Oral Medicines rolle i optometri
for ikke længe siden var det næsten utænkeligt for optometrister at ordinere oral medicin. Men i dag erkender vi, at flere klasser af medicin, både topisk og oral, er værdifulde i behandlingen og håndteringen af okulær sygdom.
som bemærket i AOA 2004 Scope of Practice Survey, optometrister indtager en større rolle i den medicinske øjenpleje af patienter, og der er værdi i at være opmærksom på rollerne i forskellige medikamenter.1
her gennemgår vi de mere almindelige orale antivirale midler, antibiotika, antihistaminer, analgetika, cortico-steroider og kulsyreanhydrasehæmmere, der bruges til at håndtere en række okulære tilstande.
antivirale midler
orale antivirale midler (tabel 1) anvendes primært til behandling af skoldkopper-virus, som er ansvarlig for helvedesild ophthalmicus. Oral antiviral terapi til VV er særlig effektiv, hvis den tages inden for tre dage efter de første vesikulære hududbrud. Tidlig brug af antivirale midler reducerer virusudskillelse, hvilket gør det muligt for patienten at have nedsat tegn og symptomer såvel som tidligere opløsning og et fald i sekundære komplikationer, såsom postherpetisk neuralgi.
derudover kan orale antivirale midler anvendes som supplerende behandling for keratitis og uveitis forbundet med herpesvirus (HSV). Oral antiviral terapi kan være særlig gavnlig ved aktive HSV-infektioner, hvis patienten er allergisk over for topisk trifluridin eller har udviklet trifluridinresistens, er en pædiatrisk patient eller bruger samtidige topiske kortikosteroider. Især viste Herpetic Eye Disease Study (HEDS) fordelen ved profylaktisk oral acyclovir mod tilbagevendende okulær HSV med en 50% reduktion i gentagelser over en periode på et år.2
de primære bivirkninger af orale antivirale midler er relateret til mave-tarmsystemet; kvalme er den mest almindelige. Derudover skal der tages særlig hensyn til patienter, der har nyre-og leversygdom.
tabel 1: antivirale midler
virkningsmekanisme (MOA): hæmmer DNA-replikation
| generisk | handel | formuleringer | tilstand | dosering |
| acyclovir | Acyclovir (Glakosmithkline) |
200 mg kapsel; 400 mg og 800 mg tabletter; 200mg/5ml suspension |
VZV | 800mg 5x/d for 7 to 10 days |
| HSV | 400mg 5x/d for 7 days |
|||
| HSV (pediatric) | 20mg/kg/d divided q.i.d. for 7 days | |||
| HSV prophylaxis | 400mg b.i.d. | |||
| valacyclovir | Valtrex (GlaxoSmithKline) | 500mg, 1,000mg (1g) caplets |
VZV | 1g t.i.d. for 7 to 10 days |
| HSV | 500mg t.i.d. for 7 days |
|||
| HSV prophylaxis | 500mg b.i.d. | |||
| famciclovir | Famvir (Novartis) | 125mg, 250mg, 500mg tablets | VZV | 500mg t.i.d. for 7 to 10 days |
| HSV | 250mg t.i.d. i 7 dage |
|||
| HSV profylakse | 250 mg b. I. d. | |||
oplysningerne i tabellerne er ment som en vejledning og er beregnet til raske voksne, der ikke har kontraindikationer for medicinen.
antibiotika
der er adskillige indikationer for orale antibiotika (tabel 2) til pleje af patienter, der har okulær sygdom. Måske er de mest almindelige anvendelser i optometrisk praksis behandling af lid-sygdom og okulær overfladesygdom. For patienter med svær eller multipel intern hordeola kræves ofte orale antibiotika for at opnå en klinisk opløsning. Forsigtig brug af orale antibiotika kan også hjælpe med at forhindre mere alvorlige komplikationer, herunder præ-septal cellulitis og orbital cellulitis. Oftest anvendes cephalosporiner, såsom Kefleks (cephaleksin, Eli Lilly), til infektiøs lågsygdom. Imidlertid kan adskillige antibiotika være effektive, herunder fluorokinoloner, makrolider eller penicilliner. På grund af deres fremragende effekt og ønskelige doseringsregime bør orale fluorokinoloner, såsom levoflocacin, gatiflocacin og moksiflocacin, overvejes, når overholdelse er et problem, eller resistens er et problem.
