physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; det modvirker de muskariniske virkninger af overdosering med antidepressiva og antikolinergika. Ved oftalmisk brug øger miosis og ciliær muskelkontraktion vandig humorudstrømning og reducerer det intraokulære tryk.
farmakokinetik
Absorption: godt absorberet fra mave-tarmkanalen, slimhinder og S. C. væv, når det gives I. M. eller I. V. efter oftalmisk brug, kan absorberes oralt efter passage gennem nasolacrimal kanal.
Distribution: distribueret bredt; krydser blod-hjerne barriere.
metabolisme: Cholinesterase hydrolyserer lægemidlet relativt hurtigt.
udskillelse: Kun lille mængde udskilles i urinen. Eksakt udskillelsesmåde ukendt.
|
kontraindikationer og forholdsregler
injiceret form kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for lægemidlet eller dets komponenter og hos patienter, der er allergiske over for sulfitter (et kommercielt produkt indeholder natriumbisulfit). Også kontraindiceret hos patienter med mekanisk obstruktion af tarmen eller urogenitalkanalen, astma, koldbrand, diabetes, CV-sygdom eller vagotoni og hos dem, der modtager cholinestere eller depolariserende neuromuskulære blokkere.
oftalmisk form er kontraindiceret hos patienter med intolerance over for fysostigmin og hos dem med aktiv uveitis eller hornhindeskade. Brug injicerbar form forsigtigt under graviditeten.
interaktioner
lægemiddel-lægemiddel. Succinylcholin: forlænger respirationsdepression. Overvåg patienten nøje.
systemiske kolinerge lægemidler: forårsager additiv toksicitet. Overvåg patienten for toksicitet.
lægemiddel-urt. Jaborandi træ, pillebærende spurge: forårsager additive effekter. Afskrække brug sammen.
effekter på laboratorietestresultater
ingen rapporteret.
overdosering og behandling
toksicitet kan forårsage hovedpine, kvalme, opkastning, diarre, sløret syn, miosis, myopi, overdreven tåreflåd, bronkospasme, øget bronkial sekretion, hypotension, manglende koordination, overdreven svedtendens, muskelsvaghed, bradykardi, overdreven spytsekretion, rastløshed eller agitation og forvirring.
støtte respiration; bronchial sugning kan udføres. Afbryd lægemidlet straks. Atropin kan gives for at blokere muscariniske virkninger. Undgå atropin overdosis, fordi det kan forårsage bronkial plug dannelse.
særlige overvejelser 
ALERT hold nøje øje med bivirkninger, især CNS-forstyrrelser. Hæv sideskinner, hvis patienten bliver rastløs eller hallucinerer. Bivirkninger kan indikere lægemiddeltoksicitet.
injicerbar form
relur effektivitet er typisk øjeblikkelig og dramatisk, men det kan være forbigående.
karrus Overhold opløsning til misfarvning. Brug ikke, hvis det er mørkt, hvilket kan indikere tab af styrke.
karrus giver I. V. Med kontrolleret hastighed; Brug direkte injektion højst 1 mg/minut hos voksne eller 0,5 mg/minut hos børn.
injektion af atropinsulfat bør altid være tilgængelig som en antagonist og modgift mod de fleste af fysostigmins virkninger.
den kommercielt tilgængelige formulering af physostigminsalicylat-injektion indeholder natriumbisulfit, en sulfit, der kan forårsage allergiske reaktioner, herunder anafylaksi og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos modtagelige individer.
Ophthalmic form
kur efter påføring af salve, har patienten tætte øjenlåg og rulle øjne.
ammepatienter
karrus det vides ikke, om lægemidlet forekommer i modermælken. Sikkerhed og virkning hos ammende kvinder er ikke klarlagt.
geriatriske patienter
geriatriske patienter bruger forsigtigt, når de administreres til ældre patienter, fordi de kan være mere følsomme over for lægemidlets virkninger.
patientuddannelse
Kurt lærer patienten, hvordan man administrerer oftalmisk salve.
Karl instruerer patienten om ikke at lukke øjnene tæt eller blinke unødigt efter indånding af salve.
karrus advarer patienten om, at han kan opleve sløret syn og vanskeligheder med at se efter indledende instillation.
patienten skal informeres om mavekramper, diarre eller overdreven spytsekretion.
karrus minder patienten om at vente 10 minutter efter instillation, før han bruger et andet øjenpræparat.
reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
kun Kerr Canada
ikke mærket klinisk anvendelse