Bookshelf

Background

Levorphanolul (lee vor’ fa Nol) este un opioid complet sintetic, care are activitate agonistă completă la receptorii de opiacee de tip VIII, care se găsesc în sistemul nervos central, dar și în inimă, plămâni, intestin și piele. Levorfanolul are, de asemenea, activitate împotriva receptorilor de opioide de la VIII și VIII. Implicarea receptorilor de opiacee are ca rezultat inhibarea adenilat ciclazei intracelulare, scăderea influxului de calciu și hiperpolarizarea neuronilor cu suprimarea potențialelor de acțiune. Aceste acțiuni conduc la efecte analgezice tipice ale opioidelor. Levorfanolul este similar cu morfina în vigoare, dar este de 4 până la 8 ori mai puternic și acționează oarecum mai mult. Levorfanolul este versiunea levo-rotatorie a morfinanului, medicamentul părinte și prototipul multor opioide și inhibitori ai receptorului NMDA (morfinani). Levorfanolul a fost aprobat pentru prima dată în Statele Unite în 1953. Indicațiile sunt pentru durerea moderată până la severă, care nu răspunde la analgezia nonnarcotică și pentru sedarea și analgezia perioperatorie. Este disponibil în tablete de 2 mg și ca soluție pentru injecție intravenoasă sau intramusculară în concentrații de 2 mg/mL generic și sub denumirea de Levo-dromoran. Dozele tipice sunt 2 mg oral la fiecare 6 până la 8 ore și 1 până la 2 mg parenteral la fiecare 3 până la 6 ore, după cum este necesar. Efectele secundare includ sedare, depresie respiratorie, confuzie, euforie, agitație, mâncărime, transpirație, balonare abdominală, greață, vărsături și constipație, efecte adverse tipice opioidelor. Levorfanolul este o substanță controlată și este clasificat ca medicament din Schema II, indicând faptul că are utilitate medicală, dar și un potențial ridicat de dependență și abuz fizic și psihologic.