PharmaWiki-Gliptiner

BY admin
|

GliptinerLegemiddelgrupperAntidiabetiske liptiner eller dipeptidylpeptidase-4-hemmere er hypoglykemiske midler fra gruppen antidiabetika som brukes til behandling av type 2 diabetes. Deres effekter er basert på inhibering av enzymet dipeptidylpeptidase-4(DPP-4), som er ansvarlig for nedbrytningen av kroppens egne inkretiner GLP-1 OG GIP. Som et resultat blir effekten av disse peptidhormonene forbedret. Gliptiner øker insulinsekresjonen, reduserer glukogonfrigivelse og fremmer matfett. Tablettene tas vanligvis en gang daglig. Mulige bivirkninger inkluderer gastrointestinal ubehag, hodepine, økt følsomhet for smittsomme sykdommer. Svært sjelden kan akutt betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt) forekomme.

synonym: Dipeptidylpeptidase – 4-hemmere, dpp4-hemmere, dpp4-hemmere

Produkter

Gliptiner er kommersielt tilgjengelige i form av filmdrasjerte tabletter. Sitagliptin (Januvia®) ble godkjent som første representant I USA i 2006. I dag er ulike aktive ingredienser og kombinasjonspreparater kommersielt tilgjengelige(se nedenfor). De kalles også dipeptidylpeptidase-4-hemmere.

Struktur og egenskaper

noen gliptiner har en prolinlignende struktur, siden det hemmede enzymet DPP-4 fortrinnsvis spalter dipeptider som inneholder en prolin (eller alanin som I GLP-1) i den Andre posisjonen Til N-terminus.

Effekter

Gliptiner (ATC A10BH ) har hypoglykemiske og antidiabetiske egenskaper. Deres effekter er basert på inhibering av serinprotease dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), som finnes i mange vev, inkludert i nyre, lever, lunger, tarm og immunceller.

DPP-4 bryter ned inkretinene GLP-1 (glukagonlignende peptid-1) og GIP (glukoseavhengig insulinotropisk peptid) ved spalting av de To N-terminale aminosyrene (Se Figur 1). Disse peptidhormonene utskilles i blodsirkulasjonen i tarmen etter et måltid. De er dannet Av L-resp. K-celler. De har kort halveringstid i løpet av noen få minutter.

illustrasjonen viser på hvilket tidspunkt dpp-4 spalter peptidhormonet GLP-1.

som et resultat av inhibering av enzymet øker konsentrasjonen av inkretiner og deres antidiabetiske effekter forbedres. FORRESTEN: GLP-1-reseptoragonister (GLP-1-RA) som eksenatid og liraglutid er peptidanaloger av inkretiner med sammenlignbare egenskaper.

Gliptin:

  • glukoseavhengig øker frigjøringen av insulin fra beta-cellene i bukspyttkjertelen.
  • forbedre følsomheten til beta-celler til glukose og øke absorpsjonen i vev.
  • reduser sekresjonen av glukagon fra alfa-celler, og derved fører til en reduksjon i glukoseproduksjonen i leveren.
  • senk gastrisk tømming og reduser hastigheten der glukose kommer inn i blodet.
  • øk følelsen av mat og ikke føre til vektøkning.

siden gliptiner bare er effektive når blodsukkeret er normalt eller forhøyet, har de en tendens til å utløse mindre hypoglykemi.

Virkningsmekanisme av gliptin, klikk for å forstørre. Illustrasjon © PharmaWiki

Indikasjoner

for behandling av type 2 diabetes.

Gliptiner kombineres også med andre antidiabetika som metformin, sulfonylurea, sglt2-hemmere, glitazoner og med insuliner.

Dosering

I Henhold TIL SPC. Tablettene tas vanligvis en gang daglig. Vildagliptin kan også gis to ganger daglig.

Aktive ingredienser

  • Alogliptin (Vipidia®)
  • Linagliptin (Trajenta®)
  • Saksagliptin (Onglyza®)
  • Sitagliptin (Januvia®)
  • Vildagliptin (Galvus®)

det er andre representanter som ennå ikke er registrert I Sveits.

i tillegg til monopreparasjonene er ulike faste kombinasjoner kommersielt tilgjengelige, For Eksempel Janumet® eller Galvumet®, begge i tillegg med metformin.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet

de fullstendige forholdsregler finner du i produktinformasjonen.

