progestinen 101

hormonen zijn zo veel interessanter dan wat we in de gezondheidsklas geleerd hebben. We hebben een gids gemaakt voor alle hormonen. Hier is alles wat u moet weten over oestrogeen, progesteron, androgenen, progestines, synthetisch oestrogeen en geslachtshormoon bindende globuline (SHBG).

de belangrijkste dingen om te weten

• Progestagenen in de hormonale anticonceptie ovulatie verhinderen en/of beperken van de hoeveelheid en stretchiness van cervicale slijm, waardoor het onvriendelijke aan sperma

• De chemische structuur van progestagenen is verschillend van natuurlijke progesteron, wat betekent dat de manier van communiceren met de hormoon-receptoren in uw lichaam is ook anders

• Bijwerkingen van progestagenen kan worden gerelateerd aan de dosis of de sterkte van het specifieke hormoon-receptoren dat het samenwerkt met, of een persoon van de individuele respons

• wanneer progestinen worden gecombineerd met oestrogenen, kunnen bijwerkingen niet altijd eenvoudig of gemakkelijk te voorspellen zijn, omdat de twee componenten kunnen interageren en elkaar soms kunnen neutraliseren.

wat zijn progestines?

progestinen zijn synthetische vormen van het natuurlijk voorkomende hormoon progesteron van het lichaam.

progestinen werden ontworpen voor interactie met progesteronreceptoren in het lichaam om progesteronachtige effecten te veroorzaken (1,2). Dit betekent dat ze een deel van wat het natuurlijke progesteron van het lichaam doet. Progestinen kunnen bijvoorbeeld veranderingen in het endometrium (het slijmvlies van de baarmoeder) veroorzaken die voorkomen dat het te veel woekert (opbouwt), en die kunnen helpen bij het ondersteunen van implantatie en de voortzetting van een vroege zwangerschap (1,2,3).

progestinen werden oorspronkelijk ontwikkeld omdat natuurlijk progesteron niet goed wordt opgenomen wanneer het via de mond als pil wordt ingenomen en door het lichaam te snel wordt gemetaboliseerd (verwerkt) om veel effect te hebben (2,4). Nu is progesteron beschikbaar in een gemicroniseerde (kleinere deeltje) vorm die gemakkelijker wordt geabsorbeerd en langer duurt in het lichaam (4), maar alleen progestinen—niet gemicroniseerd progesteron—worden gebruikt in anticonceptie.

wanneer worden progestinen voorgeschreven?

progestinen in hormonale anticonceptie

progestinen zijn aanwezig in alle vormen van hormonale anticonceptie, hetzij alleen in progestin-alleen-methoden (zoals het implantaat, hormonale spiraaltjes, injectie of minipil) of met een oestrogeen in gecombineerde hormonale anticonceptie (zoals de meeste pillen, pleisters, vaginale ring en sommige injecties) (4).

progestinen voorkomen zwangerschap door ovulatie te remmen en de hoeveelheid en rekbaarheid van baarmoederhalsslijm te verminderen, waardoor het onvriendelijk wordt voor sperma dat in de baarmoeder probeert te komen (2,4).

Sommige gemeenschappelijke progestagenen en het type van anticonceptie ze zijn te vinden in:

progestin-only geboortebeperking en onregelmatige bloedingen en spotting

bij gecombineerde hormonale geboortebeperking is het voornamelijk de progestine die zwangerschap voorkomt door ovulatie te onderdrukken en de secretie van stretchy, vruchtbaar slijm te remmen (2,4).

het doel van oestrogeen in gecombineerde hormonale geboortebeperking is het voorspellen van bloedingen (4). Zonder het oestrogeen veroorzaken progestin-alleen-methoden vaak veranderingen in menstruele bloedingen (5,6)

niet-cyclische (of onvoorspelbare) bloedingen of spotting komen vaak voor bij het hormonale spiraaltje, Het etonogestrel-implantaat, de injectie of de minipil (7,8). Dit type bloeding neemt meestal na verloop van tijd af voor mensen die het hormonale spiraaltje en de injectie gebruiken (7). Amenorroe (de afwezigheid van menstruele bloedingen), is mogelijk met alle progestin-alleen methoden (7,8). Zware bloedingen komen soms voor bij het hormonale spiraaltje en het implantaat, maar kunnen een bijwerking zijn voor mensen die de injectie gebruiken (7).

progestinen bij menopauzale hormoontherapie

oestrogeen wordt soms voorgeschreven bij mensen die symptomen ervaren die verband houden met de menopauze, zoals opvliegers of vaginale droogheid (9). Oestrogeen (of het nu van nature voorkomt in het lichaam of als medicijn) zorgt ervoor dat het endometrium groeit zodat het een dikke laag opbouwt (10). Te veel oestrogeen kan een overgroei van het endometrium veroorzaken, wat een risicofactor is voor endometriumkanker (9,10).

progestinen worden soms gebruikt als onderdeel van de menopauzale hormoontherapie omdat ze voorkomen dat het endometrium te veel opbouwt en kanker wordt (2,4,9).

andere toepassingen van progestinen

progestinen worden voorgeschreven voor amenorroe (afwezigheid van menstruatie) en onregelmatige menstruatiebloedingen (4). Ze worden ook gebruikt voor de behandeling van chronische bekkenpijn en menstruatiekrampen bij mensen met endometriose (11).

hoe verschillen progestinen van natuurlijk progesteron?

voordat we ingaan op mogelijke bijwerkingen van progestinen, enkele belangrijke achtergrondinformatie.

als u zich afvraagt of u een anticonceptiemiddel met progestaïne of medicatie moet nemen, is het belangrijk om te weten welke soorten progestageen u kunt gebruiken en hoe deze uw lichaam kunnen beïnvloeden.

progestinen worden aangemaakt in een laboratorium, meestal beginnend met een hormoon als bouwsteen. De meeste progestins worden gemaakt van testosteron, wat van progesteron, en één is een type van spirolactone (klasse van synthetische hormonen die zout en waterbalans van het lichaam kunnen beïnvloeden) (1,2,4).

progestinen worden soms gegroepeerd in “generaties”, die aangeven hoe lang ze al op de markt zijn. Een nuttiger classificatiesysteem om hun effecten te begrijpen is om ze te groeperen op structuur gebaseerd op het hormoon waaruit ze zijn gemaakt (4).

de chemische structuur van progestinen verschilt van die van natuurlijk progesteron. Deze kleine veranderingen in vorm zullen invloed hebben op de manier waarop ze communiceren met hormoonreceptoren in je lichaam.

progestinen kunnen zich hechten aan meer dan alleen progesteronreceptoren in het lichaam.

Progestagenen kan ook binden aan receptoren voor:

• androgenen

• estrogens

• andere hormonen, zoals mineralocorticoids, of glucocorticoïden (hormonen geproduceerd door de bijnieren)

Als progestagenen te binden aan deze receptoren, ze kan leiden tot verschillende bijwerkingen—afhankelijk van de vraag of het progestageen activeert of blokkeert de receptor (2).

dat betekent niet noodzakelijk dat er merkbare veranderingen zullen zijn voor iemand (2). Bijvoorbeeld, enkel omdat een progestin androgeen is (bindt aan androgen receptoren), betekent niet noodzakelijk iemand die dat progestin androgen-als gevolgen zoals verhoogde acne of bovenmatige haargroei zal opmerken.

Progestin bijwerkingen

als er progestinen in uw anticonceptiemethode, hormoontherapie of hoe u met medische aandoeningen omgaat, kunt u bijwerkingen ervaren.

bijwerkingen van progestine kunnen gerelateerd zijn aan:

• de dosis of de sterkte van een bepaalde progestageen (5)

• het specifieke hormoon receptoren die het progestageen is de interactie (5)

• of een persoon de individuele reactie op een progestageen

Begrijpen wat de oorzaken van bijwerkingen kan worden verder gecompliceerd door het feit dat verschillende effecten kunnen worden geproduceerd wanneer een progestageen wordt gecombineerd met verschillende doses oestrogeen.

wanneer progestinen worden gecombineerd met oestrogenen (zoals bij gecombineerde hormonale anticonceptie), kunnen de bijwerkingen niet altijd eenvoudig of gemakkelijk te voorspellen zijn, aangezien de twee componenten op elkaar kunnen reageren en elkaar soms kunnen neutraliseren (5).

niet ieders reactie op anticonceptie zal hetzelfde zijn, maar voor sommige mensen zal de specifieke formulering en het type progestine van belang zijn. Soms kan een eenvoudige verandering in DOSIS of type anticonceptie bijwerkingen verbeteren.

Anticonceptiebijwerkingen die verband houden met de dosis of de sterkte van progestine

Anticonceptiebijwerkingen kunnen optreden als de dosis progestine niet hoog genoeg is (progestinedeficiëntie) of als de hechting tussen de progestine en de progesteronreceptoren niet sterk genoeg is, vanwege de enigszins verschillende vormen van verschillende progestines (5).

bijwerkingen gerelateerd aan progestindeficiëntie

• bloeding of spotting tijdens het gebruik van actieve (hormoonbevattende) anticonceptiepillen tijdens dag 10-21 van de pilverpakking

• zware onttrekkingsbloeding

• verhoogde krampen (5)

iemand kon ook bijwerkingen ervaren als de progestindosis hoger is dan de progesteronniveaus waaraan hun lichaam natuurlijk gewend is.

bijwerkingen met betrekking tot progestageen overtollige

• verhoogde bloeddruk

• moe of slaperig

• hypoglykemie (te lage bloedsuikerspiegel)

• daling in de periode lengte (5)

Androgeen-gerelateerde bijwerkingen van progestagenen in anticonceptie

Progestagenen die zich binden aan de androgene receptoren kan leiden tot androgeen-achtige bijwerkingen bij sommige mensen, zoals acne, hirsutisme, of veranderingen in het cholesterol (2,4,12).

Androgeenachtige bijwerkingen komen vooral voor bij mensen die gebruik maken van anticonceptiemethoden alleen voor progestine-zoals het hormonale spiraaltje, de minipil, het implantaat of de injectie—die geen oestrogeen bevatten (12).

als u vermoedt dat uw geboortebeperking acne, hirsutisme of andere androgene veranderingen veroorzaakt, helpt het om erachter te komen welke progestine in uw specifieke methode zit en te zien of het een androgene progestine is.

Androgene progestagenen

• levonorgestrel (implantaat, hormonale Spiraaltjes, pil, nood-anticonceptie)

• norethindrone (mini-pil)

• norethindrone acetate (pil)

• norgestimate (pil)

• desogestrel (pil, mini-pil)

• etonogestrel (implantaat, vaginale ring)

• norelgestromin (patch)

• gestodeen (pil)

• medroxyprogesterone acetate (zwak) (injectie/schot) (1,2,5,13)

Anti-androgene bijwerkingen van progestinen bij geboortebeperking

in het algemeen verbeteren gecombineerde hormonale anticonceptiemethoden—die met zowel progestine als oestrogeen— androgeengerelateerde effecten zoals acne en hirsutisme (14,15).

dit komt omdat de oestrogeencomponent de productie van androgenen door de eierstokken onderdrukt en de hoeveelheid van een eiwit dat geslachtshormoonbindend globuline (SHBG) wordt genoemd, verhoogt. SHBG bindt androgenen die in het bloed worden gevonden en houdt ze tegen om de cellen in de huid en haarfollikels in te gaan (5,6).

sommige progestinen zijn zelf anti-androgeen, wat betekent dat ze aan de androgeenreceptor binden en androgenen ervan blokkeren, maar ze kunnen niet worden geactiveerd. Deze anti-androgene progestins kunnen nog voordeliger zijn voor het behandelen van acne en hirsutisme wanneer gecombineerd met oestrogeen, omdat zij de hoeveelheid androgen beschikbaar in het bloed verlagen en ook androgenen blokkeren (1,16).

Anti-androgene progestagenen

• chloormadinon acetaat (pil)

• cyproterone acetaat (pil)

• drospirenone (pil)

• hormonen bevat (pil) (1,2,5,13)

Een opgeblazen gevoel en andere progestageen bijwerkingen

Progestagenen die zich binden aan mineralocorticoïde of glucocorticoïd-receptoren kan leiden tot bijwerkingen in verband met het zout-en waterbalans in het lichaam (1). Mineralocorticoïden en glucocorticoïden zijn hormonen die door de bijnieren worden geproduceerd, die bovenop de nieren zitten.

Progestins that bind to glucocorticoid receptors and increase glucocorticoid activity, can cause bloating (1).

Progestagenen met glucocorticoide activiteit

• chloormadinon acetaat (pil)

• cyproterone acetaat (pil)

• medroxyprogesterone acetate (injectie/schot)

• gestodeen (zwak) (pil)

• etonogestrel (zwak) (implantaat, vaginale ring) (2)

Aan de andere kant, progestagenen die zich binden aan mineralocorticoïde receptoren en anti-mineralocorticoïde activiteit kan verminderen het vasthouden van water en een opgeblazen gevoel (1).

Progestagenen met anti-mineralocorticoïde activiteit

• gestodeen (pil)

• drospirenone (pil) (1,2)

Progestagenen het risico op bloedstolsels

Diepe veneuze trombose (DVT) is een aandoening waarbij bloedproppen zich in de aderen (vaak in de benen), en kan levensbedreigend zijn als ze reizen naar de longen, het hart of de hersenen.

Progestin-only methoden worden over het algemeen niet geacht het risico op bloedstolsels te verhogen (17,18). Maar wanneer gecombineerd met oestrogeen in gecombineerde hormonale geboortebeperking, kan het type progestine een verschil maken in het risico op bloedstolsels (1,18).

een groot onderzoek in Denemarken toonde aan dat mensen die anticonceptie gebruiken die de progestinen desogestrel, gestodeen en drospirenon bevat, tweemaal zoveel kans hadden om een bloedstolsel in een ader te ontwikkelen dan mensen die anticonceptie gebruiken die levonorgestrel bevat (18). Een andere studie die gegevens van zes studies combineerde vond geen verband tussen progestintype en het risico op bloedstolsels (19).