sulfanilamid

sulfanilamid kemiske egenskaber,anvendelser,produktion

produktegenskaber

sulfanilamid er en organisk svovlforbindelse strukturelt svarende til p-aminobenssyre (PABA) med antibakteriel egenskab. Sulfanilamid konkurrerer med PABA om bakteriens dihydropteroatsyntase og forhindrer derved inkorporering af PABA i dihydrofolinsyre, den umiddelbare forløber for folsyre. Dette fører til en hæmning af bakteriel folinsyresyntese og de novo-syntese af puriner og pyrimidiner, hvilket i sidste ende resulterer i cellevækststop og celledød.Uden det kan bakterier ikke replikere.

1. virkningsmekanisme: virkningsmekanisme er at interferere med syntesen af nukleinsyrer,der kræves til patogene mikroorganismer, hvilket gør bakterier mangel på ernæring og stoppe vækst, udvikling og reproduktion, der har undertrykkelse dræbende virkning på hæmolytisk streptococcus, staphylococcus og meningokok.
2. farmakodynamik: Oral absorberes let fra mave-tarmkanalen, bredt fordelt i kroppen, kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren i hjernevævet og kan trænge ind i placentabarrieren i fosteret. Hurtig udskillelse, hovedsageligt udskilt i metabolitter fra nyre.
3. klinisk anvendelse: bruges hovedsageligt til traumeinfektion forårsaget af infektion hæmolytisk streptococcus, stafylokokker og lokale sårinfektioner.
4. anvendelser: sulfanilamid er lavere toksicitet i sulfa-lægemidler, kan anvendes til spædbørn, gravide kvinder, gravide kvinder og under menstruation, men ikke i store doser. Hvis det er nødvendigt, er det nødvendigt at foretage en undersøgelse for at sikre, at der ikke er nogen risiko for, at en person bliver smittet, og at der ikke er nogen risiko for, at han eller hun bliver smittet med en eller anden form for hæmolytisk streptokokinfektion (erysipelas, puerperal feber, betændelse i mandlen), urinvejsinfektion (gonorrhea) og så; også mellemproduktet til syntese af andet sulfa-lægemiddel (såsom sulfa amidin, pyrimidin og sulfametoksol sulfamidin osv. ).

kemiske egenskaber

hvidt granulært eller krystallinsk pulver, lugtfri. Lidt bitter smag. Let opløseligt i vand, ethanol, methanol, ether og acetone, opløseligt i kogende vand, glycerol, saltsyre, natriumhydroksid og kaliumhydroksidopløsning, uopløseligt i chloroform, ether, petroleumsether.

bruger

1. sulfanilamid er det vigtigste råmateriale til syntese af sulfa-lægemidler.
2. anvendes som reagens til bestemmelse af nitrit, også anvendt i medicinalindustrien.
3. anvendes som mellemprodukter til syntese af andre sulfa-lægemidler, selv til sårdesinfektion.
4. amino sulfonamid er mellemprodukt af herbicid asulam, såvel som mellemprodukt af sulfa medicin.
5. veterinærmedicin, topiske antiinflammatoriske lægemidler, til analyse og påvisning.
6. bredspektret antibakterielt, der har antibakterielle virkninger på hæmolytiske streptokokker, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus og andre Gram-positive og negative bakterier. Dette produkt er topisk applikation, det kan delvist absorberes fra såret. Til traumeinfektioner af hæmolytiske streptokokker og stafylokokker. Det kan også bruges til hurtigt at stoppe det blødende sår.

produktionsmetoder

der er flere metoder til deres forberedelse.
1. Acetylanilin anvendt som råmateriale
acetanilidet reagerer med chlorosulfonsyre ved 40~50 liter og afkøles derefter langsomt, tilsættes til vand til syredekomponering, mens udfældning, tørret og filtreret for at give acetaminophenchlorid og ammonieret, ammonieret temperatur styres ved 40~45 liter, hydrolyse, forsuring.
2. Metode til blandet diphenylurinstof
kondensering af anilin og urinstof er enkeltphenylurinstof og diphenylurinstof (kaldet blandet urinstof) og derefter opnået fra chlorosulfoneret, aminering, hydrolyse, syreudfældning. Reaktionsproceduren er som følger.
(1)Kondensationskondensation af anilinhydrochlorid og urinstof ved en temperatur på 101~110 liter reaktion i 3~4 timer, opnåelse af blandet diphenylurinstof.
(2)Chlorsulfoneret Chlorsyre presses ind i den sulfonerede gryde, omrøres afkøling, når temperaturen falder til under 10 liter, ensartet tilsat blandet phenylurinstof under omrøring, reaktionstemperaturen øges gradvist, tilsætningen er afsluttet ved 46~50 liter isolering og blanding i 2 timer, afkølet til under 10 liter, tilsat vand til syredekomponering. Kontrol af, at nedbrydningstemperaturen ikke overstiger 15 liter, efter tilsætning af vand fortsat omrøring i 20 minutter, derefter ved udfældning, vasket med vand, opnåelse af blandet phenylureachlorid.
(3)Ammonieret 2% vandig ammoniak sættes i ammonieret pande, afkøles til 25 liter, omrøres og tilsættes til en blanding af phenylureachlorid, styrer temperaturen ved 40 liter, isolering og reaktion i 3 timer, opnåelse af ammonieret væske.
(4) hydrolyse og neutralisering amidet opvarmes op til 90 liter, tilsættes 3% lud, fortsætter med at opvarme 108~112 liter, hydrolyse i 5 timer og bevæges i krystalliseringskrukken, tilsættes saltsyre for at neutralisere krystaller, og krystallerne afkøles til 20 liter, krystallisation, filtrering, vaskes med vand, tør, produkter opnås.

