sulfanilamid
sulfanilamid kemiska egenskaper,användningsområden,produktion
produktegenskaper
sulfanilamid är en organisk svavelförening som strukturellt liknar p-aminobensoesyra (PABA) med antibakteriell egenskap. Sulfanilamid konkurrerar med PABA för det bakteriella enzymet dihydropteroatsyntas och förhindrar därmed införlivandet av PABA i dihydrofolsyra, den omedelbara föregångaren till folsyra. Detta leder till en hämning av bakteriell folsyrasyntes och de novo-syntes av puriner och pyrimidiner, vilket i slutändan resulterar i celltillväxtstopp och celldöd.Utan det kan bakterier inte replikera.
- verkningsmekanism: verkningsmekanism är att störa syntesen av nukleinsyror som krävs för patogena mikroorganismer,vilket gör bakterier brist på näring och stoppa tillväxt, utveckling och reproduktion, med undertryckande dödande effekt på hemolytisk streptokocker, stafylokocker och meningokock.
- farmakodynamik: Oral absorberas lätt från mag-tarmkanalen, allmänt fördelad i kroppen, kan tränga in i blod-hjärnbarriären i hjärnvävnaden och kan tränga in i placentabarriären i fostret. Snabb utsöndring, huvudsakligen utsöndrad i metaboliter från njurarna.
- klinisk tillämpning: används huvudsakligen för traumainfektion orsakad av infektion hemolytisk streptokocker, stafylokocker och lokala sårinfektioner.
- användning: sulfanilamid är lägre toxicitet i sulfa-läkemedel, kan appliceras för spädbarn, gravida kvinnor, gravida kvinnor och under menstruation, men inte i stora doser. Har effekter på hemolytisk streptokockinfektion (erysipelas, puerperal feber, tonsillit), urinvägsinfektion (gonorrhea) och så; också mellanprodukten för syntes av andra sulfa läkemedel (såsom sulfa amidin, pyrimidin och sulfametoxazol sulfa metoxi-triazin, etc. ).
kemiska egenskaper
vitt granulärt eller kristallint pulver, luktfritt. Lite bitter smak. Något löslig i vatten, etanol, metanol, eter och aceton, löslig i kokande vatten, glycerol, saltsyra, natriumhydroxid och kaliumhydroxidlösning, olöslig i kloroform, eter, bensen, petroleumeter.
använder
- sulfanilamid är det huvudsakliga råmaterialet för syntes av sulfa-läkemedel.
- används som reagens för att bestämma nitrit, som också används i läkemedelsindustrin.
- används som mellanprodukter för syntes av andra sulfa-läkemedel, även för sårdesinfektion.
- Amino bensen sulfonamid är intermediär av herbicid asulam, såväl som intermediär av sulfa medicin.
- veterinärmedicin, aktuella antiinflammatoriska läkemedel, för analys och detektion.
- bredspektrum antibakteriell, med antibakteriella effekter på hemolytisk streptokocker, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus och andra Gram-positiva och negativa bakterier. Denna produkt är topisk applicering, den kan delvis absorberas från såret. För traumainfektioner av hemolytisk streptokocker och stafylokocker. Det kan också användas för att snabbt stoppa det blödande såret.
produktionsmetoder
det finns flera metoder för deras beredning.
1. Acetyl anilin används som råvara
den acetanilid reagerar med klorosulfonsyra vid 40~50 kg, och kyldes sedan långsamt, sattes till vatten för syra sönderdelning, medan utfällning, torkas och filtreras för att ge acetaminofenklorid och ammoniated, ammoniated temperaturen kontrolleras vid 40~45 kg, hydrolys, försurning.
2. Metod för blandad difenylkarbamid
kondensation av anilin och urea är enkelfenylurea och difenylkarbamid (kallad blandad urea) och erhålls sedan från klorosulfonerad, aminering, hydrolys, syrautfällning. Reaktionsförfarandet är som följer.
(1)Kondensationskondensation av anilinhydroklorid och urea, vid en temperatur av 101~110 kg reaktion i 3~4 timmar, erhållande av blandad difenylkarbamid.
(2) Klorosulfonerad klorsyra pressas in i den sulfonerade potten, omrörande kylning, när temperaturen sjunker under 10 kg, jämnt tillsatt blandad fenylkarbamid under omrörning, reaktionstemperaturen ökas gradvis, tillsatsen är avslutad, vid 46~50 kg isolering och blandning i 2 timmar, kyld till under 10 kg, tillsatt vatten för syra sönderdelning. Kontroll av att sönderdelningstemperaturen inte överstiger 15 kg, efter tillsats av vatten fortsatte omrörningen i 20 minuter, därefter genom utfällning, tvättades med vatten, erhållande av blandad fenylureaklorid.
