bokhylla

Bakgrund

Levorphanol (lee vor’ fa nol) är en helt syntetisk opioid som har full agonistaktivitet mot opiatreceptorerna av typen opiat som finns i centrala nervsystemet, men också i hjärtat, lungorna, tarmen och huden. Levorphanol har också aktivitet mot opioidreceptorerna för opioider i branschen. Engagemang av opiatreceptorerna resulterar i inhibering av intracellulärt adenylatcyklas, minskning av kalciuminflöde och hyperpolarisering av neuroner med undertryckande av åtgärdspotentialer. Dessa åtgärder leder till typiska analgetiska effekter av opioiderna. Levorfanol liknar morfin i effekt, men är 4 till 8 gånger så potent och något längre verkande. Levorfanol är den Levo-rotatoriska versionen av morfinan, moderläkemedlet och prototypen för många opioider och hämmare av NMDA-receptorn (morfinaner). Levorfanol godkändes först för användning i USA 1953. Indikationer är för måttlig till svår smärta som inte svarar på nonnarkotisk analgesi och för perioperativ sedering och analgesi. Det finns i tabletter om 2 mg och som en lösning för intravenös eller intramuskulär injektion i koncentrationer av 2 mg/mL generiskt och under varumärket Levo-dromoran. Typiska doser är 2 mg oralt var 6 till 8 timmar och 1 till 2 mg parenteralt var 3 till 6 timmar, efter behov. Biverkningar inkluderar sedering, andningsdepression, förvirring, eufori, agitation, klåda, svettning, bukuppblåsthet, illamående, kräkningar och förstoppning, biverkningar som är typiska för opioiderna. Levorfanol är ett kontrollerat ämne och klassificeras som ett Schedule II-läkemedel, vilket indikerar att det har medicinsk användbarhet, men också en hög potential för fysiskt och psykiskt beroende och missbruk.