okulær overfladesygdom behøver ikke at være smitsom for at berettige brug af et oralt antibiotikum. For eksempel er tørre øjne syndrom ofte forbundet med meibomian kirtel dysfunktion (MGD), som reagerer positivt på oral tetracyclin og dets derivater (f.eks. Tetracyclin-lægemidler har en særskilt terapeutisk mekanisme; de mindsker ikke kun bakterievækst, men ændrer også meibomiske sekretioner.
en anden vigtig okulær tilstand, der berettiger oral antibiotikabehandling, er toksoplasmose retinitis. Det klassiske behandlingsregime for en immunkompetent patient er en kombination af pyrimethamin (en 50 til 100 mg P.O. belastningsdosis i en til to dage efterfulgt af 25 mg p.O. b.I.d. i to til fire uger) og sulfadiasin (2 g belastningsdosis, derefter 1 g p.O. K.i.d. i to til fire uger). Begge lægemidler hæmmer folinsyremetabolismen, der er nødvendig for, at toksoplasma-organismen kan overleve.
konjunktivitis hos voksne, der er sekundær til chlamydial infektion, er en absolut indikation for oral antibiose. 0,5% opløsning) har vist effekt mod Chlamydia trachomatis, kræver den overvældende Sandsynlighed for samtidig kønsinfektion i disse tilfælde systemisk terapi. Den valgte behandling for chlamydial infektion er oral asithromycin, 1.000 mg i bolusform på diagnosetidspunktet.
de primære bivirkninger af orale antibiotika omfatter vaginale gærinfektioner og gastrointestinal lidelse og diarre, fordi disse lægemidler har tendens til at forstyrre den normale tarmflora. At tage disse lægemidler sammen med mad hjælper typisk med at begrænse sværhedsgraden af disse symptomer. Tetracycliner er noget berygtede for deres potentielle bivirkninger. De er kontraindiceret hos gravide kvinder, ammende mødre og børn yngre end 8 år, fordi misfarvning af tænder og knogler kan forekomme hos spædbørn og børn udsat for disse lægemidler. Andre bivirkninger af tetracycliner inkluderer lysfølsomhed, gastrointestinal forstyrrelse og sekundære gærinfektioner. Den terapeutiske virkning af tetracycliner kan også gøres inert ved samtidig indtagelse af lactose, så rådgive patienter om at begrænse eller undgå mejeriprodukter, når de tager disse lægemidler.
hvis en patient rapporterer en allergi over for penicillin, skal du undgå at bruge cephalosporiner, fordi der ofte opstår et krydsallergirespons på denne klasse af medicin. Endelig, før ordination antibiotika, skal du sørge for at overveje pseudomembranøs colitis hos patienter, der præsenterer med diarre. Pseudomembranøs colitis varierer i sværhedsgrad fra mild til livstruende og kan være forbundet med næsten alle antibiotika.
tabel 2: antibiotika
tetracycliner
MOA: hæmmer proteinsyntese, anticollagenolytisk aktivitet
| generisk | handel | formuleringer | dosering |
| tetracyclin | Sumycin (Apothecon) |
250 mg, 500 mg tabletter/ kapsler; sirup 125 mg/tsp |
250 mg, 500 mg hver dag. |
| doxycycline | Vibramycin (Pfizer) | 50mg, 100mg capsules; 100mg tablet; suspension 25mg/tsp syrup; 50mg/tsp |
50mg or 100mg b.i.d. |
| coated doxycycline hyclate pellets |
Doryx (Faulding Pharmaceuticals) |
75mg, 110mg coated pellets | 50mg or 100mg b.i.d. |
Macrolides
MOA: Inhibit protein synthesis
| erythromycin | E-Mycin (Pacific) | 250mg, 500mg tablets | 250mg to 500mg b.i.d-q.i.d. |
| azithromycin | Zithromax (Pfizer) | 250mg capsules; 500mg, 600mg tablets; suspension 100mg/5ml; 200mg/ml; Z-PAK: six 250mg capsules; TRI-PAK: three 500mg tablets | 1g one-dose administration for Chlamydia; 500mg q.d., followed by 250mg q.d. for 4 days for soft tissue infection. |
