Gestagene 101

Hormone sind so viel interessanter als das, was wir im Gesundheitsunterricht lernen. Also haben wir einen Leitfaden für aaaall der Hormone erstellt. Hier finden Sie alles, was Sie über Östrogen, Progesteron, Androgene, Gestagene, synthetisches Östrogen und Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) wissen müssen.

Top Dinge zu wissen

• Gestagene in der hormonellen Empfängnisverhütung hemmen den Eisprung und / oder verringern die Menge und Dehnbarkeit des Zervixschleims, wodurch er für Spermien unfreundlich wird

• Die chemische Struktur von Gestagenen unterscheidet sich von natürlichem Progesteron, was bedeutet, dass die Art und Weise, wie sie mit den Hormonrezeptoren in Ihrem Körper interagieren, ebenfalls unterschiedlich ist

• Nebenwirkungen von Gestagenen können mit der Dosis oder Stärke, den spezifischen Hormonrezeptoren, mit denen sie interagieren, oder der individuellen Reaktion einer Person zusammenhängen

• Wenn Gestagene mit Östrogenen kombiniert werden, sind Nebenwirkungen möglicherweise nicht immer einfach oder leicht vorherzusagen, da die beiden Komponenten interagieren und sich manchmal gegenseitig entgegenwirken können

Was sind Gestagene?

Gestagene sind synthetische Formen des natürlich vorkommenden Hormons Progesteron im Körper.

Progestine wurden entwickelt, um mit Progesteronrezeptoren im Körper zu interagieren, um progesteronähnliche Wirkungen zu verursachen (1,2). Dies bedeutet, dass sie etwas von dem tun, was das natürliche Progesteron des Körpers tut. Zum Beispiel können Gestagene Veränderungen am Endometrium (der Gebärmutterschleimhaut) verursachen, die verhindern, dass es sich zu stark vermehrt (aufbaut), und das kann helfen, die Implantation und die Fortsetzung einer frühen Schwangerschaft zu unterstützen (1,2,3).

Gestagene wurden ursprünglich entwickelt, weil natürliches Progesteron nicht gut absorbiert wird, wenn es als Pille oral eingenommen wird, und vom Körper zu schnell metabolisiert (verarbeitet) wird, um viel Wirkung zu erzielen (2,4). Jetzt ist Progesteron in einer mikronisierten (kleineren Partikel—) Form erhältlich, die leichter absorbiert wird und länger im Körper anhält (4), aber nur Gestagene — nicht mikronisiertes Progesteron – werden bei der Empfängnisverhütung verwendet.

Wofür werden Gestagene verwendet?

Gestagene in der hormonellen Geburtenkontrolle

Gestagene sind in allen Formen der hormonellen Geburtenkontrolle vorhanden, entweder allein in Gestagen-only-Methoden (wie das Implantat, hormonelle IUPs, Injektion oder Mini-Pille) oder mit einem Östrogen in kombinierter hormoneller Geburtenkontrolle (wie die meisten Pillen, Pflaster, Vaginalring und einige Injektionen) (4).

Gestagene verhindern eine Schwangerschaft, indem sie den Eisprung hemmen und die Menge und Dehnbarkeit des Zervixschleims verringern, wodurch er für Spermien, die versuchen, in die Gebärmutter einzudringen, unfreundlich wird (2,4).

Einige häufige Gestagene und die Art der Geburtenkontrolle, in der sie gefunden werden:

Progestin-only Geburtenkontrolle und unregelmäßige Blutungen und Schmierblutungen

Bei der kombinierten hormonellen Geburtenkontrolle ist es hauptsächlich das Gestagen, das eine Schwangerschaft verhindert, indem es den Eisprung unterdrückt und die Sekretion von dehnbarem, fruchtbarem Schleim hemmt (2,4).

