Progestatifs 101

Les hormones sont tellement plus intéressantes que ce qu’on nous enseigne en classe de santé. Nous avons donc créé un guide pour toutes les hormones. Voici tout ce que vous devez savoir sur les œstrogènes, la progestérone, les androgènes, les progestatifs, les œstrogènes synthétiques et la globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG).

Top choses à savoir

• Les progestatifs dans le contrôle hormonal des naissances inhibent l’ovulation et / ou réduisent la quantité et l’extensibilité de la glaire cervicale, la rendant hostile aux spermatozoïdes

• La structure chimique des progestatifs est différente de la progestérone naturelle, ce qui signifie que la façon dont ils interagissent avec les récepteurs hormonaux de votre corps est également différente

• Les effets secondaires des progestatifs peuvent être liés à la dose ou à la force, aux récepteurs hormonaux spécifiques avec lesquels ils interagissent ou à la réponse individuelle d’une personne

• Lorsque les progestatifs sont associés à des œstrogènes, les effets secondaires peuvent ne pas toujours être simples ou faciles à prévoir, car les deux composants peuvent interagir et parfois s’opposer

Que sont les progestatifs?

Les progestatifs sont des formes synthétiques de la progestérone, une hormone naturelle du corps.

Les progestatifs ont été conçus pour interagir avec les récepteurs de la progestérone dans le corps afin de provoquer des effets semblables à la progestérone (1,2). Cela signifie qu’ils font une partie de ce que fait la progestérone naturelle du corps. Par exemple, les progestatifs peuvent provoquer des modifications de l’endomètre (la muqueuse de l’utérus) qui l’empêchent de proliférer (de s’accumuler) trop, et qui peuvent l’aider à soutenir l’implantation et la poursuite d’une grossesse précoce (1,2,3).

Les progestatifs ont été développés à l’origine parce que la progestérone naturelle n’est pas bien absorbée lorsqu’elle est prise sous forme de pilule par voie orale et est métabolisée (traitée) par l’organisme trop rapidement pour avoir beaucoup d’effet (2,4). Maintenant, la progestérone est disponible sous une forme micronisée (particules plus petites) qui est absorbée plus facilement et dure plus longtemps dans le corps (4), mais seuls les progestatifs — et non la progestérone micronisée — sont utilisés dans le contrôle des naissances.

À quoi servent les progestatifs?

Progestatifs dans le contrôle hormonal des naissances

Les progestatifs sont présents dans toutes les formes de contrôle hormonal des naissances, soit seuls dans des méthodes à progestatif seul (comme l’implant, le DIU hormonal, l’injection ou la mini-pilule) ou avec un œstrogène dans le contrôle hormonal des naissances combiné (comme la plupart des pilules, le patch, l’anneau vaginal et certaines injections) (4).

Les progestatifs empêchent la grossesse en inhibant l’ovulation et en réduisant la quantité et l’élasticité de la glaire cervicale, la rendant hostile aux spermatozoïdes qui tentent de pénétrer dans l’utérus (2,4).

Certains progestatifs courants et le type de contrôle des naissances dans lequel ils se trouvent:

Contraceptifs progestatifs et saignements et taches irréguliers

Dans le contrôle des naissances hormonal combiné, c’est principalement le progestatif qui empêche la grossesse en supprimant l’ovulation et en inhibant la sécrétion de mucus extensible et fertile (2,4).

Le but de l’œstrogène dans le contrôle des naissances hormonal combiné est de rendre les saignements prévisibles (4). Sans œstrogène, les méthodes à base de progestatifs uniquement provoquent généralement des changements dans les saignements menstruels (5,6)

Les saignements ou les taches non cycliques (ou imprévisibles) sont fréquents avec le DIU hormonal, l’implant d’étonogestrel, l’injection ou la mini-pilule (7,8). Ce type de saignement diminue généralement avec le temps pour les personnes utilisant le DIU hormonal et l’injection (7). L’aménorrhée (absence de saignements menstruels) est possible avec toutes les méthodes à progestatif seul (7,8). Les saignements abondants sont rares avec le DIU hormonal et l’implant, mais peuvent être un effet secondaire pour les personnes utilisant l’injection (7).

Progestatifs dans l’hormonothérapie ménopausique

L’œstrogène est parfois prescrit aux personnes présentant des symptômes liés à la ménopause, tels que des bouffées de chaleur ou une sécheresse vaginale (9). L’œstrogène (qu’il se produise naturellement dans le corps ou qu’il soit pris comme médicament) provoque la croissance de l’endomètre de sorte qu’il forme une couche épaisse (10). Une trop grande quantité d’œstrogènes peut provoquer une prolifération de l’endomètre, qui est un facteur de risque de cancer de l’endomètre (9,10).