(3) ammoniak 2% vattenhaltig ammoniak sätts i ammoniakpanna, kyls till 25 kg, omrörs och tillsätts till en blandning av fenylkarbamidklorid, kontrollerar temperaturen vid 40 kg, isolering och reaktion i 3 timmar, erhållande av ammonierad vätska.
(4)hydrolys och neutralisering amiden upphettas upp till 90 kg, tillsätts 3% lut, fortsätter att värma 108~112 kg, hydrolys för 5 timmar, och förflyttas i kristallisering potten, tillsatt saltsyra för att neutralisera kristaller och kristallerna kyls till 20 kg, kristallisation, filtrering, tvättas med vatten, torr, produkter erhålles.
beskrivning
sulfanilamid, vars struktur liknar strukturen av p-aminobensoesyra, konkurrerar med p-aminobensoesyra för inkludering i folsyramolekylen. Kort sagt, genom att ta platsen för p-aminobensoesyra, ”stör” den biosyntesen av folsyra. Som resultat konstruerar de” vilseledda ”enzymerna en” falsk ” molekyl av folsyra, som inte kanatt utföra den vitala funktionen av sann folsyra.
använder
sulfanilamid är ett antibakteriellt medel och antimikrobiellt medel av sulfonamidtyp (topisk och vaginal).
använder
den aktiva metaboliten av det antibakteriella färgämnet, Sulfamidochrysoidin. Hämmar folsyrasyntes i prokaryoter. Antibakteriell.
Definition
en typ avorganisk förening med den allmänna formeln R. SO2.NH2. sulfonamider, vilka äramider av sulfonsyror, är aktiva motbakterier, och vissa används i läkemedel (’sulfa-läkemedel’).
varumärke
Acetonal vaginal; Amidrin;AVC cream suppositoty;AVC / dienestrol; Avril; Azol polvo; Azol pomada; Buco pental; Buco regis; Chemiovis; Daromid; Defonamid; Dorsec; Expseptoplix; Faderma; Fricton; Gagaril sulfamida; Gynaedron;Instilin; Jakosulfon; Medeyol; Mentolseder sulfamidad;Nasopomada;Odamida;Oestro-gyneadron;Otocaina;Otonasal;Otorrilan;Ovuthricinol;Oxidermiol;Paraseptol;Pental forte; Pentalmicina; damm sulfonamid leti; damm sulfonamid orrvan; pulver wilfe; salva för sår;salva wilfe; Prontablin; Pulvi bakteriamid; Pyodental; Pyodron; Quimpeamida; Rhinamid; Rino glucol sulf; Sulfacromo; Sulfonamid spuman; sulfonamid-spuman-stil; Sulfonanilamid; Sulfosellan-salbe; Ung. vemleigh.
Världshälsoorganisationen (WHO)
sulfanilamid, ett sulfonamidantiinfektionsmedel, infördes 1936 för behandling av bakterieinfektioner. Betydelsen av sulfonamiderhar därefter minskat som ett resultat av ökad resistens och derasersättning av antibiotika som i allmänhet är mer aktiva och mindre giftiga. Det är känt att sulfonamider orsakar allvarliga biverkningar såsom njurtoxicitet,ibland fatal exfoliativ dermatit och erythema multiforma och farliga biverkningar som påverkar blodbildningen, såsom agranulocytos och hemolytisk eller aplastisk anemi. Sulfanilamid används fortfarande i vissa länder som apessaries eller som vaginal grädde.
Syntesreferens (er)
kemisk och farmaceutisk Bulletin, 9, s. 71, 1961 DOI: 10.1248/cpb.9.71
allmän beskrivning
vitt pulver. pH av 0,5% vattenlösning: 5,8-6,1.
luft & Vattenreaktioner
kan vara instabila om de exponeras under långa perioder luft och ljus . Något vattenlösligt.
Reaktivitetsprofil
sulfanilamid är en aminosyra. Kan vara oförenligt med isocyanater, Halogenerade organiska ämnen, peroxider, fenoler (sura), epoxider, anhydrider och syrahalogenider. Kan reagera med azo-och diazoföreningar för att generera giftiga gaser.
brandrisk
Flampunktdata för sulfanilamid är inte tillgängliga men sulfanilamid är troligen brännbar.
säkerhetsprofil
Gift genom intraperitoneal väg. Måttligt giftigt vid förtäring, subkutan och intravenös administrering. Mänskliga teratogena effekter på ospecificerad väg: utvecklingsavvikelser i blodet och lymfsystemet (inklusive mjälten och benmärgen). Experimentella reproduktiva effekter. Tvivelaktigt cancerframkallande med experimentella cancerframkallande data. Mutationsdata rapporterade. Inblandad i aplastisk anemi. När den upphettas till sönderdelning avger den mycket giftiga rök av NOx och SOx.