Periostat

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臨床薬理学

経口投与の後で、doxycyclineのhyclateは胃腸管から急速そしてほぼ完全に吸収されます。 ドキシサイクリンは、未変化の薬物の腎臓および糞便排泄によって約18時間の半減期で排除される。

作用機序：ドキシサイクリンはin vitroでコラゲナーゼ活性を阻害することが示されている。1つの付加的な調査はドキシサイクリンが大人のperiodontitisの患者のgingival crevicular液体の高いcollagenaseの活動を減らすことを示しました。2,3これらの所見の臨床的意義は知られていない。

微生物学：ドキシサイクリンは抗生物質のテトラサイクリンククラスのメンバーです。 管理の間にこのプロダクトと達成されるdoxycyclineの適量は一般に大人のperiodontitisと関連付けられる微生物を禁じるのに必要な集中の下に十分にあります。 このプロダクトとの臨床調査は9から18か月間この線量の養生法を管理した患者からのプラークのサンプルの総嫌気性および通性細菌に対する効果 このプロダクトはperiodontitisと関連付けられるそれらの微生物の数を減らすか、または除去するために使用されるべきではないです。

薬物動態

ペリオスタット®（ドキシサイクリンhyclate）の経口投与後のドキシサイクリンの薬物動態を、4人の成人を含む107人のボランティア研究で調査した。 さらに、ドキシサイクリンのpharmacokineticsは多数の科学的な出版物で特徴付けられました。4periostat®(doxycycline hyclate)の薬物動態パラメータは、単回経口投与後および健常者における定常状態で次のように示されています:

Periostat®(doxycycline hyclate)の薬物動態パラメータ)

吸収:ドキシサイクリンは経口投与の後でよく吸収されます。 単回投与試験では、健康なボランティアにおいて、乳製品を含む1000カロリー、高脂肪、高タンパク質の食事とペリオスタット®（ドキシサイクリンhyclate）の併用投与は、吸収の速度および程度の低下をもたらし、最大濃度までの時間の遅延をもたらした。

分布：ドキシサイクリンは血漿タンパク質に90％以上結合している。 その見かけの分布量は52.6と134L.4の間で様々に報告されている、6

代謝：ドキシサイクリンの主要な代謝産物は同定されていない。 しかし、バルビツール酸塩、カルバマゼピン、フェニトインなどの酵素誘導物質は、ドキシサイクリンの半減期を減少させる。

排泄：ドキシサイクリンは、未変化の薬物として尿および糞便中に排泄される。 投与された用量の29％と55.4％の間が72時間までに尿中で説明され得ることが様々に報告されている。5,6半減期は、単一の20mgのドキシサイクリン投与量を受けた被験者で18時間を平均した。

特別集団

老人：ドキシサイクリン薬物動態は老人患者では評価されていない。

: ドキシサイクリンの薬物動態は小児科の患者で評価されませんでした（警告セクションを見て下さい）。

性別：ドキシサイクリンの薬物動態を、摂食および絶食条件下で9人の男性および11人の女性で比較した。 女性の被験者はより高い割合（Cmax）および吸収の程度（AUC）を有していたが、これらの差は体重/除脂肪体重の差によるものと考えられている。 他の薬物動態パラメータの差は有意ではなかった。

人種：人種間のドキシサイクリン薬物動態の違いは評価されていない。

腎不全: 研究では、正常および重度の腎機能障害を有する患者におけるドキシサイクリンの血清半減期に有意差は示されていない。 血液透析はドキシサイクリンの半減期を変化させない。

肝不全：肝不全の患者ではドキシサイクリンの薬物動態は評価されていない。

薬物相互作用: （注意事項のセクションを参照）

臨床試験

歯周病の成人患者190人を対象とした9ヶ月の第3相試験では、ドキシサイクリン-ハイクレート（生物学的等価カプセル製剤を使用）とスケーリングおよびルートプラニング（SRP）を一日二回20mgの経口投与の効果をプラセボ対照とSRPと比較した。 両方の治療群は、ベースラインで2象限でスケーリングとルートプレーニングのコースを投与しました。 ALv、PDおよび出血プロービング（BOP）の測定は、Unc-15手動プローブを使用してSRPを受けた二つの象限の各歯についての各部位からベースライン、3、6、および9ヶ月で得 各歯の部位は、ベースラインPDに基づいて三つの層のいずれかに分類された：0-3mm（疾患なし）、4-6mm（軽度/中等度の疾患）、≥7mm（重度の疾患）。 各層および治療群について、3月、6月、および9月に以下を計算した: ベースラインからのALvの平均変化、ベースラインからのPDの平均変化、ベースラインから≤2mmの付着損失を示す患者あたりの歯部位の平均割合、およびプロー その結果を以下の表にまとめた。

SRPの補助剤としてのドキシサイクリンHyclateカプセル、20mg（ドキシサイクリンHyclate錠剤、20mgと生物学的に同等）の九ヶ月における臨床結果)

4. Saivain S.,Houin G.:ドキシサイクリンおよびミノサイクリンの臨床薬物動態. クリン 薬物動態1988;15;355-366。

5. Schach von Wittenau M.、Twomey T.：人間と犬によるドキシサイクリンの処分。 化学療法1971;16:217-228.