Penicillins
MOA: Inhibit bacterial cell wall formation
| amoxicillin and clavulanate |
Augmentin (GlaxoSmithKline) |
250mg, 500mg, 875mg + 125mg tablets | 500mg + 125mg b.i.d./t.i.d |
| amoxicillin and clavulanate extended release |
Augmentin XR (GlaxoSmithKline) |
1,000mg + 62.5mg extended-release tablets | two tablets b.i.d. |
Cephalosporins
MOA: Inhibit bacterial cell wall formation
| cephalexin | Keflex (Eli Lilly) | 250mg, 500mg capsules | 500mg b.i.d. |
| cefaclor | Ceclor (Eli Lilly) | 250mg, 500mg capsules | 250 to 500mg t.i.d. |
Fluoroquinolones
MOA: Inhibit bacterial DNA synthesis
| levofloxacin | Levaquin (Ortho-McNeil) |
250mg, 500mg and 750mg tablets; 25mg/ml oral solution |
250 to 750mg q.d. |
| ciprofloxacin | Cipro (Bayer) | 100mg, 250mg, 500mg, 750mg and 1,000mg tablets | 500 to 750mg b.i.d. |
| gatifloxacin | Tequin (Bristol-Myers Squibb) |
200mg, 400mg tablets | 400mg q.d. |
| moxifloxacin | Avelox (Bayer) | 400mg tablet | 400mg q.d. |
Sulfonamides
MOA: Hæmmer folinsyresyntese
| Bactrim DS (Roche) | Bactrim DS (Roche) | 160 mg + 800 mg (dobbeltstyrke) tabletter | 160 mg + 800 mg b.I.d. |
antihistaminer
da dagens topiske allergimedicin er effektive og hurtigtvirkende for allergisk konjunktivitis, er orale antihistaminer (tabel 3) generelt kun indikeret, når flere komponenter og ikke-okulære udtryk for allergisk sygdom er til stede. Overvej at bruge orale antihistaminer hos en patient, der har signifikant allergisk rhinitis, urticaria eller kontaktdermatitis, svær eksem eller atopisk astma forbundet med okulære symptomer.
brug af første generations antihistaminer er begrænset på grund af deres negative beroligende og antikolinerge virkninger. Anden generationens midler har samme virkning som første generationens antihistaminer, men krydser ikke blod-hjerne-barrieren i samme grad. Derfor er de relativt ikke-sederende.3 Derudover foretrækkes anden generation af antihistaminer på grund af en lettere doseringsplan.
mange af de orale antihistaminer er også tilgængelige i kombination med pseudoephedrin eller andre dekongestanter for at hjælpe med at lindre sinustryk og næsestop. Navnet på en sådan medicin har normalt-D efter antihistamin.
bemærkelsesværdige bivirkninger af orale antihistaminer inkluderer hovedpine, svimmelhed, døsighed, rygsmerter og hoste. De er også kendt for at mindske eksokrine sekretioner, hvilket ofte resulterer i tør mund eller tørt øje. Ved anvendelse af oral antihistaminbehandling er okulære smøremidler ofte nødvendige for at afbøde mod formindsket tårevolumen og okulær overfladetørring. Af historisk note: Seldane (terfenadine, Hoechst Marion Roussel) og Hismanal (Astemisole, Janssen) blev fjernet fra det amerikanske marked på grund af alvorlige hjerte bivirkninger, når de kombineres med visse lægemidler. Koncentrationen af Seldan i blodet øges, når det anvendes samtidig med erythromycin eller ketoconosol, hvilket resulterer i alvorlige eller dødelige tilfælde af hjertearytmier. En ny medicin til at konkurrere med antihistaminer, Singulair (montelukast, Merck), er for nylig blevet markedsført som en gang om dagen anti-allergi medicin, der fungerer som en leukotrienreceptorantagonist. Montelukast blev traditionelt brugt til profylakse og kronisk behandling af astma. Lægemiddelinteraktioner kan forekomme mellem montelukast og phenobarbital og rifampin.