beskrivelse

sulfanilamid, hvis struktur ligner strukturen af p-aminobenssyre, konkurrerer med p-aminobenssyre til inklusion i folinsyremolekylet. Kort sagt, ved at tage plads til p-aminobenssyre, “interfererer” det med biosyntesen af folsyre. Som følge heraf konstruerer de” vildledte “molekyler et” falsk ” folinsyremolekyle, som ikke er i stand tilat udføre den vitale funktion af ægte folsyre.

anvendelser

sulfanilamid er et antibakterielt middel og antimikrobielt middel af sulfonamidtype (topisk og vaginal).

bruger

den aktive metabolit af det antibakterielle farvestof, Sulfamidochrysoidin. Hæmmer folinsyresyntese i prokaryoter. Antibakteriel.

Definition

en type organisk forbindelse med den generelle formel R. SO2.NH2. sulfonamider, som eramider af sulfonsyrer, er aktive modbakterier, og nogle anvendes i lægemidler (‘sulfa drugs’).

mærke

Acetonal vaginal; Amidrin; AVC creme suppositoty;AVC/dienestrol;Avril;Acol polvo;Acol pomada;Buco pental;Buco regis;Chemiovis;Daromid;Defonamid;Dorsec;Diceptopliks;Faderma;Fricton;Gagaril sulfamida; Gynaedron;Instilin; Jacosulfon; Medeyol; Mentolsedaner sulfamidad;Nasopomada;Odamida;Oestro-gyneadron;Otocaina;Otonasal;Otorrilan;Ovuthricinol;Oxidermiol;Paraseptol;Pental Forte;Pentalmicina;Støvsulfonamid leti;Støvsulfonamid orrvan;pulver vilfe;salve til sår;salve Vilfe;Prontablin; Pulvi bacteramid; Pyodental; Pyodron;Kvimpeamida;Rhinamid;Rino glucol sulf;Sulfacromo;Sulfonamid spuman;sulfonamid-spuman-stil;Sulfonanilamid; Sulfosellan-salbe; Ung. vemleigh.

Verdenssundhedsorganisationen (hvem)

sulfanilamid, et sulfonamidantiinfektionsmiddel, blev introducereti 1936 til behandling af bakterielle infektioner. Betydningen af sulfonamiderer efterfølgende faldet som følge af stigende resistens og deresudskiftning med antibiotika, som generelt er mere aktive og mindre toksiske. Det er kendt,at sulfonamider forårsager alvorlige bivirkninger såsom nyretoksicitet, undertiden dødelig eksfoliativ dermatitis og erythema multiforma og farligebivirkninger, der påvirker bloddannelsen, såsom agranulocytose og hæmolytisk eller aplastisk anæmi. Sulfanilamid bruges stadig i nogle lande som apessarer eller som vaginal creme.

Syntesereference

kemisk og farmaceutisk Bulletin, 9, s. 71, 1961 DOI: 10.1248/cpb.9, 71

generel beskrivelse

hvidt pulver. pH på 0,5% vandig opløsning: 5,8-6,1.

luft & Vandreaktioner

kan være ustabile, hvis de udsættes for luft og lys i lange perioder . Lidt vandopløseligt.

Reaktivitetsprofil

sulfanilamid er en aminosyre. Det kan være uforeneligt med isocyanater, halogenerede organiske stoffer, peroksider, phenoler (sure), epoksider, anhydrider og syrehalogenider. Kan reagere med forbindelser til dannelse af giftige gasser.

brandfare

Flammepunktsdata for sulfanilamid er ikke tilgængelige, men sulfanilamid er sandsynligvis brændbart.

sikkerhedsprofil

gift ved intraperitoneal vej. Moderat toksisk ved indtagelse, subkutan og intravenøs administration. Humane teratogene virkninger ad uspecificeret vej: udviklingsmæssige abnormiteter i blodet og lymfesystemerne (herunder milten og knoglemarven). Eksperimentelle reproduktive effekter. Tvivlsomt kræftfremkaldende med eksperimentelle kræftfremkaldende data. Mutationsdata rapporteret. Impliceret i aplastisk anæmi. Når det opvarmes til nedbrydning, udsender det meget giftige dampe.