Der Zweck von Östrogen bei der kombinierten hormonellen Empfängnisverhütung besteht darin, Blutungen vorhersehbar zu machen (4). Ohne das Östrogen verursachen Gestagen-only-Methoden häufig Veränderungen der Menstruationsblutung (5,6)

Nicht-zyklische (oder unvorhersehbare) Blutungen oder Flecken sind häufig mit dem hormonellen IUP, Etonogestrel Implantat, Injektion oder Mini-Pille (7,8). Diese Art der Blutung nimmt typischerweise im Laufe der Zeit für Menschen ab, die das hormonelle IUP und die Injektion verwenden (7). Amenorrhoe (das Fehlen von Menstruationsblutungen) ist mit allen Nur-Gestagen-Methoden möglich (7,8). Starke Blutungen sind bei der hormonellen Spirale und dem Implantat ungewöhnlich, können jedoch eine Nebenwirkung für Personen sein, die die Injektion verwenden (7).

Gestagene in der menopausalen Hormontherapie

Östrogen wird manchmal für Menschen verschrieben, die Symptome im Zusammenhang mit den Wechseljahren haben, wie Hitzewallungen oder vaginale Trockenheit (9). Östrogen (ob natürlich im Körper vorkommend oder als Medikament eingenommen) bewirkt, dass das Endometrium wächst, so dass es eine dicke Schicht bildet (10). Zu viel Östrogen kann ein Überwachsen des Endometriums verursachen, das ein Risikofaktor für Endometriumkarzinom ist (9,10).

Gestagene werden manchmal als Teil der menopausalen Hormontherapie verwendet, weil sie verhindern, dass sich das Endometrium zu stark aufbaut und krebsartig wird (2,4,9).

Andere Verwendungen von Gestagenen

Gestagene werden bei Amenorrhoe (Fehlen von Perioden) und unregelmäßigen Menstruationsblutungen verschrieben (4). Sie werden auch verwendet, um die chronischen Beckenschmerzen und Periodenkrämpfe von Menschen mit Endometriose zu behandeln (11).

Wie unterscheiden sich Gestagene von natürlichem Progesteron?

Bevor wir auf mögliche Nebenwirkungen von Gestagenen eingehen, einige wichtige Hintergrundinformationen.

Wenn Sie sich fragen, ob Sie eine gestagenhaltige Empfängnisverhütung oder ein Medikament einnehmen sollen, ist es wichtig, über die verschiedenen Arten von Gestagen Bescheid zu wissen und wie sie Ihren Körper beeinflussen können.

Gestagene werden in einem Labor hergestellt, normalerweise beginnend mit einem Hormon als Baustein. Die meisten Gestagene werden aus Testosteron hergestellt, einige aus Progesteron, und eines ist eine Art Spirolacton (Klasse synthetischer Hormone, die den Salz- und Wasserhaushalt des Körpers beeinflussen können) (1,2,4).

Gestagene werden manchmal in „Generationen“ eingeteilt, die sich darauf beziehen, wie lange sie auf dem Markt sind. Ein nützlicheres Klassifizierungssystem, um ihre Auswirkungen zu verstehen, besteht darin, sie nach Struktur zu gruppieren, basierend auf dem Hormon, aus dem sie hergestellt wurden (4).

Die chemische Struktur von Gestagenen unterscheidet sich von natürlichem Progesteron. Diese kleinen Formveränderungen wirken sich auf die Art und Weise aus, wie sie mit Hormonrezeptoren in Ihrem Körper interagieren.

Gestagene können an mehr als nur Progesteronrezeptoren im Körper binden.

Gestagene können auch an Rezeptoren für:

• androgene

• östrogene

• andere Hormone wie Mineralocorticoide oder Glukokortikoide (Hormone, die von den Nebennieren produziert werden)

Binden Gestagene an diese Rezeptoren, können sie unterschiedliche Nebenwirkungen hervorrufen – je nachdem, ob das Gestagen den Rezeptor aktiviert oder blockiert (2).

