が含まれる。 メタゾラミドはアセタゾラミドよりも耐容性が高い傾向がありますが、同様の副作用が発生する可能性があります。 慢性の条件の個人のため(例えば、pseudotumor cerebri)、Diamox Sequels(acetazolamide、Wyeth)は同じような治療上の効力を提供するが、減らされた副作用との時間解放された公式です。 しかし、この製品は、閉塞隅角緑内障などの急性眼状態には推奨されません。

表5:炭酸脱水酵素阻害剤
MOA:脳脊髄液および水性産生を減少させる

ジェネリック 貿易 製剤 投与量
アセタゾラミド Diamox(Wyeth) 125mg、250mg錠;
500mg続編
鋭角閉鎖:500mg、付加的な250mg p.r.n.慢性の使用:500mg b.i.d.
メタゾラミド ネプタザン(ワイエス) 25mg、50mg錠 慢性使用:
25-50mg b.i.d.

今45の州は、検眼医が経口薬のいくつかのタイプを処方することができますので、私たちの患者を治療するための武器は大幅に拡大しています。 しかし、この新たな権威と一緒に大きな責任が来ます。 処方箋を書く前に、検眼医は、可能な限り最も安全な方法で所望の結果を得るために、副作用、薬物相互作用、禁忌および正しい投薬レジメンを知らなけ
Dr.BlackとTylerは、Nova Southeastern University College of Optometryのそれぞれのプライマリケア診療所の助教および主任である。 Kabat博士は、Nova Southeasternの准教授であり、Review of Optometryの寄稿編集者です。 著者は、言及された製品に財政的関心を持っていません。

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No:142:5isssue: 5/15/05