tabel 3: antihistaminer
første Generation
MOA: blok histamin
| generisk | handel | formuleringer | dosering |
| diphenhydramin | Benadryl (Lambert) |
25 mg, 50 mg tabletter/kapsler; 12.5mg/5ml elixir | 25 to 50mg q6 to 8h |
| chlorpheniramine | Chlor-Trimetron (Schering-Plough) | 4mg, 8mg, 12mg tablets |
4mg q6 to 8h |
Second Generation
MOA: Block histamine
| desloratidine | Clarinex (Schering-Plough) |
5mg tablets, 0.5mg/1ml syrup | 5mg q.d., 5mg/10ml q.d. |
| loratidine | Claritin (Schering-Plough) |
10mg tablets, 1mg/ml syrup | 10mg q.d. |
| Allegra | Allegra (Aventis) |
30 mg, 60 mg, 180 mg tabletter; 60 mg kapsel; 60 mg, 120 mg tabletter med forlænget frigivelse | 60 mg b.I.d., 120 mg eller 180 mg hver dag. |
| 5 mg, 10 mg tabletter, tyggetabletter; 5 mg/5 ml sirup | 5 til 10 mg hver dag. |
analgetika
målet med at ordinere orale analgetika (tabel 4) er at bruge det svageste middel til at opnå den ønskede virkning. Både behovet for analgetika og effekten af analgetika varierer blandt patienterne. Almindelige okulære tilstande, der kræver analgetika, inkluderer hornhindeslid, hornhindeerosioner, ultraviolet keratitis, uveitis, okulært traume og postkirurgisk ubehag.
terapeutiske midler, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID ‘ er), hæmmer perifere smertereceptorer ved at blokere metaboliske veje. I modsætning hertil fungerer narkotika centralt på opioidreceptorerne for at blokere signalet fra de perifere smertereceptorer.
Aspirin er det ældste og mest anvendte af de kommercielt tilgængelige smertestillende midler. Reyes syndrom er en sjælden, men alvorlig sygdom forbundet med aspirin. Børn og teenagere bør ikke bruge aspirin til skoldkopper eller flu symptomer sekundært til foreningen med Reyes syndrom og salicylat-holdige medicin. Af de resterende OTC-medicin betragtes acetaminophen som den sikreste, men den mangler de antiinflammatoriske virkninger af andre lægemidler. Desuden er kroniske alkoholmisbrugere i fare for levertoksicitet ved brug af acetaminophen. En primær bivirkning af OTC-analgetika og antiinflammatoriske lægemidler er gastrointestinal forstyrrelse.
2-hæmmere blev udråbt som sikrere analgetika end de ældre NSAID ‘ er med en opfattet fordel ved at være lige så effektiv som OTC-medicin, men med færre bivirkninger.4 der har imidlertid for nylig været meget kontrovers, der involverer denne klasse af medicin. Merck blev fjernet fra markedet på grund af en øget relativ risiko for hjerteanfald og slagtilfælde. På grund af lignende bekymringer blev det også trukket tilbage fra det amerikanske marked. Selvom celebra er på markedet, overveje alvorligt, før ordination denne klasse af medi-kation, selv for kortvarig behandling.
Ultram (tramadol, Ortho-McNeil) er en unik medicin, fordi det er et ikke-narkotisk ikke-NSAID. Tramadol er et godt valg, når en stærk analgetisk virkning ønskes uden brug af et narkotisk middel. Virkningsmekanismen er som en opioidagonist og en svag noradrenalin og serotonin genoptagelsesinhibitor. Tramadol er kontraindiceret hos patienter med en historie med anfaldsforstyrrelse.
narkotiske analgetika er kun indiceret til kortvarig brug på grund af deres vanedannende karakter. Før du ordinerer narkotiske analgetika, skal du spørge patienter om tidligere stofmisbrug eller afhængighed samt brug af andre depressiva i centralnervesystemet, herunder antihistaminer. Personer, der tager narkotika, bør advares om at undgå alkohol. Når en enkelt dosis kodein overstiger 60 mg, begynder stigningen i disse bivirkninger at opveje fordelene. Ved forhøjede doser kan narkotika resultere i åndedrætssvigt eller død. Tegn på overdosering inkluderer anfald, forvirring, rastløshed, overdreven døsighed, overdreven svimmelhed, pupillær miose, overdreven svaghed og anstrengt vejrtrækning.
lægemiddelvalg og dosis vil blive dikteret af patientens mængde smerte og tolerance for den smerte. Igen er målet at effektivt behandle patienten på kort sigt med det svageste middel for at opnå den ønskede effekt.
