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Levorphanol (lee vor’ fa nol) é um opiáceo sintético que possui plena atividade agonista para a µ tipo de receptores opióides que são encontradas no sistema nervoso central, mas também no coração, pulmões, intestino e pele. O levorfanol também tem actividade contra os receptores opióides κ e δ. O engajamento dos receptores opiáceos resulta na inibição do adenilato intracelular ciclase, diminuição no influxo de cálcio e hiperpolarização dos neurônios com supressão dos potenciais de ação. Estas acções conduzem a efeitos analgésicos típicos dos opióides. Levorfanol é semelhante à morfina em efeito, mas é 4 a 8 vezes mais potente e um pouco mais longo de ação. O levorfanol é a versão levor rotatória do morfinano, o fármaco original e protótipo de muitos opióides e inibidores do receptor NMDA (morfinanos). Levorphanol foi aprovado pela primeira vez para uso nos Estados Unidos em 1953. As indicações são para a dor moderada a grave que não responde à analgesia não-narcótica e para a sedação perioperatória e analgesia. Está disponível em comprimidos de 2 mg e como solução para injecção intravenosa ou intramuscular em concentrações de 2 mg/mL genericamente e sob a marca Levo-dromoran. As doses típicas são de 2 mg por via oral a cada 6 a 8 horas e de 1 a 2 mg por via parentérica a cada 3 a 6 horas, conforme necessário. Os efeitos secundários incluem sedação, depressão respiratória, confusão, euforia, agitação, comichão, sudação, inchaço abdominal, náuseas, vómitos e obstipação, efeitos adversos típicos dos opióides. O levorfanol é uma substância controlada e é classificado como um medicamento de Nível II, indicando que tem utilidade médica, mas também um elevado potencial para dependência física e psicológica e abuso.