PharmaWiki-Gliptins

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Gliptins薬物群抗糖尿病リプチンまたはジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤は、2型糖尿病の治療に使用される抗糖尿病薬群の血糖降下薬です。 それらの効果は、身体自身のインクリチンGLP-1およびGIPの分解を担う酵素ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の阻害に基づいている。 その結果、これらのペプチッドホルモンの効果は高められます。 グリプチンはインシュリンの分泌を高め、glucogon解放を減らし、そしてsatietyを促進します。 錠剤は通常、一日一回服用されます。 可能性のある望ましくない影響には、胃腸の不快感、頭痛、感染症に対する感受性の増加が含まれる。 非常にまれに、膵臓の急性炎症（膵炎）が起こり得る。

別名：ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤、DPP4阻害剤、DPP4阻害剤

製品

グリプチンは、フィルムコーティング錠剤の形態で市販されている。 シタグリプチン（Januvia®）は2006年に米国の最初の代表として承認されました。 今日、様々な活性成分および組み合わせ製剤が市販されている（下記参照）。 それらはまたdipeptidyl peptidase-4抑制剤と呼ばれます。

構造と性質

一部のグリプチンは、阻害酵素DPP-4がN末端の第二の位置にプロリン（またはGLP-1のようにアラニン）を含むジペプチドを切断するので、プロリン様構造を有する。

作用

グリプチン（ATC A10BH）は低血糖および抗糖尿病特性を有する。 それらの効果は、腎臓、肝臓、肺、腸および免疫細胞を含む多くの組織に見出されるセリンプロテアーゼジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の阻害に基づいている。

DPP-4は、二つのN末端アミノ酸の切断によってインクレチンGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）とGIP（グルコース依存性インスリノトロピックペプチド）を分解する（図1参照）。 これらのペプチッドホルモンは食事の後で腸の血循環に分泌します。 それらはL-respによって形成される。 Kセル… 彼らは数分の範囲で短い半減期を持っています。

図は、どの時点でDPP-4がペプチドホルモンGLP-1を切断するかを示す。

酵素の阻害の結果、インクレチンの濃度が増加し、その抗糖尿病効果が増強される。 ところで:exenatideおよびliraglutideのようなGLP-1受容器のアゴニスト（GLP-1-RA）は対等な特性が付いているインクレチンのペプチッド類似体です。

グリプチン:

  • グルコース依存性は、膵臓のベータ細胞からのインスリンの放出を増加させる。
  • β細胞のグルコースに対する感受性を改善し、組織への吸収を増加させる。
  • アルファ細胞からのグルカゴンの分泌を減少させ、それによって肝臓でのグルコース産生を減少させる。
  • 胃の排出を遅くし、グルコースが血流に入る速度を低下させる。
  • 満腹感を高め、体重増加につながらない。

グリプチンは血糖値が正常または上昇している場合にのみ有効であるため、低血糖を引き起こす傾向があります。

グリプチンの作用機序は、クリックすると拡大します。 イラスト©PharmaWiki

適応症

2型糖尿病の治療のために。

グリプチンは、メトホルミン、スルホニルウレア、SGLT2阻害剤、グリタゾン、インシュリンなどの他の抗糖尿病薬とも結合している。

投与量

SPCによると。 錠剤は通常、一日一回服用されます。 ヴィルダグリプチンはまた、一日二回与えることができます。

有効成分

  • アログリプチン（ビピディア®）
  • リナグリプチン（トラジェンタ®）
  • サキサグリプチン（オングリザ®）
  • シタグリプチン（Januvia®）
  • ビルダグリプチン（ガルバス®）
  • ®)

まだスイスに登録されていない他の代表者がいます。

単製剤に加えて、様々な固定された組み合わせ、例えばJanumet®またはGalvumet®が市販されており、両方ともmetforminと一緒に追加されています。

禁忌

  • 過敏症

完全な注意事項は、製品情報に記載されています。

相互作用

サキサグリプチンのようないくつかのグリプチンは、CYP450アイソザイムと相互作用する。 一方、他のものは、CYP基質でも阻害剤または誘導剤でもない（例えば、ビルダグリプチン）。

望ましくない影響

望ましくない影響には、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸の愁訴、頭痛、感染症に対する感受性の増加などがあります。 DPP-4は免疫系においても役割を果たすからである。

低血糖は単独療法ではまれにしか起こりませんが、他の抗糖尿病薬と併用するとリスクが高まります。

危険な急性膵炎はまれに発生することがあります。 それは持続的で重度の腹痛に現れます。 Diese Beschwerden sollten den Patienten bekannt sein.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten,Antidiabetika,糖尿病Typ2

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著者

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