Les progestatifs sont parfois utilisés dans le cadre de l’hormonothérapie ménopausique car ils empêchent l’endomètre de s’accumuler trop et de devenir cancéreux (2,4,9).

D’autres utilisations de progestatifs

Les progestatifs sont prescrits pour l’aménorrhée (absence de règles) et les saignements menstruels irréguliers (4). Ils sont également utilisés pour traiter les douleurs pelviennes chroniques et les crampes menstruelles ressenties par les personnes atteintes d’endométriose (11).

En quoi les progestatifs diffèrent-ils de la progestérone naturelle?

Avant d’entrer dans les effets secondaires potentiels des progestatifs, quelques informations de base importantes.

Si vous vous demandez s’il faut prendre un contraceptif ou un médicament contenant des progestatifs, il est important de connaître les différents types de progestatifs et comment ils pourraient affecter votre corps.

Les progestatifs sont créés dans un laboratoire, en commençant généralement par une hormone comme bloc de construction. La plupart des progestatifs sont créés à partir de testostérone, certains à partir de progestérone, et l’un est un type de spirolactone (classe d’hormones synthétiques qui peuvent avoir un impact sur l’équilibre du sel et de l’eau du corps) (1,2,4).

Les progestatifs sont parfois regroupés en « générations », qui font référence à la durée de leur commercialisation. Un système de classification plus utile pour comprendre leurs effets est de les regrouper par structure en fonction de l’hormone à partir de laquelle ils ont été créés (4).

La structure chimique des progestatifs est différente de la progestérone naturelle. Ces petits changements de forme auront un impact sur la façon dont ils interagissent avec les récepteurs hormonaux de votre corps.

Les progestatifs peuvent se fixer à plus que de simples récepteurs de la progestérone dans le corps.

Les progestatifs peuvent également se lier aux récepteurs pour:

• androgènes

• œstrogènes

• d’autres hormones, comme les minéralocorticoïdes, ou les glucocorticoïdes (hormones produites par les glandes surrénales)

Si les progestatifs se lient à ces récepteurs, ils peuvent provoquer différents effets secondaires – selon que le progestatif active ou bloque le récepteur (2).

Cela ne signifie pas nécessairement qu’il y aura des changements notables pour quelqu’un (2). Par exemple, le fait qu’un progestatif soit androgène (se lie aux récepteurs des androgènes) ne signifie pas nécessairement que quelqu’un qui prend ce progestatif remarquera des effets similaires aux androgènes tels qu’une augmentation de l’acné ou une croissance excessive des cheveux.

Effets secondaires des progestatifs

S’il y a des progestatifs dans le contrôle des naissances, l’hormonothérapie ou la façon dont vous gérez les conditions médicales, vous pouvez ressentir des effets secondaires.

Les effets secondaires du progestatif peuvent être liés à:

• la dose ou la force d’un progestatif particulier (5)

• récepteurs hormonaux spécifiques avec lesquels le progestatif interagit (5)

• ou la réponse individuelle d’une personne à un progestatif

Comprendre les causes des effets secondaires peut être encore compliqué par le fait que différents effets peuvent être produits lorsqu’un progestatif est associé à différentes doses d’œstrogène.

Lorsque les progestatifs sont associés à des œstrogènes (tels qu’ils sont dans le contrôle des naissances hormonal combiné), les effets secondaires peuvent ne pas toujours être simples ou faciles à prédire, car les deux composants peuvent interagir et parfois s’opposer (5).

La réponse de tout le monde au contrôle des naissances ne sera pas la même, mais pour certaines personnes, la formulation spécifique et le type de progestatif importeront. Parfois, un simple changement de dose ou de type de contraception peut améliorer les effets secondaires.

Effets secondaires contraceptifs liés à la dose ou à la puissance du progestatif

Des effets secondaires contraceptifs peuvent survenir si la dose de progestatif n’est pas suffisamment élevée (carence en progestatif) ou si la fixation entre le progestatif et les récepteurs de la progestérone n’est pas assez forte, en raison des formes légèrement différentes des différents progestatifs (5).

Effets secondaires liés à une carence en progestatifs

• saignement ou spotting lors de la prise de pilules contraceptives actives (contenant des hormones) pendant les jours 10-21 du paquet de pilules

• saignements de sevrage abondants

• crampes accrues (5)

Quelqu’un pourrait également ressentir des effets secondaires si la dose de progestatif est plus élevée que les niveaux de progestérone auxquels son corps est naturellement habitué.