Tabel 4: analgetika / antiinflammatoriske midler
over-the-counter
MOA: Inhibit the synthesis of prostaglandins
| Generic | Trade | Formulations | Dosage |
| acetylsalicylic acid | Aspirin (Bayer) | multiple | 2400 to 4000mg/d (divided doses) |
| acetaminophen | Tylenol (McNeil) | 325mg tablets; 500mg, 650mg capsules/tablets; 160mg, 325mg/5ml syrups | 325 to 650mg q4 to 6h; maximum 4,000mg/d |
| naproxen sodium | Aleve (Bayer) | 220mg, 250mg, 275mg, 375mg, 500mg, 550mg tablets | 550mg b.i.d. |
| ibuprofen | Advil (Wyeth) | 100mg caplet; 200mg capsule; 200mg, 400mg 600mg, 800mg tablets | 200 to 400mg q4 to 6h; maximum 3,200mg/d |
Non-narcotic NSAIDs
MOA: Inhibits the synthesis of prostaglandins. One set of enzymes involved is cyclooxgenase (COX-1 and COX-2). (Celecoxib is selective for COX-2)
| ketorolac | Toradol (Roche) | 10mg tablet | 20mg starting, then 10mg q.i.d.; maximum 40mg/d for no more than 5 days |
| celecoxib | Celebrex (Pfizer) | 100mg, 200mg, 400mg capsules | 400mg starting, then 200mg b.i.d. |
Non-narcotic non-NSAIDs
MOA: Opioid agonist; weak noradrenaline and serotonin reuptake inhibitor
| tramadol | Ultram (Ortho-McNeil) |
50mg tablet | 50 to 100mg q4 to 6h; maximum 400mg/d (300mg/d in elderly patients) |
Narcotics
MOA: Stimulate opioid receptors in the brain
| acetaminophen and codeine | Tylenol No. 3 (OrthoMcNeil) | 300mg + 60mg tablets | 300 to 1,000mg + 15-60mg q.i.d. Maximum 24-hour dose is 4,000mg of acetaminophen and 360mg of codeine |
| acetaminophen and oxycodone |
Percocet (Endo Pharmaceuticals) | 325mg + 2.5, 5, 7.5 or 10mg; 500mg + 7.5mg; 10mg + 650mg tablets | one tablet q.i.d. |
Corticosteroids
MOA: Glucocorticoid receptor agonist
| prednisone | Deltason (Pfizer) |
2.5mg, 5mg, 10mg, 20mg and 50mg tablets; 5mg / 5ml opløsning / sirup | varierer afhængigt af tilstand |
| methylprednisolon | Medrol Dosepak | 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg og 32 mg tabletter Medrol dosis Pak 21 4 mg tabletter |
varierer afhængigt af tilstand |
antiinflammatoriske midler
NSAID ‘ er er fremragende analgetika, der kan hjælpe med behandling af patienter, der har mindre alvorlige okulære inflammatoriske tilstande. Overvej dog orale kortikosteroider (tabel 4), når okulær betændelse er dyb, forbundet med systemiske tilstande, eller når topiske kortikosteroider er ineffektive. Almindelige tilstande, der kan kræve brug af orale kortikosteroider, inkluderer skleritis, recalcitrant episcleritis, uveitis, periokulære insektbid, akut allergisk blepharodermatoconjunctivitis, inflammatorisk orbital pseudotumor, kæmpe celle arteritis og pseudotumor cerebri. 17% af patienterne med episcleritis krævede supplerende behandling med orale NSAID ‘er for at opnå opløsning, mens 30% af patienterne med skleritis havde brug for orale NSAID’ er. I alt 32% havde brug for oral prednisolon, og 26% krævede systemiske immunsuppressive lægemidler som endelig behandling.5 selvom kliniske undersøgelser ikke har været afgørende, er orale kortikosteroider almindeligvis effektive, når de anvendes sammen med antivirale midler, da de hjælper med at håndtere smerten forbundet med herpes ophthalmicus hos patienter over 50 år.
i akutte, kortvarige situationer er det muligvis ikke nødvendigt med et konisk regime for orale kortikosteroider. Men når okulære kortikosteroider anvendes i længere perioder, og en tilspidsning er indikeret, afhænger tilspidsningen af dosering og behandlingsvarighed.
bivirkninger af orale kortikosteroider inkluderer nedsat immunrespons, binyreinsufficiens, induceret sekundær diabetes, Cushings syndrom, forsinket sårheling, vægtøgning og humørsvingninger. Sørg for at konsultere patientens primære læge, inden du starter orale kortikosteroider. Blodtryksovervågning, blodglukose eller urinalyse for glykosuri og vurdering af osteoporoserisiko er vigtige i behandlingen af enhver patient, der kronisk bruger systemiske steroider.
