Veraflox (pradofloxacin) Suspensão Oral de Gatos

Cerca de 30% do total da droga, as concentrações às proteínas plasmáticas da droga concentrações variando de 150 a 1500 ng/mL. Observam-se aumentos proporcionais à Dose nas concentrações do fármaco quando a suspensão oral é administrada a gatos em jejum em doses que variam entre 2, 5 mg/kg e 10 mg/kg. Devido à sua curta semi-vida de eliminação, existe uma acumulação mínima de pradofloxacina após várias administrações diárias.

Farmacodinâmica:

Farmacodinâmica foi determinada utilizando-se da sensibilidade in vitro mostrou que os agentes patogénicos Pasteurella multocida, Staphylococcus pseudintermedius, e Streptococcus spp. tinha uma MIC90 de pradofloxacina ≤0, 015 a 0, 12 ug/mL. As métricas farmacodinâmicas (Cmax/ MIC90 e AUC/MIC90) foram estimadas utilizando uma análise de regressão linear dos parâmetros de farmacocinética da pradofloxacina em estado estacionário em gatos em jejum e um valor de MIC90 de pradofloxacina de 0, 12 ug/mL. Os intervalos de confiança de 95% sobre os valores médios previstos de Cmax/MIC90 e AUC/MIC90 foram de 15 a 17 e 70 a 81, respectivamente. Concluiu-se que a magnitude dos valores de Cmax/MIC90 e AUC/MIC90 é preditiva da eficácia do medicamento quando uma dose oral de 7, 5 mg/kg de peso corporal da formulação líquida de pradofloxacina é administrada a gatos em jejum. Além disso, num estudo de campo, demonstrou-se a eficácia em Gatos tratados com 7, 5 mg/kg de peso corporal e alimentados de livre escolha, ou duas horas após a administração.

Microbiologia:

VERAFLOX é bactericida, com actividade contra bactérias Gram-negativas, Gram-positivas e anaeróbias. O mecanismo de ação é a dupla de segmentação através da inibição da DNA gyrase e topoisomerase IV.

As concentrações inibitórias mínimas (cim) para pradofloxacin contra Pasteurella multocida, Streptococcus canis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus felis, e Staphylococcus pseudintermedius isoladas de infecções de pele (feridas e abscessos) em gatos nos EUA um estudo de campo, de 2008 para 2009 estão listados na Tabela 3. Apenas dois isolados de dois casos de insucesso do tratamento com pradofloxacina apresentavam níveis elevados de Macs de pradofloxacina (estafilococos não hemolíticos). aureus-MIC = 2 µg / mL; E. coli-MIC = 4 µg / mL).

Quadro 3. Actividade do VERAFLOX contra agentes patogénicos isolados de Gatos tratados com VERAFLOX num ensaio clínico nos EUA em 2008.

Eficácia

A eficácia clínica da VERAFLOX foi demonstrado em um multi-site (16 sites) estudo de campo. Neste estudo mascarado e aleatorizado, a eficácia do VERAFLOX foi comparada a um controlo placebo (veículo sem substância activa). Dos 282 gatos incluídos neste estudo, 190 foram tratados com VERAFLOX uma vez por dia com 7, 5 mg/kg (3.4 mg/lb) o peso corporal durante 7 dias consecutivos e 92 foram tratados com placebo uma vez por dia com 0, 3 mL/kg de peso corporal durante 7 dias consecutivos. A base de dados de eficácia incluiu 182 gatos: 66 gatos tratados com placebo (veículo) e 116 gatos tratados com VERAFLOX. A análise desta base de dados de eficácia mostrou que a taxa de cura foi maior no grupo VERAFLOX no dia 15, como resumido na Tabela 4. As taxas de cura do estudo foram determinadas aproximadamente 15 dias após o início da terapêutica. A avaliação estatística do parâmetro de eficácia primária (curas do estudo) mostrou que o VERAFLOX era diferente do placebo com curas do estudo VERAFLOX de 73, 4% versus curas do estudo placebo de 38, 9%.

Tabela 4: Dia 15 de Classificação

Animais de Segurança

Destino Animal Estudo de Segurança: a Segurança foi avaliada em 32 saudável, 12 semanas de idade, os filhotes administrado VERAFLOX uma vez ao dia, em doses de 0, 7.9, de 23,7, ou de 39,5 mg/kg (0, 1, 3, e 5 vezes a dose recomendada) para 21 dias consecutivos. Os animais de controlo adicional (0X) e de dose elevada (5X) mantiveram-se durante 45 dias após a interrupção do tratamento.Em comparação com os controlos, verificou-se uma diminuição estatisticamente significativa nos neutrófilos, linfócitos e monócitos nos grupos 3X e 5X. Durante o período de tratamento, um gato 3X e três gatos 5X tinham contagens absolutas de neutrófilos abaixo do intervalo de referência. Foram observados resultados de citologia da medula óssea consistentes com supressão da medula óssea (hipoplasia mielóide) no gato 3x neutropénico e em dois dos três gatos 5x neutropénicos. O gato 3X foi neutropénico no último dia do estudo antes da eutanásia programada, enquanto os valores absolutos de neutrófilos para os três gatos 5X voltaram ao normal quer durante o tratamento quer após a interrupção do tratamento.

o resultado clínico anormal mais frequente foi fezes moles. Embora tal tenha sido observado tanto nos grupos tratados como nos grupos de controlo, foi observado com maior frequência nos gatinhos 3X e 5X.Estudo De Segurança Ocular: A segurança Ocular foi avaliada em 20 gatos adultos saudáveis que usavam pradofloxacina em cápsulas administradas por via oral, uma vez por dia, em doses de 30 mg/kg e 50 mg / kg durante 23 dias. Não foram observados efeitos nos seguintes parâmetros oculares investigados: exames oftálmicos, ERGs e tomografia de coerência óptica. Os gatos que receberam 50 mg/kg / dia de pradofloxacina apresentaram uma ligeira perda de peso. Os gatos que receberam 30 e 50 mg / kg / dia de pradofloxacina exibiram hipersalivação e vómitos durante todo o estudo. Nos gatos tratados com pradofloxacina foram observadas reduções dependentes da Dose na contagem de glóbulos brancos. Um gato que recebeu 30 mg/kg/dia de pradofloxacina exibiu degeneração mínima do fotoceptor ao microscópio leve e electrónico de um tipo diferente dos gatos tratados com enrofloxacina (comparador utilizado neste estudo); desconhece-se os efeitos da pradofloxacina nestas alterações da retina.Estudo de toxicidade-piloto :num estudo de toxicidade oral, 4 gatos receberam pradofloxacina a 50 mg/kg / dia durante 25 dias. Todos os gatos exibiram vómitos e hipersalivação. Um gato exibiu sinais neurológicos induzidos pelas fluoroquinolonas (diminuição da mobilidade, escalonamento e vocalização) no dia 5 do estudo.

condições de conservação

conservar abaixo de 30°C (86°F).Após a abertura inicial, o VERAFLOX demonstrou uma estabilidade de 60 dias durante a utilização.

COMO FORNECIDO

NADA 141-344, Aprovados pela FDA

84364593 / 84364607, R.0

Made in Germany

© 2012 Bayer HealthCare LLC

Bayer, The Bayer Cross and VERAFLOX são marcas registadas da Bayer.

VERAFLOX é protegido pela seguinte patente dos EUA 6323.213.Bayer HealthCare LLC, Animal Health Division, Shawnee Mission, Kansas 66201, U. S. A.