Das bedeutet nicht unbedingt, dass es für jemanden spürbare Veränderungen geben wird (2). Zum Beispiel, nur weil ein Gestagen androgen ist (bindet an Androgenrezeptoren), bedeutet nicht unbedingt, dass jemand, der dieses Gestagen einnimmt, androgenähnliche Effekte wie erhöhte Akne oder übermäßiges Haarwachstum bemerkt.

Nebenwirkungen von Gestagen

Wenn Ihre Geburtenkontrolle, Hormontherapie oder Ihr Umgang mit Erkrankungen Gestagene enthält, können Nebenwirkungen auftreten.

Nebenwirkungen von Gestagen können zusammenhängen mit:

• die Dosis oder Stärke eines bestimmten Gestagens (5)

• die spezifischen Hormonrezeptoren, mit denen das Gestagen interagiert (5)

• oder die individuelle Reaktion einer Person auf ein Gestagen

Das Verständnis, was Nebenwirkungen verursacht, kann durch die Tatsache weiter erschwert werden, dass unterschiedliche Wirkungen hervorgerufen werden können, wenn ein Gestagen mit unterschiedlichen Östrogendosen kombiniert wird.

Wenn Gestagene mit Östrogenen kombiniert werden (wie bei der kombinierten hormonellen Empfängnisverhütung), sind die Nebenwirkungen möglicherweise nicht immer einfach oder leicht vorherzusagen, da die beiden Komponenten interagieren und sich manchmal gegenseitig entgegenwirken können (5).

Nicht jeder reagiert auf Geburtenkontrolle gleich, aber für manche Menschen ist die spezifische Formulierung und Art des Gestagens von Bedeutung. Manchmal kann eine einfache Änderung der Dosis oder der Art der Empfängnisverhütung die Nebenwirkungen verbessern.

Nebenwirkungen der Empfängnisverhütung im Zusammenhang mit der Dosis oder Wirksamkeit von Gestagen

Nebenwirkungen der Empfängnisverhütung können auftreten, wenn die Gestagendosis nicht hoch genug ist (Gestagenmangel) oder wenn die Bindung zwischen dem Gestagen und den Progesteronrezeptoren aufgrund der leicht unterschiedlichen Formen der verschiedenen Gestagene nicht stark genug ist (5).

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Gestagenmangel

• blutungen oder Schmierblutungen während der Einnahme von aktiven (hormonhaltigen) Antibabypillen an den Tagen 10-21 der Pillenpackung

• starke Entzugsblutung

• erhöhte Krämpfe (5)

Jemand könnte auch Nebenwirkungen erfahren, wenn die Gestagen-Dosis höher ist als die Progesteronspiegel, an die sein Körper von Natur aus gewöhnt ist.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Gestagenüberschuss

• erhöhter Blutdruck

• sich müde oder schläfrig fühlen

• hypoglykämie (niedriger Blutzucker)

• abnahme der Periodenlänge (5)

Androgenbedingte Nebenwirkungen von Gestagenen bei der Empfängnisverhütung

Gestagene, die an Androgenrezeptoren binden, können bei manchen Menschen androgenähnliche Nebenwirkungen wie Akne, Hirsutismus oder Veränderungen des Cholesterins verursachen (2,4,12).

Androgen-ähnliche Nebenwirkungen sind besonders für Menschen mit Gestagen-nur Geburtenkontrolle Methoden—wie die hormonelle IUP, Minipill, Implantat oder Injektion—die kein Östrogen enthalten (12).

Wenn Sie vermuten, dass Ihre Geburtenkontrolle Akne, Hirsutismus oder andere androgene Veränderungen verursacht, hilft es herauszufinden, welches Gestagen in Ihrer speziellen Methode ist und ob es sich um ein androgenes Gestagen handelt.

