Regał

Tło

Levorfanol (lee vor’ FA nol) jest w pełni syntetycznym opioidem, który ma pełną aktywność agonistyczną wobec receptorów opioidowych typu µ, które znajdują się w ośrodkowym układzie nerwowym, ale także w sercu, płucach, jelitach i skórze. Leworfanol wykazuje również aktywność wobec receptorów opioidowych κ i δ. Zaangażowanie receptorów opiatowych skutkuje hamowaniem wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylanowej, zmniejszeniem napływu wapnia i hiperpolaryzacją neuronów z zahamowaniem potencjału działania. Działania te prowadzą do typowego działania przeciwbólowego opioidów. Leworfanol jest podobny do morfiny w działaniu, ale jest 4 do 8 razy silniejszy i nieco dłużej działa. Leworfanol jest leworotacyjną wersją morfinanu, macierzystego leku i prototypu wielu opioidów i inhibitorów receptora NMDA (morfinanów). Leworfanol został po raz pierwszy dopuszczony do stosowania w Stanach Zjednoczonych w 1953 roku. Wskazania dotyczą umiarkowanego do ciężkiego bólu, który nie reaguje na analgezję nonnarkotyczną, oraz sedacji okołooperacyjnej i analgezji. Lek jest dostępny w postaci tabletek 2 mg oraz w postaci roztworu do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych w stężeniach 2 mg/mL i pod marką Levo-dromoran. Typowe dawki to 2 mg doustnie co 6 do 8 godzin i 1 do 2 mg pozajelitowo co 3 do 6 godzin, w razie potrzeby. Działania niepożądane obejmują uspokojenie, depresję oddechową, splątanie, euforię, pobudzenie, swędzenie, pocenie się, wzdęcia brzucha, nudności, wymioty i zaparcia, działania niepożądane typowe dla opioidów. Leworfanol jest substancją kontrolowaną i jest klasyfikowany jako lek Schedule II, co wskazuje, że ma przydatność medyczną, ale także wysoki potencjał uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz nadużyć.