Effets secondaires liés à l’excès de progestatif

• pression artérielle élevée

• se sentir fatigué ou endormi

• hypoglycémie (hypoglycémie)

• diminution de la durée de la période (5)

Effets secondaires liés aux androgènes des progestatifs dans le contrôle des naissances

Les progestatifs qui se lient aux récepteurs des androgènes peuvent provoquer des effets secondaires similaires aux androgènes chez certaines personnes, tels que l’acné, l’hirsutisme ou des modifications du cholestérol (2,4,12).

Les effets secondaires de type androgène sont particulièrement présents chez les personnes utilisant des méthodes contraceptives à progestatif uniquement — comme le stérilet hormonal, le minipill, l’implant ou l’injection — qui ne contiennent pas d’œstrogène (12).

Si vous soupçonnez que votre contraception provoque de l’acné, de l’hirsutisme ou d’autres changements androgènes, il est utile de déterminer quel progestatif est dans votre méthode particulière et de voir s’il s’agit d’un progestatif androgène.

Progestatifs androgènes

• lévonorgestrel (implant, DIU hormonal, pilule, contraception d’urgence)

• noréthindrone (mini-pilule)

• acétate de noréthindrone (pilule)

• norgestimate (pilule)

• désogestrel (pilule, mini-pilule)

• étonogestrel (implant, anneau vaginal)

• norelgestromine (patch)

• gestodène (pilule)

• acétate de médroxyprogestérone (faiblement) (injection/injection) (1,2,5,13)

Anti-androgène effets secondaires des progestatifs dans le contrôle des naissances

En général, les méthodes hormonales combinées de contrôle des naissances — celles avec progestatif et œstrogène – améliorent les effets liés aux androgènes comme l’acné et l’hirsutisme (14,15).

En effet, le composant œstrogène supprime la production d’androgènes par les ovaires et augmente la quantité d’une protéine appelée globuline de liaison aux hormones sexuelles (SHBG). La SHBG attache les androgènes présents dans le sang et les empêche de pénétrer dans les cellules de la peau et des follicules pileux (5,6).

Certains progestatifs sont eux-mêmes anti-androgènes, ce qui signifie qu’ils se lient au récepteur des androgènes et empêchent les androgènes de s’y attacher, mais ils ne peuvent pas être activés. Ces progestatifs anti-androgènes peuvent être encore plus bénéfiques pour traiter l’acné et l’hirsutisme lorsqu’ils sont combinés avec des œstrogènes, car ils réduisent la quantité d’androgènes disponibles dans le sang et bloquent également les androgènes (1,16).

Progestatifs anti-androgènes

• acétate de chlormadinone (pilule)

• acétate de cyprotérone (pilule)

• drospirénone (pilule)

• diénogest (pilule) (1,2,5,13)

Ballonnements et autres effets secondaires des progestatifs

Les progestatifs qui se lient aux récepteurs des minéralocorticoïdes ou des glucocorticoïdes peuvent provoquer des effets secondaires liés à l’équilibre du sel et de l’eau dans le corps (1). Les minéralocorticoïdes et les glucocorticoïdes sont des hormones produites par les glandes surrénales, qui reposent sur les reins.

Progestins that bind to glucocorticoid receptors and increase glucocorticoid activity, can cause bloating (1).

Progestatifs à activité glucocorticoïde

• acétate de chlormadinone (pilule)

• acétate de cyprotérone (pilule)

• acétate de médroxyprogestérone (injection/injection)

• gestodène (faiblement) (pilule)

• étonogestrel (faiblement) (implant, anneau vaginal) (2)

D’autre part, les progestatifs qui se lient aux récepteurs minéralocorticoïdes et ont une activité anti-minéralocorticoïde peuvent diminuer la rétention d’eau et les ballonnements (1).

Progestatifs à activité anti-minéralocorticoïde

• gestodène (pilule)

• drospirénone (pilule) (1,2)

Les progestatifs et le risque de formation de caillots sanguins

La thrombose veineuse profonde (TVP) est une affection dans laquelle des caillots sanguins se développent dans les veines (souvent dans les jambes) et peuvent mettre la vie en danger s’ils se rendent aux poumons, au cœur ou au cerveau.

On ne pense généralement pas que les méthodes à progestatif augmentent le risque de formation de caillots sanguins (17,18). Mais lorsqu’il est associé à l’œstrogène dans le contrôle des naissances hormonal combiné, le type de progestatif peut faire une différence dans le risque de formation de caillots sanguins (1,18).

Une vaste étude menée au Danemark a montré que les personnes utilisant un contraceptif contenant les progestatifs désogestrel, gestodène et drospirénone étaient deux fois plus susceptibles de développer un caillot sanguin dans une veine que les personnes utilisant un contraceptif contenant du lévonorgestrel (18). Une autre étude qui combinait les données de six études n’a pas trouvé de lien entre le type de progestatif et le risque de formation de caillots sanguins (19).