boekenplank

Achtergrond

Levorphanol (lee vor’ fa Nol) is een volledig synthetisch opioïd dat een volledige agonistische werking heeft op de µ-type opiaatreceptoren die worden aangetroffen in het centrale zenuwstelsel, maar ook in het hart, de longen, de darm en de huid. Levorphanol heeft ook activiteit tegen de κ En δ opioïdreceptoren. Betrokkenheid van de opiaatreceptoren leidt tot remming van intracellulaire adenylaatcyclase, afname van calciuminflux en hyperpolarisatie van neuronen met onderdrukking van het actiepotentiaal. Deze acties leiden tot typische pijnstillende effecten van de opioïden. Levorphanol is in feite vergelijkbaar met morfine, maar is 4 tot 8 keer zo krachtig en iets langer werkend. Levorphanol is de levo-rotatoire versie van morfinan, het moedergeneesmiddel en prototype van veel opioïden en remmers van de NMDA receptor (morfinanen). Levorphanol werd voor het eerst goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten in 1953. Indicaties zijn voor matige tot ernstige pijn die niet reageert op nonnarcotische analgesie en voor perioperatieve sedatie en analgesie. Het is verkrijgbaar in tabletten van 2 mg en als oplossing voor intraveneuze of intramusculaire injectie in concentraties van 2 mg/mL algemeen en onder de merknaam Levo-dromoran. De typische dosissen zijn 2 mg mondeling om de 6 tot 8 uren en 1 tot 2 mg parenterally om de 3 tot 6 uren, zo nodig. Bijwerkingen zijn sedatie, ademhalingsdepressie, verwardheid, euforie, agitatie, jeuk, zweten, opgeblazen gevoel in de buik, misselijkheid, braken en constipatie, bijwerkingen die kenmerkend zijn voor de opioïden. Levorphanol is een gereguleerde stof en is geclassificeerd als een schema II drug, wat aangeeft dat het medisch nut heeft, maar ook een hoog potentieel voor fysieke en psychologische afhankelijkheid en misbruik.