Sulfanilamid

Sulfanilamid Kjemiske Egenskaper,Bruksområder, Produksjon

produktegenskaper

Sulfanilamid Er en organisk svovelforbindelse strukturelt lik p-aminobenzoesyre (PABA) med antibakterielle egenskaper. Sulfanilamid konkurrerer med PABA for bakterieenzymet dihydropteroatsyntase, og forhindrer dermed inkorporering AV PABA i dihydrofolsyre, den umiddelbare forløperen til folsyre. Dette fører til en hemming av bakteriell folsyresyntese og de novo-syntese av puriner og pyrimidiner, som til slutt resulterer i cellevekststans og celledød.Uten det kan bakterier ikke replikere.

1. Virkningsmekanisme: virkningsmekanisme er å forstyrre syntesen av nukleinsyrer som kreves for patogene mikroorganismer, noe som gjør bakterier mangel på ernæring og stoppe vekst, utvikling og reproduksjon, har undertrykkelse drepe effekt på hemolytiske streptokokker, stafylokokker og meningokokk.
2. Farmakodynamikk: Oral lett absorbert fra mage-tarmkanalen, utbredt i kroppen, kan trenge inn i blod-hjernebarrieren i hjernevævet, og kan trenge inn i placenta-barrieren inn i fosteret. Rask utskillelse, hovedsakelig utskilt i metabolitter fra nyrene.
3. Klinisk anvendelse: Hovedsakelig brukt til traumerinfeksjon forårsaket av infeksjon hemolytisk streptokokker, stafylokokker og lokale sårinfeksjoner.
4. Bruker: Sulfanilamid er lavere toksisitet i sulfa-legemidler, kan brukes til spedbarn, gravide, gravide og under menstruasjon, men ikke i store doser. Har effekter på hemolytisk streptokokkinfeksjon (erysipelas, puerperal feber, tonsillitt), urinveisinfeksjon (gonorrhea) og så; også mellomproduktet for syntese av andre sulfa-legemidler (som sulfaamidin, pyrimidin og sulfametoksazol sulfa metoksytriazin, etc. ).

Kjemiske egenskaper

Hvitt granulært eller krystallinsk pulver, luktfritt. Litt bitter smak. Lett oppløselig i vann, etanol, metanol, eter og aceton, oppløselig i kokende vann, glyserol, saltsyre, natriumhydroksyd og kaliumhydroksydoppløsning, uoppløselig i kloroform, eter, benzen, petroleumeter.

Bruker

1. Sulfanilamid er det viktigste råmaterialet for syntese av sulfa-legemidler.
2. Brukes som reagens for å bestemme nitritt, også brukt i farmasøytisk industri.
3. Brukes som mellomprodukter for syntese av andre sulfa-legemidler, selv for sårdesinfeksjon.
4. Aminobenzensulfonamid er mellomliggende av herbicid asulam, så vel som mellomliggende av sulfa medisin.
5. Veterinærmedisin, aktuelle antiinflammatoriske legemidler, for analyse og deteksjon.
6. Bredspektret antibakteriell, som har antibakterielle effekter på hemolytiske streptokokker, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus og Andre Gram-positive og negative bakterier. Dette produktet er aktuell applikasjon, det kan delvis absorberes fra såret. For traumerinfeksjoner av hemolytisk streptokokker og stafylokokker. Det kan også brukes til å raskt stoppe blødningssåret.

Produksjonsmetoder

det finnes flere metoder for deres forberedelse.
1. Acetylanilin brukes som råstoff
acetanilidet reagerer med klorosulfonsyre ved 40~50℃, og deretter avkjøles sakte, tilsatt til vann for syredbrytning, mens utfelling, tørket og filtrert for å gi acetaminofenklorid og ammoniert, ammoniert temperatur styres ved 40~45℃, hydrolyse, forsuring.
2. Metode for blandet difenyl urea
Kondensering av anilin og urea er enkeltfenylurea og difenyl urea (kalt blandet urea), og deretter oppnådd fra klorosulfonert, aminering, hydrolyse, sur utfelling. Reaksjonsprosedyren er som følger.
(1)Kondensering kondensering av anilinhydroklorid og urea, ved en temperatur på 101~110 ℃ reaksjon for 3~4 h, oppnå blandet difenyl urea.
(2) Klorosulfonert Klorsyre presses inn i den sulfonerte gryten, omrøringskjøl, når temperaturen faller under 10 ℃, jevnt tilsatt blandet fenyl urea under omrøring, økes reaksjonstemperaturen gradvis, tilsetningen er fullført, ved 46~50 ℃ isolasjon og blanding i 2 timer, avkjølt til under 10℃, tilsatt vann for syredbrytning. Kontrollere at nedbrytningstemperaturen ikke overstiger 15 ℃, etter tilsetning av vann fortsatte omrøring i 20min, deretter ved nedbør, vasket med vann, oppnå blandet fenylurea klorid.
(3) Ammoniert 2% vandig ammoniakk settes i ammoniert panne, avkjøles til 25 ℃, omrøring og tilsettes i en blanding fenyl urea klorid, kontrollere temperaturen ved 40 ℃, isolasjon og reaksjon i 3 timer, oppnå ammoniert væske.
(4)Hydrolyse og nøytralisering amidet oppvarmes til 90 ℃, tilsettes 3% lut, fortsetter å varme 108~112 ℃, hydrolyse for 5 timer, og flyttes i krystalliseringspotten, tilsatt saltsyre for å nøytralisere krystaller og krystallene avkjøles til 20 ℃, krystallisering, filtrering, vasket med vann, tørr, produkter oppnås.