Carbonanhydrasehæmmere
Carbonanhydrasehæmmere (Cai ‘ er) (tabel 5) mindsker produktionen af ekstracellulære væsker i øjet og det cerebrale ventrikulære system. Derfor kan de have en dybtgående rolle i faldende intraokulært og intrakranielt tryk. Selvom oral CAIs kan reducere IOP med så meget som 50%, er deres rolle i behandling af glaukom faldet i de senere år på grund af bedre aktuelle og kirurgiske behandlingsmuligheder. Cai ‘ er er dog stadig værdifulde i håndteringen af akut vinkellukningsglaukom og pseudotumor cerebri.
Cai ‘ er er kontraindiceret hos patienter med sulfa-allergier, fordi disse lægemidler er sulfonamidforbindelser. Derudover anbefales Cai ‘ er ikke til patienter diagnosticeret med kronisk obstruktiv lungesygdom, leversygdom, nyresygdom, Addisons sygdom, dårligt kontrolleret diabetes og seglcellesygdom eller træk.
bivirkningerne af CAIs kan være signifikante og omfatter renal calculi (dvs.nyresten), hyppig vandladning, diarre, kvalme, tinnitus, depression, bloddyskrasier, træthed, en metallisk smag og paræstesier. Der er en tendens til at være bedre tolereret end acetasolamid, selvom lignende bivirkninger kan forekomme. For personer med kroniske tilstande (f. eks. er en tid-frigivet formulering, der tilbyder lignende terapeutisk effekt, men med reducerede bivirkninger. Dette produkt anbefales dog ikke til akutte okulære tilstande, såsom glaukom med vinkellukning.
tabel 5: kulsyreanhydrasehæmmere
MOA: reducere cerebrospinalvæske og vandig produktion
| generisk | handel | formuleringer | dosering |
| Diamoks | 125 mg, 250 mg tabletter; 500 mg efterfølgere |
akut vinkellukning: 500 mg, yderligere 250 mg p.r.n.kronisk anvendelse: 500 mg b. I. d. | |
| 25 mg, 50 mg tabletter | kronisk anvendelse: 25 Til 50 mg b.I.d. |
nu hvor 45 stater tillader optometrister at ordinere en form for oral medicin, har arsenalet til behandling af vores patienter udvidet betydeligt. Men sammen med denne nyfundne myndighed kommer stort ansvar. Før du skriver en recept, optometrister skal kende bivirkningerne, lægemiddelinteraktioner, kontraindikationer og korrekt doseringsregime for at opnå det ønskede resultat på den sikreste måde.
Drs. Black og Tyler er assisterende professorer og chefer for deres respektive primærplejeklinikker ved Nova Southeastern University College of Optometry. Dr. Kabat er lektor ved Nova Southeastern og en bidragende redaktør til gennemgang af Optometri. Forfatterne har ikke en økonomisk interesse i de nævnte produkter.
1. AOA nyheder 2005 februar;43 (14).
2. Sudesh S, Laibson PR. Virkningen af Herpetic Eye Disease Studies på håndteringen af herpes virus okulære infektioner. Curr Opin Ophthalmol 1999 August;10 (4): 230-3.
3. Simons FE. Fremskridt i H1-antihistaminer. N Engl J Med 2004 Nov 18;351 (21): 2203-17.
4. Sunshine A. en sammenligning af de nyere koks-2-lægemidler og ældre nonnarkotiske orale analgetika. J Smerte 2000 Sep;1 (3 Suppl 1): 10-3.
5. Jabs DA, Mudun A, Dunn JP, Marsh MJ. Episcleritis og scleritis: kliniske træk og behandlingsresultater. Am J Ophthalmol 2000 Oktober;130 (4): 469-76.