Periostat

farmacologie clinică

după administrarea orală, doxiciclina hyclate este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Doxiciclina este eliminată cu un timp de înjumătățire de aproximativ 18 ore prin excreția renală și fecală a medicamentului nemodificat.

mecanism de acțiune: s-a demonstrat că doxiciclina inhibă activitatea colagenazei in vitro.1 studii suplimentare au arătat că doxiciclina reduce activitatea crescută a colagenazei în lichidul crevicular gingival al pacienților cu parodontită adultă.2,3 semnificația clinică a acestor constatări nu este cunoscută.

Microbiologie: doxiciclina face parte din clasa tetraciclinelor de antibiotice. Doza de doxiciclină obținută cu acest produs în timpul administrării este cu mult sub concentrația necesară pentru a inhiba microorganismele asociate frecvent cu parodontita adultă. Studiile clinice cu acest produs nu au demonstrat niciun efect asupra bacteriilor anaerobe și facultative totale în probele de plăci de la pacienții cărora li s-a administrat acest regim de dozare timp de 9 până la 18 luni. Acest produs nu trebuie utilizat pentru reducerea sau eliminarea microorganismelor asociate cu parodontita.

farmacocinetica

farmacocinetica doxiciclinei după administrarea orală de Periostat (doxiciclină hyclate) a fost investigată în 4 studii voluntare la care au participat 107 adulți. În plus, farmacocinetica doxiciclinei a fost caracterizată în numeroase publicații științifice.4 parametrii farmacocinetici pentru Periostatul (doxiciclina hyclate) după doze orale unice și la starea de echilibru la subiecți sănătoși sunt prezentați după cum urmează:

parametrii farmacocinetici pentru Periostatul (doxiciclina hyclate))

absorbție: doxiciclina este bine absorbită după administrarea orală. Într-un studiu cu doză unică, administrarea concomitentă a Periostatului (doxiciclină hyclate) cu o masă de 1000 calorii, bogată în grăsimi și bogată în proteine, care a inclus produse lactate, la voluntari sănătoși, a dus la scăderea ratei și gradului de absorbție și la întârzierea timpului până la concentrațiile maxime.

distribuție: doxiciclina se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 90%. Volumul său aparent de distribuție este raportat diferit între 52,6 și 134 L. 4, 6

metabolizare: metaboliții majori ai doxiciclinei nu au fost identificați. Cu toate acestea, inductorii enzimatici, cum ar fi barbituricele, carbamazepina și fenitoina, scad Timpul de înjumătățire al doxiciclinei.

excreție: doxiciclina este excretată în urină și fecale ca medicament nemodificat. Se raportează diferit că între 29% și 55,4% dintr-o doză administrată poate fi contabilizată în urină cu 72 de ore.5,6 timpul de înjumătățire plasmatică a fost în medie de 18 ore la subiecții cărora li s-a administrat o doză unică de doxiciclină de 20 mg.

populații speciale

Geriatrie: farmacocinetica doxiciclinei nu a fost evaluată la pacienții geriatrici.

Pediatrie: Farmacocinetica doxiciclinei nu a fost evaluată la copii și adolescenți (vezi secțiunea avertismente).

sex: farmacocinetica doxiciclinei a fost comparată la 9 bărbați și 11 femei în condiții de hrană și de repaus alimentar. În timp ce subiecții de sex feminin au avut o rată mai mare (Cmax) și gradul de absorbție (ASC), se consideră că aceste diferențe se datorează diferențelor de greutate corporală/masă corporală slabă. Diferențele în alți parametri farmacocinetici nu au fost semnificative.

rasă: diferențele în farmacocinetica doxiciclinei între grupurile rasiale nu au fost evaluate.

Insuficiență Renală: Studiile nu au arătat nicio diferență semnificativă în timpul de înjumătățire plasmatică al doxiciclinei la pacienții cu funcție renală normală și cu insuficiență severă. Hemodializa nu modifică Timpul de înjumătățire al doxiciclinei.

insuficiență hepatică: farmacocinetica doxiciclinei nu a fost evaluată la pacienții cu insuficiență hepatică.

Interacțiuni Medicamentoase: (Vezi secțiunea precauții)

studiu clinic

într-un studiu randomizat, multicentric, dublu-orb, cu durata de 9 luni , de fază 3, care a implicat 190 de pacienți adulți cu boală parodontală, efectele administrării orale a 20 mg de doxiciclină hyclate de două ori pe zi (utilizând o formulare de capsulă bioechivalentă) plus scalarea și rindeluirea rădăcinilor (SRP) au fost comparate cu placebo control plus SRP. Ambelor grupuri de tratament li s-a administrat un curs de scalare și rindeluire a rădăcinilor în 2 cadrane la momentul inițial. Măsurătorile ALv, PD și bleeding-on-sonding (Bop) au fost obținute la momentul inițial, 3, 6 și 9 luni de la fiecare loc despre fiecare dinte în cele două cadrane care au primit SRP folosind sonda manuală UNC-15. Fiecare situs dentar a fost clasificat într-unul din cele trei straturi pe baza PD de bază: 0-3 mm (fără boală), 4-6 mm (boală ușoară/moderată), 7 mm (boală severă). Pentru fiecare strat și grup de tratament, următoarele au fost calculate în lunile 3, 6 și 9: modificarea medie a ALv față de valoarea inițială, modificarea medie a PD față de valoarea inițială, procentul mediu al locurilor dintelui per pacient care prezintă o pierdere de atașament de 2 mm față de valoarea inițială și procentul locurilor dintelui cu sângerare la sondare. Rezultatele sunt rezumate în tabelul următor.

rezultate clinice la nouă luni de capsule de doxiciclină Hyclate, 20 mg, ca adjuvant la SRP (bioechivalent cu comprimatele de doxiciclină Hyclate, 20 mg)

4. Saivain S., Houin G.: farmacocinetica clinică a doxiciclinei și minociclinei. Clin. Farmacocinetica 1988; 15; 355-366.

5. Schach von Wittenau M., Twomey T.: dispoziția doxiciclinei de către om și câine. Chimioterapia 1971; 16: 217-228.