physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; dat antagoniseert de muscarine effecten van overdosering met antidepressiva en anticholinergica. Met oogheelkundig gebruik, verhogen miosis en ciliaire spiercontractie de uitstroom van het kamervocht en verminderen intraoculaire druk.
farmacokinetiek
absorptie: wanneer een I. M. of I. V. Na oftalmisch gebruik wordt toegediend, kan dit oraal worden geabsorbeerd na passage door het nasolacrimale kanaal.
distributie: wijd verspreid; passeert de bloed-hersenbarrière.
metabolisme: Cholinesterase hydrolyseert geneesmiddel relatief snel.
excretie: Slechts een kleine hoeveelheid uitgescheiden in de urine. Exacte wijze van uitscheiding onbekend.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïnjecteerd vorm gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor medicijn of de onderdelen en bij patiënten die allergisch zijn voor sulfieten (één commercieel product bevat natriumbisulfiet). Ook gecontraïndiceerd bij patiënten met mechanische obstructie van de darm of urogenitale tractus, astma, gangreen, diabetes, CV ziekte, of vagotonie en bij degenen die choline esters of depolariserende neuromusculaire blokkers.
oftalmische vorm is gecontra-indiceerd bij patiënten met intolerantie voor fysostigmine en bij patiënten met actieve uveïtis of corneabeschadiging. Gebruik injecteerbare vorm voorzichtig tijdens de zwangerschap.
interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Succinylcholine: verlengt ademhalingsdepressie. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.
systemische cholinerge geneesmiddelen: veroorzaakt additieve toxiciteit. Controleer de patiënt op toxiciteit.
geneesmiddel kruid. Jaborandi boom, pil-dragende wolfsmelk: veroorzaakt additieve effecten. Ontmoedig het gebruik samen.
effecten op laboratoriumtestresultaten
Geen gerapporteerd.
overdosering en behandeling
toxiciteit kan hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree, wazig zien, miosis, myopie, overmatig tranende, bronchospasmen, verhoogde bronchiale secreties, hypotensie, incoördinatie, overmatig zweten, spierzwakte, bradycardie, overmatige speekselvloed, rusteloosheid of agitatie en verwardheid veroorzaken.
ademhaling ondersteunen; bronchiale zuiging kan worden uitgevoerd. Stop onmiddellijk met het geneesmiddel. Atropine kan worden gegeven om muscarine effecten te blokkeren. Vermijd atropine overdosis omdat het bronchiale plug vorming kan veroorzaken.
speciale overwegingen
let goed op bijwerkingen, in het bijzonder stoornissen van het CZS. Verhoog zijrails als de patiënt onrustig wordt of hallucineert. Bijwerkingen kunnen wijzen op geneesmiddeltoxiciteit.
injecteerbare vorm
Effectiveness de werkzaamheid is doorgaans onmiddellijk en dramatisch, maar kan van voorbijgaande aard zijn.
let op de oplossing voor verkleuring. Niet gebruiken indien verduisterd, wat kan wijzen op verlies van potentie.
Geef een I. V. met een gecontroleerde snelheid; gebruik een directe injectie van maximaal 1 mg / minuut bij volwassenen of 0,5 mg / minuut bij kinderen.
Atropine sulfaat injectie dient altijd beschikbaar te zijn als antagonist en antidotum voor de meeste effecten van fysostigmine.
de commercieel verkrijgbare formulering van physostigmine salicylaat injectie bevat natriumbisulfiet, een sulfiet dat allergische reacties kan veroorzaken, waaronder anafylaxie en levensbedreigende of minder ernstige astmatische episodes bij gevoelige personen.
oftalmische vorm
na het aanbrengen van zalf moet de patiënt de oogleden sluiten en de ogen rollen.
patiënten die borstvoeding geven
het is niet bekend of het geneesmiddel in de moedermelk voorkomt. De veiligheid en werkzaamheid bij vrouwen die borstvoeding geven zijn niet vastgesteld.
geriatrische patiënten
voorzichtig gebruiken bij toediening aan oudere patiënten omdat zij gevoeliger kunnen zijn voor de effecten van het geneesmiddel.
patiëntenvoorlichting
leer de patiënt hoe hij oftalmische zalf moet toedienen.
Instrueer de patiënt zijn ogen niet strak te sluiten of onnodig te knipperen na het toedienen van zalf. Waarschuw de patiënt dat hij wazig kan zien en moeilijk kan zien na de eerste instillatie.
Instrueer de patiënt abdominale krampen, diarree of overmatige speekselvloed te melden.
herinner de patiënt eraan 10 minuten te wachten na instillatie alvorens een ander oogpreparaat te gebruiken.
reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik