Periostato

farmacologia clínica

após administração oral, o doxiciclina hyclate é rápida e quase completamente absorvido do tracto gastrointestinal. A doxiciclina é eliminada com uma semi-vida de aproximadamente 18 horas por excreção renal e fecal do fármaco inalterado.Mecanismo de acção: a doxiciclina demonstrou inibir a actividade da colagenase in vitro.Estudos adicionais demonstraram que a doxiciclina reduz a actividade colagenase elevada no fluido gengival de doentes com periodontite adulta.23 desconhece-se o significado clínico destes resultados.

Microbiologia: a doxiciclina é um membro da classe de antibióticos da tetraciclina. A dose de doxiciclina obtida com este medicamento durante a administração é muito inferior à concentração necessária para inibir os microrganismos habitualmente associados à periodontite adulta. Os estudos clínicos com este medicamento não demonstraram qualquer efeito nas bactérias anaeróbias totais e facultativas em amostras de placas de doentes aos quais foi administrado este regime posológico durante 9 a 18 meses. Este medicamento não deve ser utilizado para reduzir o número ou eliminar os microrganismos associados à periodontite.A farmacocinética da Doxiciclina após administração oral de Periostat® (doxiciclina hiclato) foi investigada em 4 estudos voluntários envolvendo 107 adultos. Além disso, a farmacocinética da Doxiciclina tem sido caracterizada em numerosas publicações científicas.4 parâmetros Farmacocinéticos para Periostat® (doxycycline hyclate) seguinte única oral de doses e no estado de repouso em indivíduos saudáveis são apresentados como segue:

Parâmetros Farmacocinéticos para Periostat® (doxycycline hyclate)

Absorção: Doxiciclina é bem absorvido após a administração oral. Num estudo de dose única, a administração concomitante de Periostat® (doxiciclina hyclate) com uma refeição de 1000 calorias, gorduras elevadas e proteínas, que incluiu produtos lácteos, em voluntários saudáveis, resultou numa diminuição da taxa e extensão da absorção e num atraso no tempo até às concentrações máximas.Distribuição :a doxiciclina liga-se em mais de 90% às proteínas plasmáticas. O seu volume de distribuição aparente é relatado de forma variada entre 52,6 e 134 L. 4, 6

metabolismo: os principais metabolitos da Doxiciclina não foram identificados. No entanto, indutores enzimáticos como barbitúricos, carbamazepina e fenitoína diminuem a semi-vida da Doxiciclina.Excreção: a doxiciclina é excretada na urina e nas fezes como fármaco inalterado. É relatado de forma variada que entre 29% e 55, 4% de uma dose administrada pode ser encontrada na urina em 72 horas.A semi-vida média de 5, 6 foi de 18 horas em indivíduos a receber uma dose única de 20 mg de doxiciclina.Populações Especiais

geriátricos: a farmacocinética da Doxiciclina não foi avaliada em doentes geriátricos.

Pediátrico: A farmacocinética da Doxiciclina não foi avaliada em doentes pediátricos (ver secção advertências).Sexo :a farmacocinética da Doxiciclina foi comparada em 9 homens e 11 mulheres em condições de alimentação e jejum. Embora os indivíduos do sexo feminino tenham uma taxa mais elevada (Cmax) e extensão da absorção (AUC), pensa-se que estas diferenças se devem a diferenças no peso corporal/massa corporal magra. As diferenças noutros parâmetros farmacocinéticos não foram significativas.Raça: não foram avaliadas diferenças na farmacocinética da Doxiciclina entre os grupos raciais.

Insuficiência Renal: Os estudos não demonstraram uma diferença significativa na semi-vida sérica da Doxiciclina em doentes com função renal normal e gravemente comprometida. A hemodiálise não altera a semi-vida da Doxiciclina.Insuficiência hepática :a farmacocinética da Doxiciclina não foi avaliada em doentes com insuficiência hepática.

Interacções Medicamentosas: (Consulte a seção cuidados)

Estudo Clínico

Em um estudo randomizado, multi-centrado, duplo-cego, de 9 meses da Fase 3 do estudo, envolvendo 190 pacientes adultos com doença periodontal , os efeitos da administração oral de 20 mg duas vezes ao dia, de doxycycline hyclate (usando um bioequivalente cápsula formulação), mais o dimensionamento e a raiz de aplainamento (SRP) foram comparados ao placebo controle, além de SRP. A ambos os grupos de tratamento foi administrado um curso de escala e planagem da raiz em 2 quadrantes no início. Foram obtidas medições do Vla, da PD e da pressão arterial sistólica (BOP) no início do estudo, a 3, 6 e 9 meses de cada local, acerca de cada dente nos dois quadrantes que receberam SRP utilizando a sonda manual UNC-15. Cada local dentário foi categorizado em um dos três estratos baseados na PD inicial: 0-3 mm (sem doença), 4-6 mm (doença ligeira/moderada), ≥ 7 mm (doença grave). Para cada estrato e grupo de tratamento, os seguintes foram calculados no mês 3, 6 e 9: alteração média em ALv de linha de base, a mudança do meio em PD a partir de linha de base, a média percentual de dente sites por paciente apresentando anexo perda de ≥ 2 mm da linha de base, e a porcentagem de dente de sítios com sangramento na sondagem. Os resultados estão resumidos na tabela seguinte.

resultados clínicos aos nove meses de cápsulas de doxiciclina Hyclate, 20 mg, como adjuvante ao SRP (bioequivalente ao comprimido de doxiciclina Hyclate, 20 mg)

4. Saivain S., Houin G.: farmacocinética Clínica da doxiciclina e da minociclina. Clin. Farmacocinética em 1988; 15; 355-366.

5. Schach von Wittenau M., Twomey T.: the Disposition of Doxicicline by Man and Dog. Quimioterapia 1971; 16: 217-228.