Veraflox (pradofloksacin) Mikstur, Suspensjon Til Katt

Omtrent 30% av den totale legemiddelkonsentrasjonen er bundet til plasmaproteiner i legemiddelkonsentrasjoner fra 150 til 1500 ng/mL. Doseproporsjonal økning i legemiddelkonsentrasjoner observeres når miksturen gis til fastende katter i doser fra 2,5 mg / kg til 10 mg / kg. På grunn av den korte eliminasjonshalveringstiden er det minimal akkumulering av pradofloksacin etter flere daglige administreringer.

Farmakodynamikk:

Farmakodynamikk ble bestemt ved bruk av in vitro-følsomhet som viste patogenene Pasteurella multocida, Staphylococcus pseudintermedius og Streptococcus Spp. hadde EN PRADOFLOKSACIN MIC90 på ≤0,015 til 0,12 ug/mL. Farmakodynamikkmålingene (Cmax / MIC90 og AUC/MIC90) ble estimert ved bruk av lineær regresjonsanalyse av steady-state farmakokinetikkparametere for pradofloksacin fra fastende katter og en PRADOFLOKSACIN MIC90-verdi på 0,12 ug / mL. Konfidensintervallene på 95% om forventede gjennomsnittlige cmax/MIC90-og AUC/MIC90-verdier var henholdsvis 15 til 17 og 70 til 81. Det ble konkludert med at størrelsen På cmax/MIC90-og AUC / MIC90-verdiene er prediktiv for produktets effektivitet når en oral dose på 7,5 mg/kg kroppsvekt av pradofloksacin flytende formulering administreres til fastende katter. I tillegg ble effekt vist for katter dosert ved 7,5 mg/kg kroppsvekt og matet fritt valg, eller innen to timer etter dosering, i en feltstudie.

Mikrobiologi:

VERAFLOX er bakteriedrepende, med aktivitet mot Gram-negative, Gram-positive og anaerobe bakterier. Virkningsmekanismen er dobbel målretting gjennom hemming AV DNA-gyrase OG topoisomerase IV.

Minimum inhibitoriske konsentrasjoner (MICs) for pradofloksacin mot Pasteurella multocida, Streptococcus canis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus felis og Staphylococcus pseudintermedius isolert fra hudinfeksjoner (sår og abscesser) hos katter i en amerikansk feltstudie fra 2008 til 2009 er oppført I Tabell 3. Bare to isolater fra to tilfeller av behandlingssvikt med pradofloksacin hadde forhøyet miks av pradofloksacin (ikke-hemolytisk Staph). aureus-MIC = 2 hryvnias/mL; E. coli – MIC = 4 hryvnias / mL).

Tabell 3. AKTIVITET AV VERAFLOX Mot Patogener Isolert Fra Katter Behandlet MED VERAFLOX i En Klinisk Studie I USA i 2008.

Effekt

DEN kliniske effekten AV VERAFLOX ble vist i en feltstudie med flere lokaliseringer (16 lokaliseringer). I denne maskerte og randomiserte studien ble EFFEKTEN av VERAFLOX sammenlignet med en placebokontroll (vehicle uten aktiv ingrediens). Av de 282 kattene som deltok i denne studien, ble 190 BEHANDLET MED VERAFLOX en gang daglig med 7,5 mg / kg (3.4 mg/lb) kroppsvekt i 7 påfølgende dager og 92 ble behandlet med placebo en gang daglig med 0,3 mL/kg kroppsvekt i 7 påfølgende dager. Effektdatabasen inkluderte 182 katter: 66 placebobehandlede katter (vehicle) og 116 VERAFLOX-behandlede katter. Analysen av denne effektivitetsdatabasen viste at kurraten var høyere i VERAFLOX-gruppen På dag 15, som oppsummert i Tabell 4. 15 dager etter behandlingsstart. Den statistiske evalueringen av det primære effektendepunktet (Studiekurer) viste AT VERAFLOX var forskjellig fra placebo med 73,4% VERAFLOX studiekurer versus 38,9% placebokurer.

Tabell 4: Dag 15 Case Klassifisering

Dyresikkerhet

Sikkerhetsstudie For Måldyr: Sikkerheten ble evaluert hos 32 friske, 12 uker gamle kattunger som fikk VERAFLOX en gang daglig i doser på 0, 7,9, 23,7 eller 39,5 mg/kg (0, 1, 3 og 5 ganger anbefalt dose) i 21 påfølgende dager. Ytterligere kontroll (0x) og høydose (5X) dyr ble opprettholdt i 45 dager etter avsluttet behandling.

det var statistisk signifikante reduksjoner i nøytrofiler, lymfocytter og monocytter i 3x-og 5X-gruppene sammenlignet med kontrollene. I løpet av behandlingsperioden hadde en 3x katt og TRE 5X katt absolutt nøytrofiltall under referanseområdet. Benmargscytologiresultater i samsvar med benmargssuppresjon (myeloid hypoplasi) ble sett hos DEN 3x nøytropene katten og to AV DE TRE 5x nøytropene kattene. 3x katt var nøytropen den siste dagen i studien før planlagt eutanasi, mens absolutte nøytrofile verdier for de TRE 5x kattene gikk tilbake til normalt enten under behandling eller etter avsluttet behandling.

det hyppigste unormale kliniske funnet var myk avføring. Selv om dette ble sett i både behandlede og kontrollgrupper, ble det observert oftere hos 3x og 5x kattunger.

Okulær Sikkerhetsstudie: Okulær sikkerhet ble evaluert hos 20 friske voksne katter som brukte pradofloksacin i kapsler administrert oralt, en gang daglig i doser på 30 mg / kg og 50 mg / kg i 23 dager. Ingen effekter ble sett i følgende undersøkte okulære parametere: oftalmiske undersøkelser, ERGs og optisk koherens-tomografi. Katter som fikk pradofloksacin 50 mg/kg / dag viste et lett vekttap. Katter som fikk pradofloksacin på 30 og 50 mg/kg/dag viste hypersalivasjon og oppkast gjennom hele studien. Doseavhengig reduksjon i antall hvite blodceller ble observert hos pradofloksacin-behandlede katter. En katt som fikk pradofloksacin på 30 mg/kg/dag viste minimal fotoseptordegenerasjon på lys – og elektronmikroskopi av en type som skilte seg fra enrofloksacinbehandlede katter (komparator brukt i denne studien).

Pilottoksisitetsstudie: i en oral toksisitetsstudie fikk 4 katter pradofloksacin ved 50 mg / kg / dag i 25 dager. Alle katter viste oppkast og hypersalivasjon. En katt viste fluorokinolon-induserte nevrologiske tegn (redusert mobilitet, svimlende og vokalisering) På dag 5 av studien.

Oppbevaringsbetingelser

Lagre under 30°C (86°F).

ETTER innledende åpning HAR VERAFLOX vist stabilitet i bruk i 60 dager.

HVORDAN LEVERT

NADA 141-344, Godkjent AV FDA

84364593 / 84364607, R.0

Laget I Tyskland

© 2012 Bayer HealthCare LLC

bayer, Bayer Cross OG VERAFLOX er registrerte varemerker for Bayer.

VERAFLOX er beskyttet av FØLGENDE Us Patent 6,323,213.

Bayer HealthCare LLC, Dyrehelsedivisjon, Shawnee Mission, Kansas 66201, Usa