Androgene Gestagene

• levonorgestrel (Implantat, hormonelle IUPs, Pille, Notfallverhütung)

• norethindron (Mini-Pille)

• norethindronacetat (Pille)

• norgestimate (Pille)

• desogestrel (Pille, Mini-Pille)

• etonogestrel (Implantat, Vaginalring)

• norelgestromin (Pflaster)

• gestodene (Pille)

• medroxyprogesteronacetat (schwach) (Injektion / Schuss) (1,2,5,13)

Antiandrogen nebenwirkungen von Gestagenen bei der Empfängnisverhütung

Im Allgemeinen verbessern kombinierte hormonelle Verhütungsmethoden – solche mit Gestagen und Östrogen — androgenbedingte Wirkungen wie Akne und Hirsutismus (14,15).

Dies liegt daran, dass die Östrogenkomponente die Produktion von Androgenen in den Eierstöcken unterdrückt und die Menge eines Proteins namens Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) erhöht. SHBG bindet Androgene im Blut und verhindert, dass sie in die Zellen der Haut und der Haarfollikel gelangen (5,6).

Einige Gestagene sind selbst antiandrogen, was bedeutet, dass sie an den Androgenrezeptor binden und Androgene daran hindern, sich daran zu binden, aber sie können nicht aktiviert werden. Diese antiandrogenen Progestine können in Kombination mit Östrogen noch vorteilhafter für die Behandlung von Akne und Hirsutismus sein, da sie die im Blut verfügbare Androgenmenge senken und auch Androgene blockieren (1,16).

Antiandrogene Gestagene

• chlormadinonacetat (Pille)

• cyproteronacetat (Pille)

• drospirenon (Pille)

• dienogest (Pille) (1,2,5,13)

Blähungen und andere Nebenwirkungen von Gestagen

Gestagene, die an Mineralocorticoid- oder Glucocorticoidrezeptoren binden, können Nebenwirkungen im Zusammenhang mit dem Salz- und Wasserhaushalt im Körper verursachen (1). Mineralocorticoide und Glukokortikoide sind Hormone, die von den Nebennieren produziert werden, die auf den Nieren sitzen.

Progestins that bind to glucocorticoid receptors and increase glucocorticoid activity, can cause bloating (1).

Gestagene mit Glucocorticoidaktivität

• chlormadinonacetat (Pille)

• cyproteronacetat (Pille)

• medroxyprogesteronacetat (Injektion / Schuss)

• gestodene (schwach) (Pille)

• etonogestrel (schwach) (Implantat, Vaginalring) (2)

Auf der anderen Seite können Gestagene, die an Mineralocorticoidrezeptoren binden und eine Anti-Mineralocorticoid-Aktivität aufweisen, die Wasserretention und Blähungen verringern (1).

Gestagene mit Anti-Mineralocorticoid-Aktivität

• gestodene (Pille)

• drospirenon (Pille) (1,2)

Gestagene und das Risiko für Blutgerinnsel

Tiefe Venenthrombose (DVT) ist eine Erkrankung, bei der sich Blutgerinnsel in den Venen (häufig in den Beinen) entwickeln und lebensbedrohlich sein können, wenn sie in die Lunge, das Herz oder das Gehirn gelangen.

Es wird allgemein nicht angenommen, dass Gestagen-only-Methoden das Risiko für Blutgerinnsel erhöhen (17,18). In Kombination mit Östrogen bei der kombinierten hormonellen Empfängnisverhütung kann die Art des Gestagens jedoch das Risiko für Blutgerinnsel erhöhen (1,18).

Eine große Studie in Dänemark zeigte, dass Personen, die eine Empfängnisverhütung mit den Gestagenen Desogestrel, Gestoden und Drospirenon einnahmen, doppelt so häufig ein Blutgerinnsel in einer Vene entwickelten wie Personen, die eine Empfängnisverhütung mit Levonorgestrel einnahmen (18). Eine andere Studie, die Daten aus sechs Studien kombinierte, fand keinen Zusammenhang zwischen dem Gestagen-Typ und dem Risiko für Blutgerinnsel (19).