physostigmine salicylate
physostigmine salicylate
Antilirium
physostigmine sulfate
Pharmacologic classification: cholinesterase inhibitor
Therapeutic classification: antimuscarinic antidote, antiglaucoma
Pregnancy risk category C
Available forms
Available by prescription only
Injection: 1 mg/ml
Ophthalmic ointment: 0.25%
Pharmacodynamics
Antimuscarinic action: Competitively blocks acetylcholine hydrolysis by cholinesterase, resulting in acetylcholine accumulation at cholinergic synapses; det motverkar de muskariniska effekterna av överdosering med antidepressiva medel och antikolinergika. Vid oftalmisk användning ökar Mios och ciliär muskelkontraktion vattenutflöde och minskar intraokulärt tryck.
farmakokinetik
Absorption: absorberas väl från mag-tarmkanalen, slemhinnor och SC-vävnader när de ges Im eller IV Efter oftalmisk användning, kan absorberas oralt efter passage genom nasolakrimal kanal.
Distribution: distribueras i stor utsträckning; korsar blod-hjärnbarriären.
Metabolism: kolinesteras hydrolyserar läkemedlet relativt snabbt.
utsöndring: Endast liten mängd utsöndras i urinen. Exakt utsöndringsläge okänt.
|
kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
injicerad form kontraindicerad hos patienter överkänsliga mot läkemedel eller dess komponenter och hos patienter som är allergiska mot sulfiter (en kommersiell produkt innehåller natriumbisulfit). Också kontraindicerat hos patienter med mekanisk obstruktion av tarmen eller urogenitala tarmkanalen, astma, kallbrand, diabetes, CV-sjukdom, eller vagotoni och hos dem som får kolinestrar eller depolariserande neuromuskulära blockerare.
oftalmisk form är kontraindicerad hos patienter med intolerans mot fysostigmin och hos dem med aktiv uveit eller hornhinneskada. Använd injicerbar form försiktigt under graviditeten.
interaktioner
läkemedel-läkemedel. Succinylkolin: förlänger andningsdepression. Övervaka patienten noggrant.
systemiska kolinerga läkemedel: orsakar additiv toxicitet. Övervaka patienten för toxicitet.
drog-ört. Jaborandi träd, pillerbärande spurge: orsakar additiva effekter. Avskräcka användning tillsammans.
effekter på laboratorietestresultat
inga rapporterade.
överdosering och behandling
toxicitet kan orsaka huvudvärk, illamående, kräkningar, diarre, suddig syn, Mios, myopi, överdriven rivning, bronkospasm, ökad bronkial sekretion, hypotoni, inkoordination, överdriven svettning, muskelsvaghet, bradykardi, överdriven salivation, rastlöshet eller agitation och förvirring.
stöd andning; bronkial sugning kan utföras. Avbryt läkemedlet omedelbart. Atropin kan ges för att blockera muskariniska effekter. Undvik överdosering av atropin eftersom det kan orsaka bronkial pluggbildning.
särskilda överväganden 
Varning Se noga efter biverkningar, särskilt CNS-störningar. Höj sidoskenor om patienten blir rastlös eller hallucinerar. Biverkningar kan indikera läkemedelstoxicitet.
injicerbar form
effektiviteten i bukspottkörteln är vanligtvis omedelbar och dramatisk men den kan vara övergående.
iaktta lösning för missfärgning. Använd inte om det är mörkt, vilket kan indikera förlust av styrka.
0,5 mg/minut för vuxna eller 0,5 mg/minut för barn.
atropinsulfatinjektion ska alltid finnas tillgänglig som antagonist och motgift för de flesta av fysostigmins effekter.
sek den kommersiellt tillgängliga formuleringen av fysostigminsalicylatinjektion innehåller natriumbisulfit, en sulfit som kan orsaka allergiska reaktioner, inklusive anafylaxi och livshotande eller mindre allvarliga astmatiska episoder hos mottagliga individer.
Ophthalmic form
ol efter applicering av salva, ha patienten nära ögonlocken och rulla ögonen.
Amningspatienter
sackaros det är inte känt om läkemedlet förekommer i bröstmjölk. Säkerhet och effekt hos ammande kvinnor har inte fastställts.
geriatriska patienter
används med försiktighet vid administrering till äldre patienter eftersom de kan vara känsligare för läkemedlets effekter.
patientutbildning
pau lär patienten hur man administrerar oftalmisk salva.
occupy instruera patienten att inte stänga ögonen tätt eller blinka i onödan efter instillation salva.
ozi varnar patienten för att han kan uppleva suddig syn och svårigheter att se efter initial instillation.
Instruera patienten att rapportera magkramper, diarré, eller överdriven salivavsöndring.
för att påminna patienten att vänta 10 minuter efter instillation innan du använder en annan ögonberedning.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
endast i Kanada
endast i Kanada