Beskrivelse

Sulfanilamid, hvis struktur ligner strukturen av p-aminobenzoesyre, konkurrerer med p-aminobenzoesyre for inkludering i folsyremolekylet. Kort sagt, ved å ta stedet for p-aminobenzoesyre, «forstyrrer» det biosyntesen av folsyre. Somet resultat konstruerer de» villede «enzymer et» falskt » molekyl av folsyre, som ikke er i standå utføre den vitale funksjonen av ekte folsyre.

Bruker

Sulfanilamid Er et antibakterielt middel og antimikrobielt middel av sulfonamidtype (topisk og vaginal).

Bruker

Den aktive metabolitten Av det antibakterielle fargestoffet Sulfamidokrysoidin. Hemmer folsyresyntese i prokaryoter. Antibakteriell.

Definisjon

en typeorganisk forbindelse Med den generelle formelen R. SO2. NH2. Sulfonamider, som eramider av sulfonsyrer, er aktive motbakterier, og noen brukes i legemidler (‘sulfa drugs’).

merkenavn

Acetonal vaginal;Amidrin;Avc cream suppositoty;avc/dienestrol;Avril;Azol polvo;Azol pomada;Buco pental;Buco regis;Chemiovis;Daromid;Defonamid;Dorsec;Expseptoplix;Faderma; Fricton; Gagaril sulfamida; Gynaedron;Instilin; Jacosulfon; Medeyol; Mentol sedans sulfamidad;Nasopomada;Odamida;Oestro-gyneadron;Otocaina;Otonasal;Otorrilan;Ovuthricinol;Oxidermiol;Paraseptol;Pental forte;Pentalmicina;Støv sulfonamid leti;Støv sulfonamid orrvan;Pulver wilfe;Salve for sår;Salve wilfe;Prontablin;Pulvi bacteramide;Pyodental;Pyodron;Quimpeamida; Rhinamid; Rino glucol sulf; Sulfacromo; Sulfonamid-spuman-stil; Sulfonanilamid; Sulfosellan-salbe; Ung. vemleigh.

Verdens Helseorganisasjon (WHO)

Sulfanilamid, et sulfonamid antiinfeksjonsmiddel, ble introduserti 1936 for behandling av bakterielle infeksjoner. Betydningen av sulfonamiderhar senere redusert som følge av økende motstand og dereserstatning av antibiotika som generelt er mer aktive og mindre giftige. Sulfonamider er kjent for å forårsake alvorlige bivirkninger som nyretoksisitet, noen ganger fatal eksfoliativ dermatitt og erythema multiforma og farligbivirkninger som påvirker bloddannelsen, som agranulocytose og hemolytisk eller aplastisk anemi. Sulfanilamid brukes fortsatt i noen land som enpessaries eller som vaginal krem.

Syntese Referanse (er)

Kjemisk Og Farmasøytisk Bulletin, 9, s. 71, 1961 DOI: 10.1248 / cpb.9.71

Generell Beskrivelse

Hvitt pulver. pH på 0,5% vandig løsning: 5,8-6,1.

Luft & Vannreaksjoner

Kan være ustabile hvis de utsettes for luft og lys over lengre tid . Litt vannløselig.

Reaktivitetsprofil

Sulfanilamid er en aminosyre. Kan være uforenlig med isocyanater, halogenerte organiske stoffer, peroksider, fenoler (sure), epoksider, anhydrider og syrehalider. Kan reagere med azo-og diazo-forbindelser for å generere giftige gasser.

Brannfare

Flammepunktdata For Sulfanilamid er ikke tilgjengelig, Men Sulfanilamid er sannsynligvis brennbart.

Sikkerhetsprofil

Gift ved intraperitoneal rute. Moderat giftig ved inntak, subkutan og intravenøs injeksjon. Humane teratogene effekter ved uspesifisert rute: utviklingsmessige abnormiteter i blod og lymfatiske systemer(inkludert milt og benmarg). Eksperimentelle reproduktive effekter. Tvilsom karsinogen med eksperimentelle kreftfremkallende data. Mutasjonsdata rapportert. Involvert i aplastisk anemi. Ved oppvarming til dekomponering avgir den meget giftige gasser Av NOx Og SOx.