physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; isso antagoniza os efeitos muscarínicos da sobredosagem com antidepressivos e anticolinérgicos. Com o uso oftálmico, a miose e a contração do músculo ciliar aumentam o fluxo de humor aquoso e diminuem a pressão intra-ocular.
farmacocinética
absorção: bem absorvido do tracto gastrointestinal, das membranas mucosas e dos tecidos do CC quando administrado I. M. ou I. V. Após o uso oftálmico, pode ser absorvido por via oral após passagem pelo ducto nasolacrimal. Distribuição: distribui-se amplamente; atravessa a barreira hemato-encefálica. Metabolismo: a colinesterase hidrolisa o fármaco relativamente rapidamente.
excreção: Apenas uma pequena quantidade excretada na urina. Modo exacto de excreção desconhecido.
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Contra-indicações e precauções
Injetado de forma contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga ou de seus componentes, e em pacientes alérgicos a sulfitos (um produto comercial contém bissulfito de sódio). Também contra-indicado em doentes com obstrução mecânica do intestino ou do tracto urogenital, asma, gangrena, diabetes, doença CV, ou vagotonia e em doentes a receber ésteres de colina ou bloqueadores neuromusculares despolarizantes. A forma oftálmica está contra-indicada em doentes com intolerância à fisostigmina e em doentes com uveíte activa ou lesão da córnea. Utilize a forma injectável com precaução durante a gravidez.
interacções
fármaco-fármaco. Succinilcolina: prolonga a depressão respiratória. Vigie o paciente de perto.
medicamentos colinérgicos sistémicos: causa toxicidade aditiva. Monitorizar a toxicidade do doente.
erva-droga. Jaborandi tree, esporão de comprimidos: causa efeitos aditivos. Desencorajar o uso em conjunto.
efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
nenhuma notificada.
Overdose e tratamento
Toxicidade pode causar dor de cabeça, náuseas, vômitos, diarréia, visão turva, miose, miopia, rasgar excessivo, broncoespasmo, aumento de secreções brônquicas, hipotensão, incoordenação, sudorese excessiva, fraqueza muscular, bradicardia, salivação excessiva, nervosismo ou agitação e confusão.
sustém a respiração; pode ser realizada sucção brônquica. Descontinuar o medicamento imediatamente. A atropina pode ser administrada para bloquear os efeitos muscarínicos. Evite uma sobredosagem com atropina porque pode causar formação bronquial de plug.
considerações especiais
alerta para reacções adversas, particularmente perturbações do SNC. Raise side rails if patient becomes restless or halucinates. As reacções adversas podem indicar toxicidade do fármaco.
forma injectável
a eficácia é tipicamente imediata e dramática, mas pode ser transitória.
Observe solução para descoloração. Não use se escurecido, o que pode indicar perda de potência. Administrar via intravenosa a uma velocidade controlada; administrar injecção directa a uma velocidade não superior a 1 mg/minuto em adultos ou a 0, 5 mg/minuto em crianças. A injecção de sulfato de atropina deve estar sempre disponível como antagonista e antídoto para a maioria dos efeitos da fisostigmina. doentes idosos
educação dos doentes
ensinar os doentes a administrar pomada oftálmica.
Instruct Instrua o doente para que não feche os olhos com força ou pestaneje desnecessariamente após instilar a pomada.
avisar o doente que pode ter visão turva e dificuldade em ver após a instilação inicial.
Instrua o doente a comunicar cãibras abdominais, diarreia ou salivação excessiva.
lembre-se o doente de esperar 10 minutos após a instilação antes de utilizar outra preparação ocular.
as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, com risco de vida ou frequentes e com risco de vida.
◆ Canadá apenas
◇ uso clínico não marcado