Interaksjoner

noen gliptiner, som saksagliptin, interagerer MED CYP450-isoenzymer. Andre ER derimot ikke CYP-substrater eller hemmere eller induktorer (f.eks. vildagliptin).

Bivirkninger

Mulige bivirkninger inkluderer gastrointestinale klager som kvalme, oppkast og diare, samt hodepine og økt følsomhet for smittsomme sykdommer. FORDI DPP-4 også spiller en rolle i immunsystemet.

Hypoglykemi forekommer svært sjelden med monoterapi, men risikoen øker når det kombineres med andre antidiabetika.

Farlig akutt pankreatitt kan forekomme sjelden. Det manifesterer seg i vedvarende, alvorlig magesmerter. Diese Beschwerden sollten Den Pasienten bekannt sein.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Antidiabetika, Diabetes mellitus Type 2

Litteratur

  • Ahré b. dpp-4-hemmere. Beste Praksis Res Clin Endokrinol Metab, 2007, 21 (4), 517-33 Pubmed
  • Arzneimittel-Fachinformationen (CH, D, EMA)
  • Augeri Dj et al. Oppdagelse og preklinisk profil Av Saksagliptin (BMS-477118): en svært potent, langtidsvirkende, oralt aktiv dipeptidylpeptidase IV-hemmer for behandling av type 2 diabetes. J Med Chem, 2005, 48(15), 5025-37 Pubmed
  • Barnett A. DPP-4-hemmere og deres potensielle rolle i behandlingen av type 2 diabetes. Int J Clin Pract, 2006, 60 (11) , 1454-70 Pubmed
  • Biftu t. et al. Rasjonell utforming av en ny, potent og oralt biotilgjengelig cykloheksylamin DPP-4-hemmer ved anvendelse av molekylær modellering og Røntgenkrystallografi av sitagliptin. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(12), 3384-7 Pubmed
  • Drucker Dj, Nauck Ma inkretin-systemet: glukagonlignende peptid – 1-reseptoragonister og dipeptidylpeptidase – 4-hemmere ved type 2 diabetes. Lancet, 2006, 368(9548), 1696-705 Pubmed
  • Matveyenko A. V. et al. Gunstige endokrine, men ugunstige eksokrine effekter av sitagliptin i den humane øyen amyloid polypeptid transgen rottemodell av type 2 diabetes: interaksjoner med metformin. Diabetes, 2009, 58 (7), 1604-15 Pubmed
  • Mest H. J., Mentlein R. Dipeptidylpeptidasehemmere som nye legemidler til behandling av type 2 diabetes. Diabetologia, 2005, 48 (4), 616-20 Pubmed
  • Neumiller J. J. Differensialkjemi (struktur), virkningsmekanisme og farmakologi AV GLP – 1-reseptoragonister og dpp-4-hemmere. J Am Pharm Assoc, 2009, 49 Suppl 1, S16-29 Pubmed
  • Nielsen L. L. Inkretin-mimetika og dpp-iv-hemmere for behandling av type 2 diabetes. Narkotika Discov Dag, 2005, 10 (10), 703-10 Pubmed
  • Pratley R. E. Oversikt Over Glukagon-lignende Peptid-1 Analoger Og Dipeptidyl Peptidase-4 Hemmere For Type 2 Diabetes. Medscape J Med, 2008, 10(7), 171 Pubmed
  • Richter B., Bandeira-Echtler E., Bergerhoff K., Lerch C. L. Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) hemmere for type 2 diabetes mellitus. Cochrane Database Syst Rev, 2008, 16, CD006739 Pubmed
  • VanDeKoppel s. et al. Administrert omsorgsperspektiv på tre nye agenter for type 2 diabetes. J Manag Care Pharm, 2008, 14(4), 363-80 Pubmed
  • Weber A. E. Dipeptidylpeptidase iv-hemmere for behandling av diabetes. J Med Chem, 12, 47(17), 4135-41 Pubmed

Forfatter

Interessekonflikter: Ingen / uavhengig. Forfatteren har ingen forhold til produsentene og er ikke involvert i salget av de nevnte produktene.

Ytterligere informasjon

  • Vis produkter (Sveits)

online konsultasjon

Vår online konsultasjon PharmaWiki Answers vil gjerne svare på dine spørsmål om medisiner.

Støtt PharmaWiki med en donasjon!