physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; det motvirker muskariniske effekter av overdose med antidepressiva og antikolinergika. Ved oftalmisk bruk øker miosis og ciliary muskel sammentrekning vandig humorutstrømning og reduserer intraokulært trykk.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: godt absorbert Fra MAGE-tarmkanalen, slimhinner og Sc-vev når Det gis Im Eller Iv Etter oftalmisk bruk, kan absorberes oralt etter passasje gjennom nasolakrimalkanalen.
Distribusjon: Distribuert mye; krysser blod-hjernebarrieren.
Metabolisme: Kolinesterase hydrolyserer stoffet relativt raskt.
Utskillelse: Bare en liten mengde utskilles i urinen. Nøyaktig utskillelsesmodus er ukjent.
|
Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Injisert form kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme for stoffet eller dets komponenter og hos pasienter som er allergiske mot sulfitter(ett kommersielt produkt inneholder natriumbisulfitt). Også kontraindisert hos pasienter med mekanisk obstruksjon av tarmen eller urogenitalt tarmkanal, astma, gangren, diabetes, CV-sykdom eller vagotoni og hos de som mottar kolinestere eller depolariserende nevromuskulære blokkere.
Oftalmisk form er kontraindisert hos pasienter med intoleranse mot fysostigmin og hos de med aktiv uveitt eller hornhinneskade. Bruk injiserbar form forsiktig under graviditet.
Interaksjoner
Stoff-stoff. Succinylcholine: Forlenger respirasjonsdepresjon. Overvåk pasienten nøye.
Systemiske kolinerge legemidler: forårsaker additiv toksisitet. Overvåk pasienten for toksisitet.
Narkotika-urt. Jaborandi tree, pillebærende spurge: Forårsaker additive effekter. Motvirke bruk sammen.
Effekter på lab testresultater
ingen rapportert.
Overdose og behandling
Toksisitet kan forårsake hodepine, kvalme, oppkast, diare, tåkesyn, miose, myopi, kraftig riving, bronkospasme, økt bronkial sekret, hypotensjon, manglende koordinasjon, kraftig svetting, muskelsvakhet, bradykardi, kraftig spyttsekresjon, rastløshet eller uro og forvirring.
støtte respirasjon; bronkial suging kan utføres. Avbryt stoffet umiddelbart. Atropin kan gis for å blokkere muskariniske effekter. Unngå atropin overdose fordi det kan føre til bronkial plugg dannelse.
Spesielle hensyn 
VÆR Nøye Med å overvåke bivirkninger, spesielt CNS-forstyrrelser. Hev sideskinner hvis pasienten blir rastløs eller hallusinerer. Bivirkninger kan indikere legemiddeltoksisitet.
injiserbar form
Effektivitet er vanligvis umiddelbar og dramatisk, men Det kan være forbigående.
Observer oppløsning for misfarging. Ikke bruk hvis det er mørkt, noe som kan indikere tap av styrke.
Gir I. V. i kontrollert hastighet; bruk direkte injeksjon på ikke mer enn 1 mg / minutt hos voksne eller 0,5 mg / minutt hos barn.
atropinsulfat skal alltid være tilgjengelig som antagonist og antidot for de fleste av fysostigmins effekter.
den kommersielt tilgjengelige formuleringen av injeksjon av fysostigminsalisylat inneholder natriumbisulfitt, en sulfitt som kan forårsake allergiske reaksjoner, inkludert anafylaksi og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos følsomme individer.
Oftalmisk form
etter påføring av salve, har pasienten lukk øyelokk og rulle øyne.
ammende pasienter
det er ikke kjent om legemiddel vises i morsmelk. Sikkerhet og effekt hos ammende kvinner er ikke fastslått.
Geriatriske pasienter
Bruk med forsiktighet ved administrering til eldre pasienter, fordi de kan være mer følsomme for stoffets effekter.
pasientopplæring
lær pasienten hvordan man administrerer oftalmisk salve.
Instruere pasienten om ikke å lukke øynene tett eller blinke unødvendig etter instilling salve.
hryvnias Advare pasienten om at han kan oppleve sløret syn og problemer med å se etter innledende instillasjon.
Instruere pasienten om å rapportere magekramper, diare eller overdreven spyttsekresjon.
Påminn pasienten om å vente 10 minutter etter drypping før du bruker et annet øyepreparat.
Reaksjoner kan være vanlige, mindre vanlige, livstruende eller VANLIGE OG LIVSTRUENDE.
kun◆ Canada
◇ Umerket klinisk bruk